1-(inden-4-yloxy)-2,3-epoxypropane | 64966-57-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚和异茚
• 英文名称: 1-(inden-4-yloxy)-2,3-epoxypropane
• 英文别名: 4-(2,3-epoxypropoxy)indene；2-(1H-inden-4-yloxymethyl)oxirane
• CAS: 64966-57-0
• 化学式: C₁₂H₁₂O₂
• 分子量: 188.226
• InChiKey: KESZKNDYDVWXGW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  339.8±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.205±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  21.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(inden-4-yloxy)-2,3-epoxypropane 在 叔丁胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 4-(3-tert-butylamino-2-hydroxypropoxy)indene
  参考文献：
  名称：

  4-(3-Isopropylamino-2-hydroxypropoxy indene

  摘要：

  新的茚烯衍生物，其一般式表示为##STR1##其中R代表较低的烷基、苯基较低烷基或较低的环烷基，以及其酸盐，可用作β-受体拮抗剂。

  公开号：

  US04045482A1
• 作为产物：
  描述：

  1H-茚-7-醇 、 环氧氯丙烷 在 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 生成 1-(inden-4-yloxy)-2,3-epoxypropane
  参考文献：
  名称：

  4-(3-Isopropylamino-2-hydroxypropoxy indene

  摘要：

  新的茚烯衍生物，其一般式表示为##STR1##其中R代表较低的烷基、苯基较低烷基或较低的环烷基，以及其酸盐，可用作β-受体拮抗剂。

  公开号：

  US04045482A1

文献信息

• Syntheses of (.+-.)-2-((inden-7-yloxy)methyl)morpholine hydrochloride (YM-08054, indeloxazine hydrochloride) and its derivatives with potential cerebral-activating and antidepressive properties.
  作者：TADAO KOJIMA、KUNIHIRO NIIGATA、TAKASHI FUJIKURA、SHIRO TACHIKAWA、YOSHIHISA NOZAKI、SOICHI KAGAMI、KOZO TAKAHASHI

  DOI：10.1248/cpb.33.3766

  日期：——

  The synthesis of (±)-2-[(inden-7-yloxy) methyl] morpholine hydrochloride (7·HCl, YM-08054, indeloxazine hydrochloride) and its optical resolution into levo- and dextro-isomers were investigated. A practical synthetic method for 7·HCl was established by employing preferential crystallization from an equilibrium mixture of 7·HCl and its tautomer, (±)-2-[(inden-4-yloxy)-methyl] morpholine hydrochloride (6·HCl), in the presence of a catalytic amount of base in MeOH. It was found that 7·HCl and its levo-rotatory isomer ((-)-7·HCl) showed not only strong antidepressive activities, but also potent cerebral-activating properties. The syntheses and pharmacological activities of related compounds are also discussed briefly.

  研究了(±)-2-[(茚-7-基氧基)甲基]吗啉盐酸盐（7·HCl，YM-08054，盐酸吲哚嗪）的合成及其光学拆分为左旋和右旋异构体。采用优先结晶法从7·HCl及其互变异构体(±)-2-[(茚-4-基氧基)-甲基]吗啉盐酸盐(6·HCl)的平衡混合物中优先结晶，建立了7·HCl的实用合成方法。 ，在催化量的碱的存在下，在MeOH中。研究发现，7·HCl 及其左旋异构体 ((-)-7·HCl) 不仅具有很强的抗抑郁活性，而且具有强大的脑激活特性。还简要讨论了相关化合物的合成和药理活性。
• Carbamylpiperazine compounds
  申请人：Nippon Shinyaku Co., Ltd.

  公开号：US04435397A1

  公开（公告）日：1984-03-06

  4-(3-Aryloxy-2-hydroxypropyl)piperazines bearing a carbamyl group in the 1-position are .beta.-adrenergic blockers. A typical example is 1-carbamyl-4-3-[2-allyl-3-(2-carbethoxyaminoethyl)phenoxy]-2-hydroxypropy l}piperazine.

  1-位带有氨基甲酰基的4-(3-芳氧基-2-羟基丙基)哌嗪是β-肾上腺素受体阻滞剂。一个典型的例子是1-氨基甲酰基-4-3-[2-烯丙基-3-(2-羧乙氨基)苯氧基]-2-羟基丙基}哌嗪。
• US4045482A
  申请人：——

  公开号：US4045482A

  公开（公告）日：1977-08-30
• US4127675A
  申请人：——

  公开号：US4127675A

  公开（公告）日：1978-11-28
• US4109088A
  申请人：——

  公开号：US4109088A

  公开（公告）日：1978-08-22