clopidogrel hydrobromide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: clopidogrel hydrobromide
• 英文别名: (+)-(S)-methyl-2-(2-chlorophenyl)-(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyrid-5-yl)acetate hydrogen bromide；(αS)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]-pyridine-5(4H)-acetic acid methyl ester hydrobromide；methyl (+)-(S)-α-(o-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno-[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetate hydrogen bromide；methyl (+)-(S)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-C]pyridine-5(4H)acetate hydrobromide；(+)clopidogrel hybrobromide；methyl (+)-(S)-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetate hydrobromide；(s)-Clopidogrel hydrobromide；(+)clopidrogel hydrobromide；hydron;methyl (2S)-2-(2-chlorophenyl)-2-(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-5-yl)acetate;bromide
• 化学式: BrH*C₁₆H₁₆ClNO₂S
• 分子量: 402.739
• InChiKey: QKLHYWAZTQRTBR-RSAXXLAASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.25
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  57.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  clopidogrel hydrobromide 在 水 作用下， 以 异丙醚 、 异丙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以82.6%的产率得到(+)-(S)-methyl-2-(2-chlorophenyl)-(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyrid-5-yl)acetate hydrogen bromide hydrate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL CRYSTALLINE POLYMORPHS OF CLOPIDOGREL
  [FR] POLYMORPHES CRISTALLINS DU CLOPIDOGREL

  摘要：

  本发明涉及新的血小板聚集抑制剂(+)-(S)-甲基-2-(2-氯苯基)-(6,7-二氢-4H-噻吩[3,2-c]吡啶-5-基)乙酸酯，即氯吡格雷（1）的晶体形式，以氢溴酸盐的形式存在，被鉴定为多晶形式1、2和3。本发明还涉及制备这些形式的方法、包含这些形式的药物组合物、以及这些形式和组合物的用途。这些药物组合物可以用于抑制血小板聚集，或用于治疗、预防或管理血栓形成、动脉粥样硬化性血栓形成、动脉粥样硬化性血栓事件、缺血性卒中、心肌梗死、非Q波型心肌梗死、动脉粥样硬化、周围动脉疾病或不稳定性心绞痛。本发明还涉及治疗上述疾病的方法。公式（1）。

  公开号：

  WO2005026174A1
• 作为产物：
  描述：

  氯吡格雷 在 水 、 氢溴酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 异丙醚 、 异丙醇 为溶剂， 反应 3.67h， 以80%的产率得到clopidogrel hydrobromide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL CRYSTALLINE POLYMORPHS OF CLOPIDOGREL
  [FR] POLYMORPHES CRISTALLINS DU CLOPIDOGREL

  摘要：

  本发明涉及新的血小板聚集抑制剂(+)-(S)-甲基-2-(2-氯苯基)-(6,7-二氢-4H-噻吩[3,2-c]吡啶-5-基)乙酸酯，即氯吡格雷（1）的晶体形式，以氢溴酸盐的形式存在，被鉴定为多晶形式1、2和3。本发明还涉及制备这些形式的方法、包含这些形式的药物组合物、以及这些形式和组合物的用途。这些药物组合物可以用于抑制血小板聚集，或用于治疗、预防或管理血栓形成、动脉粥样硬化性血栓形成、动脉粥样硬化性血栓事件、缺血性卒中、心肌梗死、非Q波型心肌梗死、动脉粥样硬化、周围动脉疾病或不稳定性心绞痛。本发明还涉及治疗上述疾病的方法。公式（1）。

  公开号：

  WO2005026174A1

文献信息

• Pharmacologically Acceptable Salts of Clopidogrel
  申请人：Weber T. Beat

  公开号：US20070249660A1

  公开（公告）日：2007-10-25

  The invention relates to polymorphous forms of (+)-(S)-clopidogrel hydrogen bromide, described as polymorphous “form A”, polymorphous “form B”, polymorphous “form C”, polymorphous “form D”, polymorphous “form E”, and polymorphous “form F”, in addition to polymorphous forms of (+)-(S)-clopidogrel napsylate, that are described as polymorphous “form A” and polymorphous “form B” and differ in the X-ray powder diffraction diagrams (XRPD) thereof. The invention also relates to the salts clopidogrel besylate, clopidogrel tosylate and clopidogrel oxalate, and to methods for the production thereof.

  该发明涉及（+）-（S）-氢溴酸氯吡格雷的多晶形式，描述为多晶“形式A”、多晶“形式B”、多晶“形式C”、多晶“形式D”、多晶“形式E”和多晶“形式F”，以及（+）-（S）-氯吡格雷那普酸盐的多晶形式，描述为多晶“形式A”和多晶“形式B”，并在其X射线粉末衍射图中有所不同。该发明还涉及氯吡格雷苯磺酸盐、氯吡格雷对甲苯磺酸盐和氯吡格雷草酸盐的盐，以及其生产方法。
• Oral dosage forms including an antiplatelet agent and an acid inhibitor
  申请人：Goldsmith A. Mark

  公开号：US20070243243A1

  公开（公告）日：2007-10-18

  The present disclosure provides oral dosage forms comprising an antiplatelet agent and an acid inhibitor, as well as methods of treating subjects with an antiplatelet agent and an acid inhibitor.

  本公开提供了含有抗血小板药物和酸抑制剂的口服剂型，以及使用抗血小板药物和酸抑制剂治疗受试者的方法。
• [EN] POLYMORPHIC FORMS OF METHYL (+) - (S) -ALPHA- (2-CHLOROPHENYL) -6, 7-DIHYDROTHIENO `3,2-C!PYRIDINE-584H) ACETATE HYDROBROMIDE, CLOPIDROGEL HYDROBROMIDE<br/>[FR] FORMES POLYMORPHES D'HYDROBROMURE D'ACETATE DE METHYL(+)-(S)- DOLLAR G(A)-(2-CHLOROPHENYL)-6,7-DIHYDROTHIENO[3,2-C]PYRIDINE-5(4H), HYDROBROMURE DE CLOPIDROGEL
  申请人：SANOFI AVENTIS

  公开号：WO2005103058A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  The invention relates to polymorphic Forms B, C, and D of methyl(+)-(S)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-C]pyridine-5(4H) acetate hydrobromide, to pharmaceutical compositions containing the same, and to the method of use thereof for inhibiting platelet aggregation.

  该发明涉及甲基(+)-(S)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩[3,2-C]吡啶-5(4H)醋酸盐溴化氢的多态形式B、C和D，以及含有这些多态形式的药物组合物，以及用于抑制血小板聚集的使用方法。
• Polymorphs of clopidogrel hydrobromide
  申请人：Ratiopharm GmbH

  公开号：EP1674468A1

  公开（公告）日：2006-06-28

  The invention relates to five anhydrous and two hydrated modifications of clopidogrel hydrobromide, their preparation and their use.

  该发明涉及到氢溴酸氯吡格雷的五种无水和两种水合改性物，它们的制备和用途。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF CLOPIDOGREL AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS
  申请人：Rathod Parendu Dhirajlal

  公开号：US20100016594A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The present invention provides a process for the preparation of clopidogrel and its pharmaceutically acceptable salts thereof comprises the resolving racemic methyl alpha-5-(4,5,6,7-tetrahydro[3,2-c]thienopyridyl)(2-chlorophenyl)-acetate by the salt formation of methyl alpha-5-(4,5,6,7-tetrahydro[3,2-c]thienopyridyl)(2-chlorophenyl)-acetate with excess levorotatory camphor-10-sulfonic acid to get a maximum yield of camphor sulphonate salt of methyl S-(+)-alpha-5-(4,5,6,7-tetrahydro[3,2-e]thienopyridyl)(2-chlorophenyl)-acetate and transforming the camphor sulphonate salt to clopidogrel or its pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明提供了一种制备氯吡格雷及其药用可接受盐的方法，包括通过盐形成使氯吡格雷的外消旋甲基α-5-(4,5,6,7-四氢[3,2-c]噻吡啶基)(2-氯苯基)-乙酸酯与过量左旋樟脑-10-磺酸反应，以获得最大产量的樟脑磺酸盐的甲基S-(+)-α-5-(4,5,6,7-四氢[3,2-e]噻吡啶基)(2-氯苯基)-乙酸酯，然后将樟脑磺酸盐转化为氯吡格雷或其药用可接受盐。