(1Ξ,2S)-2-methylamino-1-phenyl-propan-1-ol | 403736-21-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (1Ξ,2S)-2-methylamino-1-phenyl-propan-1-ol
• 英文别名: l-1-Phenyl-2-methylaminopropanol；(2S)-2-(methylamino)-1-phenylpropan-1-ol
• CAS: 403736-21-0
• 化学式: C₁₀H₁₅NO
• 分子量: 165.235
• InChiKey: KWGRBVOPPLSCSI-PEHGTWAWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1Ξ,2S)-2-methylamino-1-phenyl-propan-1-ol 在 palladium on activated charcoal 盐酸 、 氢气 、 五溴化磷 作用下， 生成 甲基安非他命
  参考文献：
  名称：

  .alpha.-Amino acids as chiral educts for asymmetric products. Amino acylation with N-acylamino acids

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja00410a030

文献信息

• Therapeutic Compounds
  申请人：Zhou Xianbo

  公开号：US20070203154A1

  公开（公告）日：2007-08-30

  The invention provides a compound of formula I: wherein R 1 -R 6 , X, Y, and B have any of the values described herein, as well as salts of such compounds, compositions comprising such compounds, and therapeutic methods that comprise the administration of such compounds. The compounds are inhibitors of MAO-B enzyme function and are useful for improving cognitive function and for treating psychiatric disorders in animals.

  这项发明提供了一个式I的化合物： 其中R1-R6，X，Y和B具有本文所述的任何值，以及这些化合物的盐、包含这些化合物的组合物，以及包括给予这些化合物的治疗方法。这些化合物是MAO-B酶功能的抑制剂，对于改善认知功能和治疗动物的精神障碍是有用的。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF DIPHENYL AZETIDINONE DERIVATIVES
  申请人：Jendralla Joachim- Heiner

  公开号：US20070149501A1

  公开（公告）日：2007-06-28

  The present invention is a process for the preparation of diphenylazetidinone derivatives of the formula (I) or forms thereof comprising the substituents X, R 1 and/or R 2 as defined herein. More specifically, the invention comprises methods for the preparation of these compounds by cyclization of certain □-amino carboxamides or □-amino carboxylic esters. These diphenylazetidinone compounds are useful in the treatment of high blood serum cholesterol levels and the maintenance of the reduced cholesterol levels achieved thereby.

  本发明涉及一种制备式(I)的二苯基氮代氮杂环丙酮衍生物或其形式的方法，其中含有此处定义的取代基X、R1和/或R2。更具体地，本发明涉及通过某些□-氨基羧酰胺或□-氨基羧酸酯的环化制备这些化合物的方法。这些二苯基氮代氮杂环丙酮化合物在治疗高血清胆固醇水平和维持由此达到的降低胆固醇水平方面是有用的。
• [EN] FLUOXETINE PROCESS FROM BENZOYLPROPIONIC ACID<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION DE FLUOXETINE A PARTIR D'ACIDE BENZOYLPROPIONIQUE
  申请人：SEPRACOR INC.

  公开号：WO1999067196A1

  公开（公告）日：1999-12-29

  (EN) A synthesis of fluoxetine is disclosed. The process begins with a lower alkyl ester of 3-benzoylpropionic acid, which is reduced in the presence of a chiral ligand to produce the corresponding $g(g)-hydroxy ester, and the ester is cleaved. The free acid is then condensed with the alcohol to form a $g(g)-lactone, which is treated with ammonia to provide the $g(g)-hydroxy amide. The amide undergoes a Hoffman rearrangement to provide a 2-oxo-1,3 oxazine, which is reduced to 3-(methylamino)-1-phenyl-1-propanol. The alcohol is deprotonated and reacted with a 4-chloro- or 4-fluoro benzotrifluoride to provide fluoxetine free base.(FR) L'invention concerne une synthèse de la fluoxétine. Le procédé commence avec un ester d'alkyle inférieur d'acide 3-benzoylpropionique, lequel est réduit en présence d'un ligand chiral pour produire le $g(g)-hydroxy ester correspondant, lequel est ensuite clivé. L'acide libre est ensuite condensé avec l'alcool pour former une $g(g)-lactone, laquelle est traitée avec de l'ammoniaque pour obtenir le $g(g)-hydroxy amide. Cet amide subit un réarrangement de Hoffmann pour obtenir une 2-oxo-1,3 oxazine, laquelle est réduite pour produire du 3(méthylamino)-1-phényl-1-propanol. On déprotone l'alcool et on le fait réagir avec un 4-chloro- ou 4-fluorobenzotrifluorure pour produire la fluoxétine sous forme de base libre.

  该文介绍了一种制备氟西汀的合成方法。该过程以3-苯甲酰基丙酸的较低烷基酯为起始物，通过在手性配体存在下还原生成相应的$g(g)-羟基酯，然后将酯裂解。接着，将游离酸与醇缩合形成$g(g)-内酯，再用氨处理得到$g(g)-羟基酰胺。酰胺经过Hoffmann重排反应得到2-氧代-1,3-噁二唑，再将其还原为3-(甲氨基)-1-苯基-1-丙醇。将醇去质子化并与4-氯或4-氟苯三氟化物反应，得到氟西汀自由碱。
• Detection of Methamphetamine Group Drugs
  申请人：Jehanli Ahmed Mohammed Taki

  公开号：US20080286816A1

  公开（公告）日：2008-11-20

  The present invention provides immunoassays which are highly specific for detection in biological samples of methamphetamine and other drugs of abuse of the methamphetamine group such as ecstasy and other ecstasy class drugs. More particularly, competitive assays are provided comprising: (a) contacting said sample with (i) a pseudoephedrine/carrier conjugate in which pseudoephedrine is linked via its hydroxyl group to the carrier and (ii) an antibody which is capable of binding both one or more drugs of the methamphetamine group and said conjugate; and (b) determining whether the binding of said antibody to said conjugate is reduced by the presence of said sample, a reduction in binding being indicative that the sample contains a methamphetamine group drug.

  本发明提供了高度特异性的免疫测定，用于检测生物样品中的甲基苯丙胺和其他甲基苯丙胺类滥用药物，如摇头丸和其他摇头丸类药物。更具体地，提供了竞争性测定，包括：(a)将样品与(i)伪麻黄碱/载体共轭物和(ii)能够结合甲基苯丙胺类药物和该共轭物的抗体接触；(b)确定抗体对共轭物的结合是否因样品的存在而减少，结合减少表明样品中含有甲基苯丙胺类药物。
• DETECTION OF METHAMPHETAMINE GROUP DRUGS
  申请人：Cozart Bioscience Limited

  公开号：EP1756575B1

  公开（公告）日：2008-10-22