ethambutol hydrochloride | 1070-11-7

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 抗结核麻风分支杆菌类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: ethambutol hydrochloride
• 英文别名: (2S)-2-[2-[[(2S)-1-hydroxybutan-2-yl]amino]ethylamino]butan-1-ol;hydrochloride
• CAS: 1070-11-7
• 化学式: C₁₀H₂₄N₂O₂*ClH
• 分子量: 240.774
• InChiKey: ZVRRAFGIXXGENK-IYPAPVHQSA-N

物化性质

• 熔点：
  198-200°C
• 比旋光度：
  D25 +7.6° (c = 2 in water)
• 溶解度：
  H2O中可溶50mg/mL
• 稳定性/保质期：

  在常温常压下，它保持稳定。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.13
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  64.5
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S22,S36/37/39,S45,S53
• 危险类别码：
  R61
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2922191000
• RTECS号：
  EL3854000
• 危险类别：
  IRRITANT
• 危险标志：
  GHS08
• 危险性描述：
  H360
• 危险性防范说明：
  P201,P308 + P313
• 储存条件：
  请将容器密封保存，并储存在阴凉、干燥的地方。

SDS

1.1 产品标识符
: Ethambutol dihydrochloride
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
2,2′-(1,2-Ethanediyldiimino)bis-1-butanoldihydrochloride
Emb
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
致畸性 (类别1B)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H360 可能对生育能力或胎儿造成伤害。
警告申明
预防
P201 在使用前获取特别指示。
P202 在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P281 使用所需的个人防护设备。
措施
P308 + P313 如接触到或有疑虑：求医/ 就诊。
储存
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
只限于专业使用者。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 2,2′-(1,2-Ethanediyldiimino)bis-1-butanoldihydrochloride
别名
Emb
: C10H24N2O2 · 2HCl
分子式
: 277.23 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
[S-(R*,R*)]-2,2'-(Ethylenediimino)dibutan-1-ol dihydrochloride
-
CAS 号 1070-11-7
EC-编号 213-970-7

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
消化系统失调, 皮炎, 视力模糊
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免曝露：使用前需要获得专门的指导。防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
沉浸保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 480 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
飞溅保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 30 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
0 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不 同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应 商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 198.5 - 202.6 °C
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
可溶的
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
无数据资料
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 6,800 mg/kg
半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 老鼠 - 1,000 mg/kg
备注: 外周神经和感觉：局部麻醉剂。 行为的：震颤。 行为的：抽搐或对癫痫阈值的影响。
半数致死剂量 (LD50) 皮下的 - 老鼠 - 1,800 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
细胞突变性-体内试验 - 老鼠 - 经口
微核测试
细胞突变性-体内试验 - 老鼠 - 经口
精子
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
假设有人类生殖毒性
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
消化系统失调, 皮炎, 视力模糊
附加说明
化学物质毒性作用登记: EL3854000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 16. 其他信息
进一步信息
版权所有：2012 Co. LLC. 公司。许可无限制纸张拷贝，仅限于内部使用。
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

制备方法与用途

生物活性

Ethambutol 2HCl (CL40881) 是一种抗分枝杆菌抑菌剂，通过抑制阿拉伯糖基转移酶来干扰细胞壁的形成。

体外研究

在体外实验中，Ethambutol 直接影响两种聚合物：耻垢分枝杆菌中的阿拉伯半乳聚糖 (AG) 和脂阿拉伯甘露聚糖 (LAM)。在 M. smegmatis 中，Ethambutol 完全抑制了阿拉伯聚糖的合成，并抑制 AG 的合成，可能是由于 Ethambutol 治疗后超过 50% 的细胞阿拉伯聚糖从细菌中释放，而没有半乳糖体被释放。Ethambutol 主要以抗 M. avium 中 emb B 基因产物为主要靶点，并能够引起肺结核耐药突变株中约 60% 的 emb 基因突变。Ethambutol 能够有效抑制生长活跃的 Mycobacterium 类微生物，包括 M. tuberculosis。几乎所有的 M. tuberculosis 和 M. kansasii 菌株以及一些 M. avium complex (MAC) 都对 Ethambutol 敏感。在体外实验中，Ethambutol 对 M. tuberculosis (H37Rv) 的最小抑制浓度（MIC）为 0.5 微克/毫升。此外，Ethambutol 能够有效治疗分枝杆菌感染的巨噬细胞。当 M. tuberculosis 感染巨噬细胞时，用 6 微克/毫升 Ethambutol 处理 3 天后，对数 CFUs 为 4.17，而对照组的值为 4.8。对于 M. avium (MTCC 1723) 和 M. smegmatis (MTCC 6)，其最小抑制浓度（MIC）分别为 15 微克/毫升和 0.18 微克/毫升。

体内研究

在动物模型中，Ethambutol 是有效的。口服给药 100 毫克/千克 Ethambutol 并进行 15 天治疗后，静脉注射每周一次，持续 5 周，与未治疗组相比，能够引起更低的 CFU（4.59 对比 5.07）。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethambutol hydrochloride 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 乙胺丁醇
  参考文献：
  名称：

  Salts and Ionic Liquid of The Antituberculosis Drug S,S-Ethambutol

  摘要：

  A salt screen of the antituberculosis chiral basic drug Ethambutol with protic acids resulted in the formation of several salts and an ionic liquid. The protic salt/ionic liquid product was characterized by spectroscopic (ATR-IR and ss-NMR), thermal (DSC and TGA), and X-ray diffraction. Similar to the marketed Ethambutol dihydrochloride salt of the drug, all the new salts were found to be hygroscopic. Moisture-free conditions of the desiccator and rotavapor gave non-hygroscopic materials in a few cases. X-ray crystal structures of two new salts were determined and that of the Ethambutol base and Ethambutol dihydrochloride salt were redetermined in this work.

  DOI：

  10.1021/cg400071d
• 作为产物：
  描述：

  乙胺丁醇 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以96.3%的产率得到ethambutol hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  制备乙胺丁醇和盐酸乙胺丁醇的方法

  摘要：

  本发明提供制备乙胺丁醇和盐酸乙胺丁醇的方法。本发明的制备乙胺丁醇的方法包括利用(S)-2-氨基丁醇和1,2-二氯乙烷进行缩合反应制备乙胺丁醇，其中所述缩合反应在低沸点有机溶剂中进行，并且利用氨气中和反应过程中产生的HCl。利用本发明的方法可以获得收率提高的乙胺丁醇，并且由此可以获得收率提高的盐酸乙胺丁醇。此外，本发明的方法工艺简单，安全稳定，成本低，在工业上有极高的实用价值。

  公开号：

  CN103772214B
• 作为试剂：
  描述：

  manganese (II) nitrate tetrahydrate 、 水 、 potassium p-carboxybenzenesulfonate 在 ethambutol hydrochloride 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 4383.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Preparation and topological properties of two structures with p-sulfobenzoic ligands and Zn²⁺ and Mn²⁺ ions

  摘要：

  近期对协同聚合物的兴趣增加，因为它们具有结构和拓扑性质；因此，利用不同的有机配体来构建这些材料的高效合成过程的搜索已经加强。

  DOI：

  10.1039/c4ra07629j

文献信息

• Substituted 1,3-thiazole compounds, their production and use
  申请人：——

  公开号：US20040053973A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  (1) A 1,3-thiazole compound of which the 5-position is substituted with a 4-pyridyl group having a substituent including no aromatic group or (2) a 1,3-thiazole compound of which the 5-position is substituted with a pyridyl group having at the position adjacent to a nitrogen atom of the pyridyl group a substituent including no aromatic group has an excellent p38 MAP kinase inhibitory activity.

  (1) 一种1,3-噻唑化合物，其5位被取代为含有一个取代基的4-吡啶基团，该取代基不包括芳香基，或者(2) 一种1,3-噻唑化合物，其5位被取代为一个吡啶基团，该吡啶基团的氮原子邻近位置有一个取代基，该取代基不包括芳香基，具有出色的p38 MAP激酶抑制活性。
• [EN] PEPTIDE-BASED MULTIPLE-DRUG DELIVERY VEHICLE<br/>[FR] VÉHICULE D'ADMINISTRATION DE MÉDICAMENTS MULTIPLES À BASE DE PEPTIDES
  申请人：ARIEL-UNIVERSITY RES AND DEV COMPANY LTD

  公开号：WO2017068577A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  A molecular structure comprising a targeting moiety, a multi-functional peptide platform and a plurality of controllably released bioactive agents attached thereto is provided herein.

  本文提供了一种包括靶向基团、多功能肽平台和附着在其上的多种可控释放的生物活性剂的分子结构。
• BENZAZEPINE DERIVATIVE, PROCESS FOR PRODUCING THE SAME, AND USE
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1422228A1

  公开（公告）日：2004-05-26

  The present invention provides a novel benzazepine derivative represented by formula : wherein, R1 is a 5- or 6-membered aromatic ring, R2 is lower alkyl group, etc., Y is an optionally substituted imino group, ring A and ring B are independently an optionally substituted aromatic ring, W is formula -W1-X2-W2- (W1 and W2 are independently S(O)m1 (m1 is 0, 1 or 2), etc., and X2 is an optionally substituted alkylene groupetc. ), a preparation method and use thereof.

  本发明提供了一种新型的苯并氮杂环衍生物，其由以下公式表示： 其中，R1是一个5-或6-成员的芳香环，R2是低级烷基团等，Y是可选地取代的亚氨基，环A和环B是独立地选自一个可选地取代的芳香环，W是公式-W1-X2-W2-（W1和W2是独立地为S(O)m1（m1是0、1或2）等，X2是一个可选地取代的亚烷基团等），其制备方法及其用途。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS RETINOID-RELATED ORPHAN RECEPTOR (ROR) GAMMA-T INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS GAMMA-T DU RÉCEPTEUR ORPHELIN APPARENTÉ AUX RÉCEPTEURS DES RÉTINOÏDES (ROR) )
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2016002968A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  Provided are heterocyclic compounds having a RORγt inhibitory action represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

  提供的是具有RORγt抑制作用的杂环化合物，其由公式(I)表示：其中每个符号如说明书中定义，或其盐。
• [EN] THERANOSTIC CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS THÉRANOSTIQUES
  申请人：ARIEL SCIENT INNOVATIONS LTD

  公开号：WO2021009759A1

  公开（公告）日：2021-01-21

  Provided herein is a drug delivery (DD) system for ratiometric luminescence determination of drug release degree in drug delivery monitoring, which includes a drug, a switchable reporter and non-switchable reporter providing two distinguishable signals for detection; or a single switchable reporter providing two distinguishable signals for detection, and a cleavable linker connecting a drug to a switchable reporter, as well as a method for ratiometric luminescence determination of drug release in a target in vivo or in vitro), which is effected by administering the DD system provided herein that is capable of releasing a drug from the DD system, measuring two luminescent signals provided by the switchable reporter and the non-switchable reporter, or the single switchable reporter, determining the ratio between these two luminescence signals, and determining the drug release degree through the ratio between the two luminescence signals.

  本文提供了一种药物递送（DD）系统，用于药物递送监测中药物释放程度的比例荧光测定，该系统包括一种药物、一种可切换的报告物和一种不可切换的报告物，用于提供两种可区分的信号以进行检测；或者一种单一可切换的报告物，用于提供两种可区分的信号以进行检测，以及一种可切割的连接剂，连接药物和可切换的报告物，以及一种比例荧光测定方法，用于在目标（体内或体外）中测定药物释放，通过给予本文提供的能够从DD系统中释放药物的DD系统，测量可切换的报告物和不可切换的报告物提供的两个发光信号，或者单一可切换的报告物，确定这两个发光信号之间的比例，并通过这两个发光信号之间的比例确定药物释放程度。