8-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-yl-(3,5-dimethyl-phenyl)amine | 1360612-47-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡嗪类
• 英文名称: 8-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-yl-(3,5-dimethyl-phenyl)amine
• 英文别名: 8-Chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-yl-(3,5-dimethyl-phenyl)-amine；8-chloro-N-(3,5-dimethylphenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-amine
• CAS: 1360612-47-0
• 化学式: C₁₃H₁₂ClN₅
• 分子量: 273.725
• InChiKey: GNVROGJNIIXSOW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(3-氨丙基)吗啉 、 8-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-yl-(3,5-dimethyl-phenyl)amine 反应 12.0h， 以64.5%的产率得到N2-(3,5-dimethyl-phenyl)-N8-(3-morpholin-4-yl-propyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazine-2,8-diamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRAZINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS TRIAZOLOPYRAZINE

  摘要：

  具有公式I的化合物，在其中R1和R2具有权利要求1中指示的含义，是Syk的抑制剂，可以用于治疗风湿性关节炎。

  公开号：

  WO2012025186A1
• 作为产物：
  描述：

  1,2-diamino-3-chloro-pyrazinium mesitylenate 、 3,5-二甲基苯基异硫氰酸酯 在 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以75%的产率得到8-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-yl-(3,5-dimethyl-phenyl)amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRAZINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS TRIAZOLOPYRAZINE

  摘要：

  具有公式I的化合物，在其中R1和R2具有权利要求1中指示的含义，是Syk的抑制剂，可以用于治疗风湿性关节炎。

  公开号：

  WO2012025186A1

文献信息

• 8 - SUBSTITUTED 2 -AMINO - [1,2,4] TRIAZOLO [1, 5 -A] PYRAZINES AS SYK TRYROSINE KINASE INHIBITORS AND GCN2 SERIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：US20150025058A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  Compounds of the formula I in which R 1 , R 2 and R 4 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of Syk, and can be employed, inter alia, for the treatment of cancer, rheumatoid arthritis and/or systemic lupus

  公式I的化合物，其中R1、R2和R4的含义如权利要求1所示，是Syk的抑制剂，并可用于治疗癌症、类风湿性关节炎和/或系统性红斑狼疮等疾病。
• TRIAZOLOPYRAZINE DERIVATIVES
  申请人：Burgdorf Lars

  公开号：US20130225568A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  Compounds of the formula I in which R 1 and R 2 have the meanings indicated in claim 1 , are inhibitors of Syk, and can be employed, inter alia, for the treatment of rheumatoid arthritis.

  公式I的化合物中，其中R1和R2具有权利要求1中所示的含义，是Syk的抑制剂，可用于治疗类风湿性关节炎等疾病。
• 8-substituted 2-amino-[1,2,4] triazolo [1, 5-A] pyrazines as Syk tryrosine kinase inhibitors and GCN2 serin kinase inhibitors
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：US09120804B2

  公开（公告）日：2015-09-01

  Compounds of the formula I in which R1, R2 and R4 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of Syk, and can be employed, inter alia, for the treatment of cancer, rheumatoid arthritis and/or systemic lupus.

  具有式I的化合物，在其中R1，R2和R4具有权利要求1中所示的含义，是Syk的抑制剂，可用于治疗癌症、类风湿性关节炎和/或系统性红斑狼疮等疾病。
• Triazolopyrazine derivatives
  申请人：Burgdorf Lars

  公开号：US09023851B2

  公开（公告）日：2015-05-05

  Compounds of the formula I in which R1 and R2 have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of Syk, and can be employed, inter alia, for the treatment of rheumatoid arthritis.

  公式I中，其中R1和R2具有权利要求1中所示的含义，是Syk的抑制剂，可以用于治疗风湿性关节炎等疾病。
• [EN] 8 - SUBSTITUTED 2 -AMINO - [1,2,4] TRIAZOLO [1, 5 -A] PYRAZINES AS SYK TRYROSINE KINASE INHIBITORS AND GCN2 SERIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] 2-AMINO-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRAZINES SUBSTITUÉES EN 8ÈME POSITION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE SYK ET EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA SÉRINE KINASE GCN2
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2013124026A8

  公开（公告）日：2014-01-09