(R)-3-(6-bromo-7-methyl-2-pyridin-4-ylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 1438887-57-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: (R)-3-(6-bromo-7-methyl-2-pyridin-4-ylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: (R)-3-(6-Bromo-7-methyl-2-pyridin-4-yl-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)-pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；tert-butyl (3R)-3-[(6-bromo-7-methyl-2-pyridin-4-ylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)amino]pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 1438887-57-0
• 化学式: C₂₁H₂₄BrN₅O₂S
• 分子量: 490.424
• InChiKey: QLPIGMXYYDQOHM-CQSZACIVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  109
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1H-吡唑-3-硼酸 、 (R)-3-(6-bromo-7-methyl-2-pyridin-4-ylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.25h， 生成 [7-methyl-6-(2H-pyrazol-3-yl)-2-pyridin-4-ylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl]-(R)-pyrrolidin-3-ylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIENOPYRIMIDINE INHIBITORS OF ATYPICAL PROTEIN KINASE C
  [FR] INHIBITEURS DE TYPE THIÉNOPYRIMIDINE DE PROTÉINES KINASES C ATYPIQUES

  摘要：

  本发明提供了一种式（I）的化合物或其盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、G、M、Q和X如本文所定义。式（I）的化合物及其盐具有PKC抑制活性，并可用于治疗增生性疾病。

  公开号：

  WO2013078126A1
• 作为产物：
  描述：

  6-bromo-7-methyl-2-pyridin-4-ylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-ol 、 三乙胺 、 2,4,6-三异丙基苯磺酰氯 、 (R)-1-Boc-3-氨基吡咯烷 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (R)-3-(6-bromo-7-methyl-2-pyridin-4-ylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 、
  参考文献：
  名称：

  Thienopyrimidine Inhibitors of Atypical Protein Kinase C

  摘要：

  本申请提供了公式（I）的化合物或其盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、G、M、Q和X的定义如本文所述。公式（I）的化合物及其盐具有aPKC抑制活性，可用于治疗增殖性疾病。

  公开号：

  US20140323435A1

文献信息

• THIENOPYRIMIDINE AS INHIBITORS OF ATYPICAL PROTEIN KINASE C
  申请人：Cancer Research Technology Limited

  公开号：EP3048106A1

  公开（公告）日：2016-07-27

  The present invention provides a compound of formula (I) or a salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, A, G, M, Q and X are as defined herein. The compound of formula (I) and its salts has aPKC inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

  本发明提供了一种式 (I) 的化合物 或其盐，其中 R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、G、M、Q 和 X 如本文所定义。式（I）化合物及其盐具有 PKC 抑制活性，可用于治疗增殖性疾病。
• Thienopyrimidine inhibitors of atypical protein kinase C
  申请人：Cancer Research Technology Limited

  公开号：US10183950B2

  公开（公告）日：2019-01-22

  The present application provides a compound of formula (I) or a salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, A, G, M, Q and X are as defined herein. A compound of formula (I) and its salts have aPKC inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

  本申请提供了一种式 (I) 的化合物 或其盐，其中 R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、G、M、Q 和 X 如本文所定义。式（I）化合物及其盐具有 PKC 抑制活性，可用于治疗增殖性疾病。
• EP2782917A1
  申请人：——

  公开号：EP2782917A1

  公开（公告）日：2014-10-01
• THIENOPYRIMIDINE INHIBITORS OF ATYPICAL PROTEIN KINASE C
  申请人：Cancer Research Technology Limited

  公开号：EP2782917B1

  公开（公告）日：2016-03-02
• US9604994B2
  申请人：——

  公开号：US9604994B2

  公开（公告）日：2017-03-28