2,3-dichloro-N-(4-cyanomethyl-phenyl)-benzene-sulfonamide | 861250-07-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2,3-dichloro-N-(4-cyanomethyl-phenyl)-benzene-sulfonamide
• 英文别名: 2,3-Dichloro-N-(4-cyanomethyl-phenyl)-benzenesulfonamide；2,3-dichloro-N-[4-(cyanomethyl)phenyl]benzenesulfonamide
• CAS: 861250-07-9
• 化学式: C₁₄H₁₀Cl₂N₂O₂S
• 分子量: 341.218
• InChiKey: HMWLIKIWZDVYPG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  78.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3-dichloro-N-(4-cyanomethyl-phenyl)-benzene-sulfonamide 在 盐酸 、 sodium methylate 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 12.5h， 生成 N-[4-(7-amino-5-methyl-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)-phenyl]-2,3-dichloro-benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  WO2007/112998

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  对氨基苯乙腈 、 2,3-二氯苯磺酰氯 在 水 作用下， 以 吡啶 、 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.33h， 以2,3-Dichloro-N-(4-cyanomethyl-phenyl)-benzenesulfonamide (26.54 g, 86%) is obtained as orange crystals的产率得到2,3-dichloro-N-(4-cyanomethyl-phenyl)-benzene-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Organic compounds

  摘要：

  本发明涉及在激酶依赖性疾病的治疗中使用吡唑并[1,5a]嘧啶-7-基胺化合物及其盐，并用于制造用于治疗该类疾病的制药制剂，新型吡唑并[1,5a]嘧啶-7-基胺化合物以及制备该新型吡唑并[1,5a]嘧啶-7-基胺化合物的方法。

  公开号：

  US20050222171A1

文献信息

• Use of Pyrazolo(1,5A)Pyrimidin-7-YL Amine Derivatives in the Treatment of Neurological Disorders
  申请人：Sivasankaran Rajeev

  公开号：US20090069315A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  The invention relates to methods of using the compounds of the invention, including pyrazolo[1,5a]pyrimidin-7-yl amine compounds and salts thereof, as well as pharmaceutical compositions comprising the same, in the treatment of Eph receptor-related (e.g., neurological) injuries and disorders. The invention also relates to modulating the activity of an Eph receptor in a cell, stimulating neural regeneration, and reversing neuronal degeneration, by administering a compound of the invention to a cell or subject in an effective amount.

  该发明涉及使用该发明的化合物的方法，包括吡唑并[1,5a]嘧啶-7-基胺化合物及其盐，以及包含相同的药物组合物，在治疗Eph受体相关（例如神经）损伤和疾病方面的用途。该发明还涉及通过向细胞或受体中有效量的给予该发明的化合物，来调节Eph受体的活性，刺激神经再生，并逆转神经细胞的退化。
• [EN] PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDIN-7-YL-AMINE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF PROTEIN KINASE DEPENDENT DISEASES<br/>[FR] DERIVES DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDIN-7-YL-AMINE DESTINES A ETRE UTILISES DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES DEPENDANTES DE LA PROTEINE KINASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2005070431A1

  公开（公告）日：2005-08-04

  The invention relates to the use of pyrazolo[1,5a]pyrimidin-7-yl amine compounds and salts thereof in the treatment of kinase dependent diseases and for the manufacture of pharmaceutical preparations for the treatment of said diseases, novel pyrazolo[1,5a]pyrimidin-7-yl amine compounds, and a process for the preparation of the novel pyrazolo[1,5a]pyrimidin-7-yl amine compounds.

  该发明涉及使用吡唑并[1,5a]嘧啶-7-基胺化合物及其盐来治疗激酶依赖性疾病，并用于制备用于治疗该疾病的制药制剂，新的吡唑并[1,5a]嘧啶-7-基胺化合物，以及制备新的吡唑并[1,5a]嘧啶-7-基胺化合物的方法。
• 3 Unsubstituted N-(aryl- or heteroaryl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as Kinase Inhibitors
  申请人：Masuya Keiichi

  公开号：US20090118277A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  The invention relates to 3-unsubstituted N-(aryl- or heteroaryl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds, their use as kinase inhibitors, new pharmaceutical formulations comprising said compounds, said compounds for use in the diagnostic or therapeutic treatment of warm-blooded animals, especially humans, their use in the treatment of diseases or for the manufacture of pharmaceutical formulations useful in the treatment of diseases that respond to modulation of kinase, especially tie-2 kinase, activity, methods of treatment comprising administration of said compounds to a warm-blooded animal, especially a human, and processes for the manufacture of said compounds.

  本发明涉及3-未取代的N-(芳基或杂环芳基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，其作为激酶抑制剂的用途，新的药物制剂包括这些化合物，这些化合物用于温血动物，特别是人类的诊断或治疗治疗，用于治疗对激酶调节反应的疾病或制造制药制剂，特别是Tie-2激酶的活性，治疗方法包括将这些化合物用于温血动物，特别是人类的治疗，以及这些化合物的制造工艺。
• 3-UNSUBSTITUTED N-(ARYL- OR HETEROARVL)-PYRAZOLORI Ý1,5-A¨PYRIMIDINES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：EP2004652A1

  公开（公告）日：2008-12-24
• [EN] 3-UNSUBSTITUTED N-(ARYL- OR HETEROARVL)-PYRAZOLORI [1,5-A]PYRIMIDINES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] N-(ARYL- OU HÉTÉROARYL)-PYRAZOLO-[1,5-A]PYRIMIDINES 3-NON SUBSTITUÉES UTILISÉES COMME INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2007112998A1

  公开（公告）日：2007-10-11

  [EN] The invention relates to 3-unsubstituted N-(aryl- or heteroaryl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds, their use as kinase inhibitors, new pharmaceutical formulations comprising said compounds, said compounds for use in the diagnostic or therapeutic treatment of warm blooded animals, especially humans, their use in the treatment of diseases or for the manufacture of pharmaceutical formulations useful in the treatment of diseases that respond to modulation of kinase, especially tie-2 kinase, activity, methods of treatment comprising administration of said compounds to a warm-blooded animal, especially a human, and processes for the manufacture of said compounds.
  [FR] L'invention concerne des composés 3-non substitués N-(aryl- ou hétéroaryl)-pyrazolo[1,5-a] pyrimidine, leur utilisation comme inhibiteurs de kinase, de nouvelles formules pharmaceutiques comprenant lesdits composés, lesdits composés pour utilisation dans le diagnostic ou le traitement thérapeutique d'animaux à sang chaud, en particulier l'homme, leur utilisation dans le traitement de maladies ou pour la fabrication de formules pharmaceutiques utiles dans le traitement de maladies qui répondent à une modulation de l'activité de kinases, surtout une kinase TIE-2, des méthodes de traitement qui comprennent l'administration desdits composés à un animal à sang chaud, en particulier l'homme, et des procédures pour la fabrication desdits composés.