(2-azido-4-nitrophenyl)methanol | 262863-77-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (2-azido-4-nitrophenyl)methanol
• 英文别名: 2-Azido-4-nitrobenzyl alcohol
• CAS: 262863-77-4
• 化学式: C₇H₆N₄O₃
• 分子量: 194.15
• InChiKey: BRTOOOLGSXVYAW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  80.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-azido-4-nitrophenyl)methanol 在 manganese(IV) oxide 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 三乙胺 、 三苯基膦 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 Methyl 2-(2-chloro-3-pyridinyl)-8-[(3.5-dichloroisonicotinoyl)amino]-3H-1.3-benzodiazepine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Dehydrophenylalanine derivatives as VLA-4 integrin antagonists

  摘要：

  We describe a series of dehydrophenylalanine derivatives where the Z isomers are potent VLA-4 antagonists but are subject to rapid biliary clearance and the E isomers have poor activity but have a slower rate of clearance. These configurationally constrained molecules have led to the design of a novel class of benzodiazepine VLA-4 antagonists. (C) 2003 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(03)00019-2
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-硝基苯甲醇 在 盐酸 、 sodium nitrite 、 sodium azide 、 sodium acetate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 4.08h， 以71%的产率得到(2-azido-4-nitrophenyl)methanol
  参考文献：
  名称：

  Access to 1H-indazoles, 1H-benzoindazoles and 1H-azaindazoles from (het)aryl azides: a one-pot Staudinger-aza-Wittig reaction leading to N–N bond formation?

  摘要：

  一锅法合成1H-吲唑衍生物，通过提出的Staudinger-aza-Wittig串联机制。

  DOI：

  10.1039/c8cc03612h

文献信息

• Benzodiazepines
  申请人：Celltech Therapeutics Limited

  公开号：US06274577B1

  公开（公告）日：2001-08-14

  Benzodiazapine derivatives of formula (1) are described: wherein Ar1 is an aromatic or heteroaromatic group; L1 is a linker atom or group; Ar2 is an optionally substituted aromatic or heteroaromatic group; R5 is a carboxylic acid (—CO2H) or a derivative thereof; The compounds are able to inhibit the binding of alpha 4 integrins to their ligands and are of use in the prophylaxis and treatment of immune in inflammatory disorders.

  描述了公式（1）的苯二氮平衍生物：其中Ar1是芳香族或杂芳族基；L1是连接原子或基团；Ar2是可选取代的芳香族或杂芳族基；R5是羧酸（- CO2H）或其衍生物；这些化合物能够抑制α4整合素与其配体的结合，并可用于预防和治疗免疫性炎症性疾病。
• 1,3-BENZODIAZEPINES WITH INTEGRIN INHIBITORY ACTIVITY FOR USE IN THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS
  申请人：CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED

  公开号：EP1117658A1

  公开（公告）日：2001-07-25
• US6274577B1
  申请人：——

  公开号：US6274577B1

  公开（公告）日：2001-08-14
• [EN] 1,3-BENZODIAZEPINES WITH INTEGRIN INHIBITORY ACTIVITY FOR USE IN THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] 1,3-BENZODIAZEPINES POSSEDANT UNE ACTIVITE INHIBANT L'INTEGRINE UTILES POUR TRAITER DES TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：CELLTECH THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2000018760A1

  公开（公告）日：2000-04-06

  1,3-Benzodiazapine derivatives of formula (1) are described wherein Ar1 is an aromatic or heteroaromatic group; L1 is a linker atom or group; Ar2 is an optionally substituted aromatic or heteroaromatic group; R5 is a carboxylic acid (-CO¿2?H) or a derivative thereof. The compounds are able to inhibit the binding of alpha 4 integrins to their ligands and are of use in the prophylaxis and treatment of immune in inflammatory disorders.