(±)-2-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl methanesulfonate | 748781-10-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧烷类
• 英文名称: (±)-2-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl methanesulfonate
• 英文别名: 2-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl methanesulfonate；2-methyltetrahydropyran-4-yl methanesulfonate；2-Methyloxan-4-yl methanesulfonate；(2-methyloxan-4-yl) methanesulfonate
• CAS: 748781-10-4
• 化学式: C₇H₁₄O₄S
• 分子量: 194.252
• InChiKey: MADASEHUCLKZHJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  61
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (±)-2-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl methanesulfonate 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 乙醇 、 铁粉 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 乙腈 为溶剂， 生成 (±)-4-ethoxy-N-(5-methyl-1-(2-methyl-tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-7-tosyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS

  摘要：

  本发明涉及抑制LRRK2激酶活性的新化合物，其制备方法，含有它们的组合物，以及它们在治疗或预防由LRRK2激酶活性特征的疾病中的应用，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。

  公开号：

  WO2015113452A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基四氢-2H-吡喃-4-醇 、 甲基磺酰氯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以65.8%的产率得到(±)-2-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS

  摘要：

  本发明涉及抑制LRRK2激酶活性的新化合物，其制备方法，含有它们的组合物，以及它们在治疗或预防由LRRK2激酶活性特征的疾病中的应用，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。

  公开号：

  WO2015113452A1

文献信息

• [EN] HETEROARYL SUBSTITUTED HETEROCYCLYL SULFONES<br/>[FR] SULFONES À HÉTÉROCYCLYLES À SUBSTITUTION HÉTÉROARYLE
  申请人：GRUENENTHAL GMBH

  公开号：WO2015158427A1

  公开（公告）日：2015-10-22

  The invention relates to aryl substituted heterocyclyl sulfones as voltage gated calcium channel blockers, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.

  这项发明涉及芳基取代的杂环磺酮作为电压门控钙通道阻滞剂，以及含有这些化合物的药物组合物，还涉及这些化合物用于治疗和/或预防疼痛以及其他疾病和/或紊乱。
• [EN] INHIBITORS OF LEUCINE RICH REPEAT KINASE 2<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA KINASE 2 À RÉPÉTITION RICHE EN LEUCINE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2019012093A1

  公开（公告）日：2019-01-17

  The present invention relates to novel compounds that inhibit LRRK2 kinase activity, to processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of or prevention of diseases associated with or characterized by LRRK2 kinase activity, for example Parkinson's disease, Alzheimer's disease and amyotrophic lateral sclerosis (ALS).

  本发明涉及抑制LRRK2激酶活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物，以及它们在治疗或预防与LRRK2激酶活性相关或以其为特征的疾病中的应用，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。
• HETEROARYL SUBSTITUTED HETEROCYCLYL SULFONES
  申请人：GRÜNENTHAL GMBH

  公开号：US20150291572A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  The invention relates to aryl substituted heterocyclyl sulfones as voltage gated calcium channel blockers, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.

  该发明涉及芳基取代的杂环磺酰基作为电压门控钙通道阻滞剂，以及含有这些化合物的药物组合物，还涉及这些化合物用于治疗和/或预防疼痛和其他疾病和/或障碍的用途。
• LRRK2 inhibitors for the treatment of Parkinson's disease
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US10618901B2

  公开（公告）日：2020-04-14

  The present invention relates to novel compounds that inhibit LRRK2 kinase activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of or prevention of diseases characterized by LRRK2 kinase activity, for example Parkinson's disease, Alzheimer's disease and amyotrophic lateral sclerosis (ALS).

  本发明涉及抑制 LRRK2 激酶活性的新型化合物、其制备工艺、含有这些化合物的组合物以及它们在治疗或预防以 LRRK2 激酶活性为特征的疾病（例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩性脊髓侧索硬化症（ALS））中的用途。
• EP1661894
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——