5-(2-呋喃基)吡啶-2-羧酸 | 930110-99-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-(2-呋喃基)吡啶-2-羧酸
• 英文名称: 5-(furan-2-yl)picolinic acid
• 英文别名: 5-(furan-2-yl)pyridine-2-carboxylic acid
• CAS: 930110-99-9
• 化学式: C₁₀H₇NO₃
• 分子量: 189.17
• InChiKey: LTWJYKGQIACFMN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  374.2±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.320±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-溴吡啶-2-羧酸甲酯 在 caesium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 5-(2-呋喃基)吡啶-2-羧酸
  参考文献：
  名称：

  富马酸和类似物作为革兰氏阴性菌群体感应抑制剂

  摘要：

  据报道，利用微波辅助合成，高效而快捷的程序可用于制备岩藻酸和39种类似物。在基于细胞的筛选试验中测试了岩藻酸类似物对铜绿假单胞菌的las和rhl群体感应系统和费氏弧菌的lux群体感应系统的抑制作用。文库中的40种化合物中有8种（包括富马酸）抑制了lux quorum感应，而一种化合物抑制了las quorum感应系统的活性。令我们高兴的是，在所测试的浓度范围内，没有一种化合物显示出生长抑制作用。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2016.11.044

文献信息

• 3-AMINO-5-PHENYL-5,6-DIHYDRO-2H-[1,4]OXAZINES
  申请人：Andreini Matteo

  公开号：US20110046122A1

  公开（公告）日：2011-02-24

  The present invention relates to 3-Amino-5-phenyl-5,6-dihydro-2H-[1,4]oxazines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

  本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的化学式I的3-氨基-5-苯基-5,6-二氢-2H-[1,4]噁嗪，以及它们的制备、含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防治疗阿尔茨海默病和2型糖尿病等疾病方面具有用途。
• [EN] 3-AMINO-5-PHENYL-5,6-DIHYDRO-2H-[1,4]OXAZINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 3-AMINO-5-PHÉNYL-5,6-DIHYDRO-2H-[1,4]OXAZINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2011020806A1

  公开（公告）日：2011-02-24

  The present invention relates to 3-Amino-5-phenyl-5,6-dihydro-2H-[l,4]oxazine derivatives of formula (I) having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

  本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式(I)的3-氨基-5-苯基-5,6-二氢-2H-[1,4]噁嗪衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防治疗阿尔茨海默病和2型糖尿病等疾病方面是有用的。
• 3-AMINO-5-PHENYL-56-DIHYDRO-2H-[1,4]OXAZINES
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20130196984A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  The present invention relates to 3-Amino-5-phenyl-5,6-dihydro-2H-[1,4]oxazines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

  本发明涉及公式I的3-氨基-5-苯基-5,6-二氢-2H-[1,4]噁唑烷，具有BACE1和/或BACE2抑制活性，其制造方法，含有它们的制药组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防例如阿尔茨海默病和2型糖尿病方面非常有用。
• 3-AMINO-5-PHENYL-5,6-DIHYDRO-2H-[1,4]OXAZINE DERIVATIVES
  申请人：F.Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2467368A1

  公开（公告）日：2012-06-27
• US8188079B2
  申请人：——

  公开号：US8188079B2

  公开（公告）日：2012-05-29