-(+)-timolol | 26839-75-8

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 抗心律失常药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: -(+)-timolol
• 英文别名: 1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol;hydron
• CAS: 26839-75-8
• 化学式: C₁₃H₂₄N₄O₃S*H
• 分子量: 317.433
• InChiKey: BLJRIMJGRPQVNF-UHFFFAOYSA-O

物化性质

• 熔点：
  71.5-72.5 °C
• 沸点：
  487.2±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.224±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.85
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

制备方法与用途

药理作用

噻吗洛尔是非选择性的β肾上腺素受体拮抗药，能够减少房水生成。它没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用，并且对心肌无直接抑制作用。使用0.5%噻吗洛尔滴眼液，每12小时一次，可以迅速降低眼压。在滴眼后20～30分钟开始降压效果，1～2小时达到峰值，持续时间超过12小时。

适应症

噻吗洛尔适用于原发性开角型青光眼、某些继发性青光眼、高眼压症和部分原发性闭角型青光眼，当其他药物或手术治疗无效时。使用该药滴眼可进一步增强降眼压效果。

副作用

噻吗洛尔最常见的副作用是眼部烧灼感及刺痛。它也可能引起泪液分泌减少、角膜知觉减退、浅层点状角膜病变以及过敏性结膜炎等。被吸收后，可能会出现心动过缓和心律失常；头晕、加重重症肌无力的症状、感觉异常、嗜睡或失眠；支气管痉挛、呼吸衰竭、鼻腔充血、咳嗽等症状。此外，它还可能掩盖糖尿病患者使用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。

用途

噻吗洛尔用于治疗开角型青光眼、无晶状体青光眼及继发性青光眼和高眼压症。此外，在急性心肌梗塞患者的再发情况中，该药物也有一定的应用价值。