trichloroethyl chloroformate | 52999-57-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 酰卤
• 英文名称: trichloroethyl chloroformate
• 英文别名: 2,2,2-trichloroethyl chloroformate；3,3,3-Trichlor-propionylchlorid；trichloropropionyl chloride；2,2,2-trichloroethylcarbonyl chloride；3,3,3-Trichloropropanoyl chloride
• CAS: 52999-57-2
• 化学式: C₃H₂Cl₄O
• 分子量: 195.86
• InChiKey: QFMWUUALQWGFAG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  17.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trichloroethyl chloroformate 、 多西他赛 以 吡啶 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以68%的产率得到2',10-bis-O-(2,2,2-trichloroethoxycarbonyl)docetaxel
  参考文献：
  名称：

  小分子修饰的紫杉烷类水溶性前药及其药用 用途

  摘要：

  本发明属于生物医药领域，涉及一种小分子修饰的新型紫杉烷类水溶性前药及其药用用途。本发明提供如下式(1)所示的新型紫衫烷水溶性前药以及该新型紫杉烷水溶性前药在制备治疗抗乳腺癌、非小细胞肺癌和宫颈癌药物中的用途。本发明以氧杂环丁烷和氮杂环丁烷为水溶性基团，以具有较好抗癌活性的多烯紫杉烷为母药，通过桥链分子将二者连接组成的前药，能够避免或减少临床中表面活性剂(聚氧乙烯蓖麻油，吐温80等)使用量，开发出一类新型的紫杉醇类水溶性前药，降低其毒副作用。

  公开号：

  CN109422759B
• 作为产物：
  描述：

  β,β-dichloroacryloyl chloride 在 氯化亚砜 作用下， 反应 12.0h， 生成 trichloroethyl chloroformate 、 3,3,3-Trichlor-propionsaeureisobutylester
  参考文献：
  名称：

  Schroth, Werner; Schmiedel, Dieter; Jahn, Ullrich, Zeitschrift fur Chemie, 1989, vol. 29, # 11, p. 419 - 420

  摘要：

  DOI：

文献信息

• BTK抑制剂及其用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN107344940B

  公开（公告）日：2020-04-21

  本发明公开了BTK抑制剂及其用途，具体地，本发明提供一类杂芳化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、消旋体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，以及包含本发明化合物的药物组合物；本发明还公开了本发明化合物或其药物组合物在制备药物中的用途，该药物用于治疗自体免疫疾病、炎性疾病或增殖性疾病。
• [EN] BICYCLIC HETEROARYLS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] HÉTÉROARYLES BICYCLIQUES FORMANT INHIBITEURS DE LA KINASE
  申请人：FENG YANGBO

  公开号：WO2011050245A1

  公开（公告）日：2011-04-28

  The invention is directed to heteroaryl compounds useful as inhibitors of various kinase enzymes. In various embodiments, the invention provides a heteroaryl compound having inhibitory bioactivity with respect to a Rho kinase, an AKT kinase, a p70S6K kinase, a LIM kinase, an IKK kinase, a Flt kinase, an Aurora kinase, or a Src kinase, or any combination thereof. Compounds of the invention include bicyclic heteroaryl compounds of formula (I), which can contain a bridging nitrogen atom at a ring junction. The invention further provides methods of synthesis of compounds of the invention, pharmaceutical compositions, pharmaceutical combinations, and methods of treatment of malconditions using compounds of the invention.

  该发明涉及对各种激酶酶的抑制剂作为杂环芳基化合物的用途。在各种实施形式中，该发明提供了一种具有抑制生物活性的杂环芳基化合物，该生物活性与Rho激酶、AKT激酶、p70S6K激酶、LIM激酶、IKK激酶、Flt激酶、Aurora激酶或Src激酶或其任意组合相关。该发明的化合物包括具有式(I)的双环杂环芳基化合物，该化合物在环的连接处可以含有一个桥接氮原子。该发明还提供了合成该发明化合物的方法、药物组合物、药物组合以及使用该发明化合物治疗病症的方法。
• Novel antiparasitic agents derived by modification of a new natural product series
  作者：Michael V.J. Ramsay、Stanley M. Roberts、Jeremy C. Russell、Anthony H. Shingler、Alexandra M.Z. Slawin、Derek R. Sutherland、Edward P. Tiley、David J. Williams

  DOI：10.1016/s0040-4039(00)96728-5

  日期：1987.1

  Regioselective reactions on the C5-, C7- and C23-hydroxyl groups of the macrocyclic lactones (1), (3) and (4) are described.

  描述了对大环内酯（1），（3）和（4）的C5-，C7-和C23-羟基的区域选择性反应。
• N-demethylation of dextromethorphan
  作者：Norton P. Peet

  DOI：10.1002/jps.2600691229

  日期：1980.12

  In addition to providing an efficient synthesis of 3-methoxymorphinan hydrochloride, the use of 2,2,2-trichloroethyl chloroformate in the N-demethylation of dextromethorphan led to the isolation of two novel zinc salts of 3-methoxymorphinan.

  除了提供3-甲氧基吗啡喃盐酸盐的有效合成之外，在右美沙芬的N-去甲基化反应中使用2,2,2-三氯乙基氯甲酸酯导致分离出两种新颖的3-甲氧基吗啡喃锌盐。
• 噁嗪酮化芳基吡唑型化合物及其超声波辐射 合成方法和应用
  申请人：中南民族大学

  公开号：CN105541821B

  公开（公告）日：2018-05-18

  本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种1‑(2,6‑二氯‑4‑(三氟甲基)苯基)‑5‑噁嗪酮基‑3‑氰基‑1H‑吡唑型化合物及利用超声波辐射法合成该类型化合物的方法，还提供了该类型化合物的应用。本发明采用超声波辐射法合成1‑(2,6‑二氯‑4‑(三氟甲基)苯基)‑5‑噁嗪酮基‑3‑氰基‑1H‑吡唑型化合物，合成原料成本较低，反应条件温和，操作简单，收率较高；制备得到的1‑(2,6‑二氯‑4‑(三氟甲基)苯基)‑5‑噁嗪酮基‑3‑氰基‑1H‑吡唑型化合物具有良好的生物活性，特别是在农业、园艺、花卉和卫生害虫的防治方面表现出高活性，因此具有非常大的开发应用价值。