phenyl(pyridin-2-yl)methanamine hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: phenyl(pyridin-2-yl)methanamine hydrochloride
• 英文别名: 1-phenyl-1-(pyridin-2-yl)methanamine hydrochloride；phenyl(2-pyridyl)methylamine hydrochloride；[Phenyl(pyridin-2-yl)methyl]azanium;chloride
• 化学式: C₁₂H₁₂N₂*ClH
• mdl: MFCD00102147
• 分子量: 220.702
• InChiKey: GVGSFONXPJCBIS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.083
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  phenyl(pyridin-2-yl)methanamine hydrochloride 在 O-tosylhydroxylamine 、 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 8.5h， 生成 4-phenyl-3,4-dihydropyrido[2,1-f][1,2,4]triazinium perchlorate
  参考文献：
  名称：

  吡啶并[ 2,1- f ] [1,2,4]三嗪鎓盐及相关化合物的合成方法

  摘要：

  使N-氨基吡啶基酮盐与甲酰胺反应，得到杂芳族吡啶并[ 2,1- f ] [1,2,4]三嗪鎓盐。在水存在下储存这些产物时，已经观察到形成共价水合物。相同的起始化合物与氨基甲酸酯反应生成3-氯吡啶并[2,1 - f ] [1,2,4]三嗪鎓盐，其易于与仲胺反应以提供3-氨基衍生物。2-甲酰基氨基甲基-和甲氨基苄基吡啶的类似的闭环反应允许合成部分还原的3，4-二氢吡啶并[2，1 - f ] [1,2,4]三嗪化合物。该环化程序也用于相关的嘧啶基[ 2,1- f ] [1,2,4]三嗪鎓盐的合成。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2018.11.070
• 作为产物：
  描述：

  苯基-2-吡啶基酮肟 在 氢气 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醚 、 甲基叔丁基醚 为溶剂， 50.0 ℃ 、413.69 kPa 条件下， 反应 16.0h， 以96%的产率得到phenyl(pyridin-2-yl)methanamine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  通过中间体酮肟的氢化将杂芳族酮有效转化为伯胺

  摘要：

  已经开发了从相应的杂芳族酮获得杂芳族伯胺的方法。之前报道的将酮转化为伯胺的各种方法都在杂环酮上进行了研究，但没有成功，包括 Leuckart-Wallach 条件、硼烷还原和过渡金属催化的氢化。在所检测的催化剂中，阮内钴产生了所需的杂环伯胺。结构变化的杂环酮肟的阮内钴加氢在温和条件下以良好的选择性形成伯胺，并且产物易于以高产率分离。此外，这是对阮内钴作为肟加氢催化剂的能力进行系统评估的第一份报告。

  DOI：

  10.1055/s-0034-1379538

文献信息

• [EN] BICYCLIC HETEROCYCLE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS GPR119 MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES BICYCLIQUES ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS DE GPR119
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2009143049A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  The present invention relates to Bicyclic Heterocycle Derivatives of formula (I), compositions comprising a Bicyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Bicyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of GPR1 19 in a patient.

  本发明涉及公式（I）的双环杂环衍生物，包含双环杂环衍生物的组合物，以及使用双环杂环衍生物治疗或预防患者的肥胖、糖尿病、代谢紊乱、心血管疾病或与GPR119活性相关的疾病的方法。
• The nitration of imidazo[1,5-a]pyridines
  作者：Edward E. Glover、Leonard W. Peck

  DOI：10.1039/p19800000959

  日期：——

  Imidazo[1,5-a]pyridines in acetic acid solution are readily nitrated by nitric acid–sulphuric acid, although in some instances treatment of the base hydrogensulphate with nitric acid–acetic acid is preferred. Nitration occurs most readily in the 1-position, but 3-nitration occurs if the 1-position is already substituted.

  乙酸溶液中的咪唑并[1,5- a ]吡啶很容易被硝酸-硫酸硝化，尽管在某些情况下，优选用硝酸-乙酸处理碱式硫酸氢盐。硝化作用最容易在1位发生，但如果1位已经被取代，则发生3位硝化。
• Palladium-Catalyzed Benzylic Arylation of <i>N</i>-Benzylxanthone Imine
  作者：Takashi Niwa、Hideki Yorimitsu、Koichiro Oshima

  DOI：10.1021/ol802070d

  日期：2008.10.16

  The direct benzylic arylation of N-benzylxanthone imine with aryl chloride proceeds under palladium catalysis, yielding the corresponding coupling product. The product is readily transformed to benzhydrylamine. Taking into consideration that the imine is readily available from benzylic amine, the overall transformation represents a formal cross-coupling reaction of aryl halide with alpha-aminobenzyl

  N-苄基x吨酮亚胺与芳基氯的直接苄基芳基化在钯催化下进行，得到相应的偶联产物。产物容易转化为二苯甲基胺。考虑到亚胺可容易地从苄基胺获得，总的转化表示芳基卤化物与α-氨基苄基金属的正式交叉偶联反应。
• IMINO-IMIDAZO-PYRIDINE DERIVATIVES HAVING ANTITHROMBOTIC ACTIVITY
  申请人：HEINELT Uwe

  公开号：US20090192150A1

  公开（公告）日：2009-07-30

  The invention relates to compounds of the formula I having antithrombotic activity, which in particular inhibit the protease-activated receptor 1 (PAR1), processes for their preparation and use thereof as medicaments.

  本发明涉及一种具有抗血栓作用的化合物，其特别是抑制了蛋白酶活化受体1（PAR1），其化学式为I，其制备方法及其作为药物的用途。
• BICYCLIC HETEROCYCLE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS GPR119 MODULATORS
  申请人：Harris Joel M.

  公开号：US20110065671A1

  公开（公告）日：2011-03-17

  The present invention relates to Bicyclic Heterocycle Derivatives of formula (I), compositions comprising a Bi-cyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Bicyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of GPR1 19 in a patient.

  本发明涉及式(I)的二环杂环衍生物，包括一种二环杂环衍生物的组合物，并且还涉及使用这些二环杂环衍生物来治疗或预防患者的肥胖症、糖尿病、代谢障碍、心血管疾病或与GPR1 19活性相关的疾病的方法。