cyclic guanosine 3',5'-monophosphate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘌呤核苷酸
• 英文名称: cyclic guanosine 3',5'-monophosphate
• 英文别名: cGMP；cyclic guanosine monophosphate；[3H]-cGMP；guanosine 3',5'-cyclic monophosphate；guanosine-3′,5′-cyclic phosphate；9-[(4aR,6R,7R,7aS)-2,7-dihydroxy-2-oxo-4a,6,7,7a-tetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-6-yl]-2-aminopurin-6-ol
• 化学式: C₁₀H₁₂N₅O₇P
• mdl: MFCD00070129
• 分子量: 345.208
• InChiKey: ZOOGRGPOEVQQDX-UUOKFMHZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  171
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cyclic guanosine 3',5'-monophosphate 在 rhodopsin fused to a C-terminal cyclic nucleotide phosphodiesterase domain 、 sodium chloride 、 sodium hydroxide 、 magnesium chloride 、 4-羟乙基哌嗪乙磺酸 作用下， 以 aq. buffer 为溶剂， 生成 鸟苷酸
  参考文献：
  名称：

  独特的鞭毛鞭毛蛋白视紫红质表现出光依赖性环状核苷酸磷酸二酯酶活性。

  摘要：

  光活化的腺苷酸环化酶（PAC）和鸟苷酸环化酶视紫红质在光照后增加细胞内环状核苷酸的浓度，成为光遗传学中有希望的第二代工具。为了拓宽此类工具的库，期望具有可以降低细胞中环核苷酸浓度的可光激活的酶。在这里，我们报告了一种可能能够满足需求的不寻常的微生物视紫红质。它存在于玫瑰鞭毛藻Salpingoeca rosetta中，并包含一个C端环状核苷酸磷酸二酯酶（PDE）域。我们检查了HEK293膜和全细胞中蛋白质（称为Rh-PDE）的酶促活性。尽管Rh-PDE在黑暗中具有组成型活性，但光照增加了其对cGMP的水解活性1.4倍，对cAMP的水解活性1.6倍，如在分离的粗膜中测得的。纯化的全长Rh-PDE在492 nm处显示出最大的光吸收，并在光照下与去质子化的Schiff碱形成M中间体。M状态在7 s内衰减到母体光谱状态，从而产生长效激活的酶结构域。我们讨论了光激活Rh-PDE的可能机制。此外，Rh-

  DOI：

  10.1074/jbc.m117.775569
• 作为产物：
  描述：

  9-[(2S,4aR,6R,7R,7aS)-2-[[7-(diethylamino)-2-oxochromen-4-yl]methoxy]-7-hydroxy-2-oxo-4a,6,7,7a-tetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-6-yl]-2-amino-3H-purin-6-one 以 水 为溶剂， 生成 cyclic guanosine 3',5'-monophosphate
  参考文献：
  名称：

  Hagen, Volker; Bendig, Juergen; Frings, Stephan, Angewandte Chemie - International Edition, 2001, vol. 40, # 6, p. 1046 - 1048

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  、 borane tetrahydrofuran 、 2-溴-1-(2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二噁英-6-基)乙酮 、 甲醇 在 氮气 、 ice 、 silica gel 、 cyclohexane, ethyl acetate 、 氘代氯仿 、 1H 、 cyclic guanosine 3',5'-monophosphate 、 6H 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.33h， 以to give the title compound (3.31 g) δ (CDCl3) 7.15 (1H, dd, J 8, 2 Hz), 7.03 (1H, br s), 6.82 (1H, d, J 8 Hz), 4.85 (3H, sand m), 3.61 (1H, dd, J 10,4 Hz), 3.50 (1H, dd, J 10, 9 Hz), 1.54 (6H, s)的产率得到(R)-2-Bromo-1-(2,2-dimethyl-4H-benzo[1,3]dioxin-6-yl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  Methods using phenethanolamine derivatives for treatment of respiratory diseases

  摘要：

  本发明涉及式(I)的新化合物、其制造方法、含有它们的药物组合物，以及它们在治疗中的应用，特别是在呼吸系统疾病的预防和治疗中的应用。

  公开号：

  US20070004807A1

文献信息

• DISUBSTITUTED TRIFLUOROMETHYL PYRIMIDINONES AND THEIR USE
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160221965A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  The present application relates to novel 2,5-disubstituted 6-(trifluoromethyl)pyrimidin-4(3H)-one derivatives, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases, and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for treatment and/or prevention of cardiovascular, renal, inflammatory and fibrotic diseases.

  本申请涉及新颖的2,5-二取代6-(三氟甲基)嘧啶-4(3H)-酮衍生物，其制备方法，其单独或与其他药物联合用于治疗和/或预防疾病，以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管、肾脏、炎症和纤维化疾病。
• [EN] S-NITROSOMERCAPTO COMPOUNDS AND RELATED DERIVATIVES<br/>[FR] COMPOSÉS DE S-NITROSOMERCAPTO ET DÉRIVÉS APPARENTÉS
  申请人：GALLEON PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2009151744A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The present invention is directed to mercapto-based and S- nitrosomercapto-based SNO compounds and their derivatives, and their use in treating a lack of normal breathing control, including the treatment of apnea and hypoventilation associated with sleep, obesity, certain medicines and other medical conditions.

  本发明涉及基于巯基和S-亚硝基巯基的SNO化合物及其衍生物，以及它们在治疗正常呼吸控制缺失方面的用途，包括治疗与睡眠、肥胖、某些药物和其他医疗状况相关的呼吸暂停和低通气。
• [EN] 3,5-DIAMINO-6-CHLORO-N-(N-(4-PHENYLBUTYL)CARBAMIMIDOYL) PYRAZINE-2- CARBOXAMIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS 3,5-DIAMINO -6-CHLORO-N-(N- (4-PHÉNYLBUTYL)CARBAMIMIDOYL) PYRAZINE-2-CARBOXAMIDE
  申请人：PARION SCIENCES INC

  公开号：WO2014099673A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  The present invention relates compounds of the formula: or pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as sodium channel blockers, as well as compositions containing the same, processes for the preparation of the same, and therapeutic methods of use therefore in promoting hydration of mucosal surfaces and the treatment of diseases including cystic fibrosis, chronic obstructive pulmonary disease, asthma, bronchiectasis, acute and chronic bronchitis, emphysema, and pneumonia.

  本发明涉及以下化合物的公式：或其药学上可接受的盐，用作钠通道阻滞剂，以及含有这些化合物的组合物，制备这些化合物的方法，以及在促进粘膜表面水合和治疗包括囊性纤维化、慢性阻塞性肺病、哮喘、支气管扩张、急性和慢性支气管炎、肺气肿和肺炎等疾病的治疗方法。
• Dual Pharmacophores - PDE4-Muscarinic Antagonistics
  申请人：Callahan James Francis

  公开号：US20090203657A1

  公开（公告）日：2009-08-13

  The present invention is directed to novel compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and their use as dual chromaphores having inhibitory activity against PDE4 and muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs), and thus being useful for treating respiratory diseases.

  本发明涉及具有式（I）的新化合物及其药用盐，药物组合物及其用作对PDE4和肌胆碱受体（mAChRs）具有抑制活性的双色素，因此可用于治疗呼吸道疾病。
• [EN] DUAL PHARMACOPHORES - PDE4-MUSCARINIC ANTAGONISTICS<br/>[FR] PHARMACOPHORES DUALS, ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS MUSCARINIQUES ET INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ PDE4
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2009100169A1

  公开（公告）日：2009-08-13

  The present invention is directed to novel compounds of Formula's (I) - (VI), and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and their use in therapy, for example as inhibitors of phosphodiesterase type IV (PDE4) and as antagonists of muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs), in the treatment of and/or prophylaxis of respiratory diseases, including inflammatory and/or allergic diseases such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, rhinitis (e.g. allergic rhinitis), atopic dermatitis or psoriasis.

  本发明涉及式(I) - (VI)的新化合物，以及其药学上可接受的盐、药物组合物及其在治疗中的应用，例如作为磷酸二酯酶IV (PDE4)的抑制剂和肌碱乙酰胆碱受体 (mAChRs)的拮抗剂，用于治疗和/或预防呼吸道疾病，包括炎症性和/或过敏性疾病，如慢性阻塞性肺病（COPD）、哮喘、鼻炎（例如过敏性鼻炎）、特应性皮炎或银屑病。