trans-(ammine-pyridine)-dichloro-platinum(II) | 92542-57-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: trans-(ammine-pyridine)-dichloro-platinum(II)
• 英文别名: transpyroplatin；trans-ammine-pyridine-dichlorido-platinum(II)；trans-[PtCl₂(NH₃)(py)]；Azane;dichloroplatinum;pyridine；azane;dichloroplatinum;pyridine
• CAS: 92542-57-9
• 化学式: C₅H₈Cl₂N₂Pt
• 分子量: 362.118
• InChiKey: KVBHMXFVCAATFT-UHFFFAOYSA-L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.75
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  13.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trans-(ammine-pyridine)-dichloro-platinum(II) 在 HCl 作用下， 以 盐酸 为溶剂， 生成 cis-diiodo(NH3)(pyridine)platinum(II)
  参考文献：
  名称：

  Gmelin Handbuch der Anorganischen Chemie, Gmelin Handbook: Pt: MVol.D, 178, page 391 - 393

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  cis-[PtI2(py)2] 在 perchloric acid 、 AgNO₃ 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 trans-(ammine-pyridine)-dichloro-platinum(II)
  参考文献：
  名称：

  AMD473（顺式[[PtCl2（NH3）（2-甲基吡啶）]）的铂（IV）类似物：制备，结构和电化学研究。

  摘要：

  已经研究了抗癌药AMD473顺-[PtCl2（NH3）（2-pic）]（2-pic = 2-甲基吡啶）的制备和氧化。顺式-[PtCl2（NH3）（2-pic）]容易被过氧化物氧化，得到反式-二氢氧铂（IV）络合物，顺式，反式-[PtCl2（OH）2（NH3）（2-pic）]。该配合物的晶体结构表明，由于2-甲基吡啶配位体的甲基与轴向羟基配位体之间的空间碰撞而高度应变，与该碰撞相邻的Pt-NC角打开到前所未有的高度138.6（6）度。尝试将二氢氧铂（IV）络合物转化为二氯和对乙​​酰氨基酚类似物，但未成功与HCl反应，导致2-picoline配体损失并质子化，从而形成盐（2-picH）[PtCl5（NH3）]和铂（ II）复杂的顺式[[PtCl2（NH3）（2-pic）]，均由晶体学证实。电化学研究表明，与吡啶类似物的顺式，反式，顺式-[PtCl2 （OH）2（NH3）（吡啶）]（-770 mV对Ag

  DOI：

  10.1021/ic060273g

文献信息

• 一类具有抗癌活性的化合物及其制备方法和 应用
  申请人：中国科学院长春应用化学研究所

  公开号：CN107417752B

  公开（公告）日：2020-05-05

  本发明提供一类具有抗癌活性的化合物及其制备方法和应用，涉及化学合成药物技术领域。该化合物具有式(I)或(II)所示结构。本发明提供的具有肝靶向同时水溶性的乳糖与铂(IV)化合物进行缩合反应，最终制备的一类刺激响应且可自组装的具有抗癌活性的单分子化合物。本发明提供的化合物通过引入具有肝靶向功能的水溶性乳糖分子，改善了铂(IV)化合物的水溶性，从而形成了可以自组装的单分子铂(IV)化合物，降低了铂(IV)化合物的细胞毒性，同时可以使得合成的四价铂前药具有两亲性，并且可以提高在肝癌细胞的蓄积程度，由于铂的存在，在外界光刺激或细胞内还原的条件下，有利于铂化合物的激活及释放，从而具有较高的抗肿瘤活性。
• <i>trans</i>-Platinum(<scp>iv</scp>) pro-drugs that exhibit unusual resistance to reduction by endogenous reductants and blood serum but are rapidly activated inside cells:¹H NMR and XANES spectroscopy study
  作者：Catherine K. J. Chen、Peter Kappen、Dan Gibson、Trevor W. Hambley

  DOI：10.1039/d0dt01622e

  日期：——

  complexes that they do to cis-diam(m)ineplatinum complexes. The cis complexes exhibit resistance to reduction by L-ascorbate and human blood serum, but are readily reduced inside cancer cells. Studies of reduction monitored by 1H NMR revealed that oxidation of trans-diammineplatinum(II) complexes does not always result in significant stabilisation, but the complexes trans, trans, trans-[Pt(OAc)4(NH3)2]

  最近的结果证实，保护跨铂不受癌细胞通路反应的影响，从而大大增强了它们的活性，表明这种复合物的潜力比以前认为的要大。在这项研究中，我们研究了铂（IV）氧化态和四羧酸盐配位球的使用，以确定这些特征是否能赋予反式-diammineplatinum络合物与顺式-dimm（m）ineplatinum络合物相同的稳定性。所述顺式配合物表现出对通过还原性大号-ascorbate和人血清，但癌细胞内部容易降低。减量研究由1监控1 H NMR表明，反式-diammineplatinum（II）配合物的氧化并不总是导致稳定，但是该配合物反式，反式，反式-[Pt（OAc）4（NH 3）2 ]（OAc =乙酸盐）和反式，反式，反式-[Pt（OPr）2（OAc）2（NH 3）2 ]（OPr =丙酸酯）在十倍过量的L-存在下分别表现出33 h和5.9天的二级半衰期。抗坏血酸。血液模型减少的XANES光谱研究表明，反式
• Gmelin Handbuch der Anorganischen Chemie, Gmelin Handbook: Pt: MVol.D, 193, page 424 - 427
  作者：

  DOI：——

  日期：——
• Gmelin Handbuch der Anorganischen Chemie, Gmelin Handbook: Pt: MVol.D, 191, page 419 - 421
  作者：

  DOI：——

  日期：——
• Chernyaev, I. I., Izvestia Sektora platiny i drugih blagorodnyh metallov., 1928, vol. 6, p. 55 - 97
  作者：Chernyaev, I. I.

  DOI：——

  日期：——