astatine-211 | 13464-71-6

• 分子结构分类: 无机化合物 - 均质非金属化合物 - 卤代有机物
• 英文名称: astatine-211
• 英文别名: [211]astatine；astatine；astatane
• CAS: 13464-71-6
• 化学式: At
• 分子量: 211.0
• InChiKey: PGLQOBBPBPTBQS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.27
• 重原子数：
  1
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  astatine-211 在 N₂H₄*H₂O 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 astatide
  参考文献：
  名称：

  Dreyer, Rolf; Dreyer, Irene; Roesch, Frank, Zeitschrift für Chemie, 1982, vol. 22, p. 54 - 56

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  3-(tripropyltin)benzylguanidine 在 过氧乙酸 、 astatine-211 作用下， 以 aq. phosphate buffer 为溶剂， 反应 0.13h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种无载体[*X]MXBG的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种无载体间卤素苄胍[*X]MXBG的制备方法，通过以间碘苄胍的碳酸氢盐为原料，设计了合理的反应条件，一步得到目标化合物无载体[*X]MXBG的锡前体，反应条件温和，步骤简便，产率较高，标记率达到了80%以上，而且不引入多余的杂质基团，利于后续无载体[*X]MXBG的合成。解决了现有技术中无载体[*X]MXBG的标记率低，产率低，步骤复杂，杂质多的技术问题。

  公开号：

  CN104761421B

文献信息

• [EN] RADIOACTIVE RHODIUM COMPLEXES, PREPARATION METHODS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPLEXES DE RHODIUM RADIOACTIF, PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：INST NAT SANTE RECH MED

  公开号：WO2013171224A1

  公开（公告）日：2013-11-21

  The present invention concerns radioactive rhodium complexes, their preparation methods, and their use for the radiolabelling of biomolecules, especially monoclonal antibodies.

  这项发明涉及放射性铑配合物，它们的制备方法，以及它们用于标记生物分子，特别是单克隆抗体的用途。
• [EN] HYPERVALENT RADIOACTIVE ASTATINE OR IODINE COMPOUNDS, AND PREPARATION METHODS THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HYPERVALENTS D'ASTATINE OU D'IODE RADIOACTIF, ET LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION
  申请人：INST NAT SANTE RECH MED

  公开号：WO2011095517A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  The present invention relates to a compound having formula (I): wherein: - X is in particular 125I Or 211At; - R1 and R'1 are independently from each other chosen preferably from the group consisting of electron-withdrawing groups and alkyl groups; - R2 is chosen from the group consisting of : H, alkyl groups, functional groups being able to bind a vector, and functional groups having targeting properties which make the compound of the invention a vector itself; - Z is a heteroatom, - R5, R8 and R9 are preferably H; - Y is preferably an electron withdrawing group.

  本发明涉及具有以下式（I）的化合物：其中：- X特别是125I或211At；- R1和R'1分别独立地选择自取电子吸引基团和烷基基团的群体中；- R2选择自以下群体：H，烷基基团，能够结合载体的功能基团，以及具有使本发明化合物本身成为载体的靶向性能的功能基团；- Z是杂原子；- R5、R8和R9优选为H；- Y优选为取电子吸引基团。
• [EN] IONIC LIQUID SUPPORTED ORGANOTIN REAGENTS FOR THE MANUFACTURING OF RADIOPHARMACEUTICALS COMPOUNDS<br/>[FR] RÉACTIFS ORGANOSTANNIQUES SUPPORTÉS SUR LIQUIDE IONIQUE POUR LA PRODUCTION DE COMPOSÉS RADIOPHARMACEUTIQUES
  申请人：CENTRE NAT RECH SCIENT

  公开号：WO2015104300A1

  公开（公告）日：2015-07-16

  The present invention relates to an ionic liquid supported organotin reagent of formula (I). The invention further relates to a process for manufacturing the ionic liquid supported organotin reagent of formula (I) and to a process for manufacturing an halogenated or radio-halogenated compound using compound of formula (I). The invention also relates to a device for implementing the halogenating process of the invention and to a kit comprising the compound of formula (I).

  本发明涉及一种式（I）的离子液体支持的有机锡试剂。该发明还涉及一种制备式（I）的离子液体支持的有机锡试剂的方法，以及使用式（I）的化合物制备卤代或放射卤代化合物的方法。该发明还涉及一种用于实施本发明的卤化过程的装置，以及包括式（I）化合物的试剂盒。
• ²¹¹ At and ¹²⁵ I‐Labeling of (Hetero)Aryliodonium Ylides: Astatine Wins Again
  作者：Clémence Maingueneau、Marion Berdal、Romain Eychenne、Joëlle Gaschet、Michel Chérel、Jean‐François Gestin、François Guérard

  DOI：10.1002/chem.202104169

  日期：2022.2.21

  The nucleophilic 211At-labeling of aryliodonium ylides was investigated and proved significantly more efficient than radioiodination. Reaction is rapid at room temperature with electron-poor activated substrates whereas heating and addition of the radical scavenger TEMPO was essential in the case of deactivated precursors to reach high RCY and molar activity.

  研究了芳基碘鎓叶立德的亲核 211 At 标记，并证明比放射性碘标记更有效。在室温下与贫电子活化底物反应迅速，而在失活前体达到高 RCY 和摩尔活性的情况下，加热和添加自由基清除剂 TEMPO 是必不可少的。
• A convenient and reproducible method for the synthesis of astatinated 4-[²¹¹At]astato-<scp>l</scp>-phenylalanine<i>via</i>electrophilic desilylation
  作者：Shigeki Watanabe、Mohammad Anwar-Ul Azim、Ichiro Nishinaka、Ichiro Sasaki、Yasuhiro Ohshima、Keiichi Yamada、Noriko S. Ishioka

  DOI：10.1039/c8ob02394h

  日期：——

  The 211At-labeled compound, 4-[211At]astato-L-phenylalanine, is one of the most promising amino acid derivatives for use in targeted alpha therapy (TAT) for various cancers. Electrophilic demetallation of a stannyl precursor is the most widely used approach for labeling biomolecules with 211At. However, the low acid-resistance of the stannyl precursor necessitates the use of an N- and C-terminus-protected

  在211在标记的化合物，4- [ 211在] astato-大号-苯丙氨酸，是最有前途的用于靶向α治疗（TAT）用于各种癌症使用的氨基酸衍生物中的一个。苯乙烯前体的亲电脱金属是使用211 At标记生物分子的最广泛使用的方法。但是，由于苯乙烯衍生物前体的低耐酸性，因此必须使用N和C端保护的前体，由于涉及多个合成步骤，因此总放射化学收率（RCY）较低。在这项研究中，脱保护的有机甲硅烷基化合物4-三乙基甲硅烷基-L-苯丙氨酸被用于直接合成a化的苯丙氨酸。211使用氯仿（CHCl 3）和N-氯琥珀酰亚胺-甲醇（NCS-MeOH）溶液分别从被照射的209 Bi靶中回收At 。在HCl 3和NCS-MeOH溶液中分离得到的，使用211 At从三乙基甲硅烷基前体获得的4- [ 211 At] astato- L-苯丙氨酸的RCY分别为75％和64％。在这两种情况下，发现4- [ 211 At] astato-