4-chloro-N-(3-chlorophenyl)pyrimidin-2-amine | 950752-52-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-chloro-N-(3-chlorophenyl)pyrimidin-2-amine
• 英文别名: (3-chloro-phenyl)-(4-chloro-pyrimidine-2-yl)-amine
• CAS: 950752-52-0
• 化学式: C₁₀H₇Cl₂N₃
• 分子量: 240.092
• InChiKey: CJBHZQJLFPOTCN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  37.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P301+P312,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P330,P332+P313,P337+P313,P362,P403+P233,P405,P501
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  存储温度：2-8°C，避免光照。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(3-氨丙基)吗啉 、 4-chloro-N-(3-chlorophenyl)pyrimidin-2-amine 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 24.0h， 以41%的产率得到N2-(3-chlorophenyl)-N4-(3-morpholin-4-yl-propyl)-pyrimidine-2,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  2-Anilino-4-(Heterocyclic) Amino-Pyrimidines

  摘要：

  本发明涉及2-芳基氨基-4-(杂环)氨基嘧啶抑制剂，这些抑制剂是蛋白激酶C-alpha (PKC-α)的抑制剂，因此能够抑制PKC-α。本发明的PKC-α抑制剂对于改善心肌细胞内钙循环非常重要，从而提高心肌的收缩和舒张性能，从而减缓心力衰竭的进展。本发明还涉及包含所述2-芳基氨基-4-(杂环)氨基嘧啶的组合物以及用于控制、减轻或以其他方式减缓心力衰竭进展的方法。

  公开号：

  US20070293494A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(3-chloro-phenylamino)-pyrimidin-4-ol 在 N,N-二甲基苯胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 0.25h， 以61%的产率得到4-chloro-N-(3-chlorophenyl)pyrimidin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  2-Anilino-4-(Heterocyclic) Amino-Pyrimidines

  摘要：

  本发明涉及2-芳基氨基-4-(杂环)氨基嘧啶抑制剂，这些抑制剂是蛋白激酶C-alpha (PKC-α)的抑制剂，因此能够抑制PKC-α。本发明的PKC-α抑制剂对于改善心肌细胞内钙循环非常重要，从而提高心肌的收缩和舒张性能，从而减缓心力衰竭的进展。本发明还涉及包含所述2-芳基氨基-4-(杂环)氨基嘧啶的组合物以及用于控制、减轻或以其他方式减缓心力衰竭进展的方法。

  公开号：

  US20070293494A1

文献信息

• 2-ANILINO-4-AMINOALKYLENEAMINOPYRIMIDINES
  申请人：DJUNG Far-Jine Jane

  公开号：US20070293525A1

  公开（公告）日：2007-12-20

  The present invention relates to 2-arylamino-4-(aminoalkylene)aminopyrimidines inhibitors which are inhibitors and therefore inhibit Protein Kinase C-alpha (PKC-α). The PKC-α inhibitors of the present invention are important for improving myocardial intracellular calcium cycling, resulting in improved myocardial contraction and relaxation performance and thereby slowing the progression of heart failure. The present invention further relates to compositions comprising said 2-arylamino-4-(aminoalkylene)amino-pyrimidines and to methods for controlling, abating, or otherwise slowing the progression of heart failure.

  本发明涉及抑制剂2-芳基氨基-4-(氨基烷基)氨基嘧啶，这些抑制剂因此抑制蛋白激酶C-alpha（PKC-α）。本发明的PKC-α抑制剂对改善心肌细胞内钙循环至关重要，从而提高心肌收缩和舒张性能，从而减缓心力衰竭的进展。本发明还涉及包含所述2-芳基氨基-4-(氨基烷基)氨基嘧啶的组合物，以及用于控制、减轻或以其他方式减缓心力衰竭进展的方法。
• 2-ANILINO-4-(HETEROCYCLIC)AMINO-PYRIMIDINES
  申请人：DJUNG Jane Far-Jine

  公开号：US20090227586A1

  公开（公告）日：2009-09-10

  The present invention relates to 2-arylamino-4-(heterocyclic)aminopyrimidines inhibitors which are inhibitors and therefore inhibit Protein Kinase C-alpha (PKC-α). The PKC-α inhibitors of the present invention are important for improving myocardial intracellular calcium cycling, resulting in improved myocardial contraction and relaxation performance and thereby slowing the progression of heart failure. The present invention further relates to compositions comprising said 2-arylamino-4-(heterocyclic)amino-pyrimidines and to methods for controlling, abating, or otherwise slowing the progression of heart failure.

  本发明涉及2-芳基氨基-4-(杂环)氨基嘧啶抑制剂，它们是抑制剂，因此可以抑制蛋白激酶C-alpha (PKC-α)。本发明的PKC-α抑制剂对于改善心肌细胞内钙循环非常重要，从而改善心肌收缩和松弛性能，从而减缓心力衰竭的进展。本发明还涉及包含所述2-芳基氨基-4-(杂环)氨基嘧啶的组合物以及用于控制、减轻或减缓心力衰竭进展的方法。
• Organic Compounds
  申请人：Batt David Bryant

  公开号：US20090069360A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  The present invention relates to the discovery that certain compounds inhibit, regulate and/or modulate tyrosine and serine/threonine kinase and kinase-like proteins, such as RAF kinase, a serine/threonine kinase that functions in the MAP kinase signaling pathway, and is concerned with compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine and serine/threonine kinase and kinase-like dependent diseases, such as angiogenesis, cancer and cardiac hypertrophy.

  本发明涉及到发现某些化合物可以抑制、调节和/或调节酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶和类激酶蛋白，例如RAF激酶，一种在MAP激酶信号通路中发挥作用的丝氨酸/苏氨酸激酶，并涉及到包含这些化合物的组合物以及使用它们来治疗酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶和类激酶依赖性疾病，例如血管生成、癌症和心脏肥大的方法。
• 2-anilino-4-aminoalkyleneaminopyrimidines
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US08158641B2

  公开（公告）日：2012-04-17

  The present invention relates to 2-arylamino-4-(aminoalkylene)aminopyrimidines inhibitors having the structure shown below: wherein R and R1 are as defined herein. The 2-arylamino-4 -(aminoalkylene)aminopyrimidines inhibit Protein Kinase C-alpha (PKC-α). The PKC-α inhibitors of the present invention are important for improving myocardial intracellular calcium cycling, resulting in improved myocardial contraction and relaxation performance and thereby slowing the progression of heart failure. The present invention further relates to compositions comprising said 2-arylamino-4 -(aminoalkylene)amino-pyrimidines and to methods for controlling, abating, or otherwise slowing the progression of heart failure.

  本发明涉及具有下列结构的2-芳基氨基-4-(氨基烷基)氨基嘧啶抑制剂：其中R和R1如本文所述。这些2-芳基氨基-4-(氨基烷基)氨基嘧啶抑制蛋白激酶C-alpha（PKC-α）。本发明的PKC-α抑制剂对于改善心肌细胞内钙循环非常重要，从而改善心肌收缩和舒张性能，减缓心力衰竭的进展。本发明还涉及包含所述2-芳基氨基-4-(氨基烷基)氨基嘧啶的组合物以及控制、减轻或减缓心力衰竭进展的方法。
• 2-anilino-4-(heterocyclic)amino-pyrimidines
  申请人：Djung Jane Far-Jine

  公开号：US08354407B2

  公开（公告）日：2013-01-15

  The present invention relates to 2-arylamino-4-(heterocyclic)aminopyrimidines inhibitors which are inhibitors and therefore inhibit Protein Kinase C-alpha (PKC-α). The PKC-α inhibitors of the present invention are important for improving myocardial intracellular calcium cycling, resulting in improved myocardial contraction and relaxation performance and thereby slowing the progression of heart failure. The present invention further relates to compositions comprising said 2-arylamino-4-(heterocyclic)amino-pyrimidines and to methods for controlling, abating, or otherwise slowing the progression of heart failure.

  本发明涉及2-芳胺基-4-(杂环)氨基嘧啶抑制剂，它们是抑制剂，因此抑制蛋白激酶C-α (PKC-α)。本发明的PKC-α抑制剂对于改善心肌细胞内钙循环非常重要，从而改善心肌收缩和舒张性能，从而减缓心力衰竭的进展。本发明还涉及包含所述2-芳胺基-4-(杂环)氨基嘧啶的组合物以及控制、缓解或以其他方式减缓心力衰竭进展的方法。