5-[[4-[2-[5-(1-hydroxyethyl)pyridin-2-yl]ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione hydrochloride | 146062-46-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 5-[[4-[2-[5-(1-hydroxyethyl)pyridin-2-yl]ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione hydrochloride
• 英文别名: Leriglitazone Hydrochloride；5-[[4-[2-[5-(1-hydroxyethyl)pyridin-2-yl]ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione;hydrochloride
• CAS: 146062-46-6
• 化学式: C₁₉H₂₀N₂O₄S*ClH
• 分子量: 408.906
• InChiKey: SBHOQYCDAHAMDW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.07
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Hydroxypioglitazone 、 ethanol hydrochloride 在 乙醇 作用下， 反应 0.5h， 以to obtain 5-[4-[2-[5-(1-hydroxyethyl)-2-pyridyl]ethoxy]benzyl]-2,4-thiazolidinedione hydrochloride (0.21 g, yield: 62%) as colorless prisms, m.p. 212°-213° C.的产率得到5-[[4-[2-[5-(1-hydroxyethyl)pyridin-2-yl]ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Thiazolidinedione derivatives, production and use thereof

  摘要：

  一种噻唑烷二酮化合物，其化学式为##STR1##其中X和Q如规范所定义。这些化合物用于治疗糖尿病。

  公开号：

  US05441971A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARING 5-[[4-[2-[5-(1-HYDROXYETHYL)-2-PYRIDINYL]ETHOXY]PHENYL]METHYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE AND SALTS THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 5-[[4-[2-[5-(1-HYDROXYÉTHYL)-2-PYRIDINYL]ÉTHOXY]PHÉNYL]MÉTHYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE ET DE SES SELS
  申请人：MINORYX THERAPEUTICS S L

  公开号：WO2018116281A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  The disclosure provides a process of making the compound of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof: and the process of making the intermediate of Formula III: wherein PG is as defined as set forth in the specification.

  该公开提供了制备化合物I及其药用可接受盐的过程：以及制备中间体III的过程：其中PG如规范中所定义。
• [EN] THIAZOLIDINEDIONE DERIVATIVES, PRODUCTION AND USE THEREOF
  申请人：THE UPJOHN COMPANY

  公开号：WO1992018501A1

  公开（公告）日：1992-10-29

  (EN) There is disclosed a thiazolidinedione derivative of general formula (I), wherein X is -CH2- or -CO-, Q is CH3CO-, CH3CH(OR)- or -CH2COOH, when X is -CH2-, wherein R is a hydrogen atom or an acyl group, or Q is CH3CH2-, when X is -CO-, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pure stereoisomeric form thereof. The thiazolidinedione derivative of general formula (I) has hypoglycemic and hypolipidemic activities.(FR) Dérivé de thiazolidinedione de la formule générale (I) dans laquelle X est -CH2- ou -CO-, Q est CH3CO-, CH3CH(OR)- ou -CH2COOH lorsque X est -CH2-, R étant un atome d'hydrogène ou un groupe acyle, ou Q est CH3CH2- lorsque X est -CO-, ainsi qu'un sel pharmaceutiquement acceptable dudit dérivé ou une forme stéréo-isomère de ce dérivé. Ledit dérivé de thizaolidinedione de la formule générale (I) possède une activité hypoglycémiante et hypolipidémiante.

  （中）本发明公开了一种噻唑烷二酮衍生物，其通式为（I），其中X为-CH2-或-CO-，Q为CH3CO-，CH3CH（OR）-或-CH2COOH（当X为-CH2-时，其中R为氢原子或酰基，或者Q为CH3CH2-，当X为-CO-时），以及其药学上可接受的盐或纯的立体异构体形式。该通式（I）的噻唑烷二酮衍生物具有降糖和降脂活性。
• Process for preparing 5-[[4-[2-[5-(1-hydroxyethyl)-2-pyridinyl]ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-thiazolidinedione and salts thereof
  申请人：Minoryx Therapeutics S.L.

  公开号：US11124505B2

  公开（公告）日：2021-09-21

  The disclosure provides a process of making the compound of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof: and the process of making the intermediate of Formula III: wherein PG is as defined as set forth in the specification.

  本公开提供了一种式 I 化合物及其药学上可接受的盐的制造工艺：以及式 III 中间体的制造工艺：其中 PG 的定义如说明书所述。
• THIAZOLIDINEDIONE DERIVATIVES, PRODUCTION AND USE THEREOF
  申请人：THE UPJOHN COMPANY

  公开号：EP0579733A1

  公开（公告）日：1994-01-26
• PROCESS FOR PREPARING 5-[[4-[2-[5-(1-HYDROXYETHYL)-2-PYRIDINYL]ETHOXY]PHENYL]METHYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE AND SALTS THEREOF
  申请人：Minoryx Therapeutics S.L.

  公开号：EP3559010A1

  公开（公告）日：2019-10-30