mandelic acid N-hydroxysuccinimido ester | 93799-43-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: mandelic acid N-hydroxysuccinimido ester
• 英文别名: Hydroxy-phenyl-acetic acid 2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl ester；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 2-hydroxy-2-phenylacetate
• CAS: 93799-43-0
• 化学式: C₁₂H₁₁NO₅
• 分子量: 249.223
• InChiKey: BZUDHDDTVNJDGD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  83.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  mandelic acid N-hydroxysuccinimido ester 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 N,N-dimethyl-2-oxo-2-phenylacetamide
  参考文献：
  名称：

  Reactions of .alpha.-hydroxy carbonyl compounds with azodicarboxylates and triphenylphosphine: synthesis of .alpha.-N-hydroxy amino acid derivatives

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00231a026
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 扁桃酸 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 以72%的产率得到mandelic acid N-hydroxysuccinimido ester
  参考文献：
  名称：

  新型抗心律失常药。2,2,5,5-四甲基-3-吡咯啉-3-羧酰胺和2,2,5,5-四甲基吡咯烷-3-羧酰胺。

  摘要：

  N-（ω-氨基烷基）-2,2,5,5-四甲基-3-吡咯啉或-吡咯烷-3-羧酰胺通过反应性酸衍生物（酰氯，活化的酯，邻苯二甲酸酐，邻苯二甲酰亚胺，2-烷基-4H-3,1-苯并恶嗪-4-酮）或通过形成席夫碱和随后的硼氢化钠还原将它们烷基化。通过在涉及Favorskii重排的反应中将氨基烷基化合物与2,2,6,6-四甲基-3,5-二溴-4-哌啶酮酰化来合成其他四甲基-3-吡咯啉羧酰胺化合物。一些吡咯啉衍生物的双键的饱和提供了吡咯烷甲酰胺。每种类型的新化合物对乌头碱引起的心律失常均具有活性，其中一些具有比奎尼丁更高的活性和更好的化疗指数。从每种类型的活性新化合物中选出的一些实例显示出对哇巴因引起的心律不齐具有强活性。为了进行比较，选择了已知的药物，如利多卡因，美西律和托卡尼特。最有效的化合物被氧化为顺磁性氮氧化物，后者被还原为N-羟基衍生物。这些产品没有或仅有减少的抗心律失常作用。

  DOI：

  10.1021/jm00157a005

文献信息

• [EN] PIPERAZINYL DERIVATIVES USEFUL AS MODULATORS OF THE NEUROPEPTIDE Y2 RECEPTOR<br/>[FR] DÉRIVÉS PIPÉRAZINYLÉS UTILES COMME MODULATEURS DU RÉCEPTEUR DE NEUROPEPTIDE Y2
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2009006185A1

  公开（公告）日：2009-01-08

  The present invention is directed to piperazinyl derivatives useful as inhibitors of the NPY Y2 receptor, pharmaceutical compositions comprising said compounds, processes for the preparation of said compounds and the use of said compounds for the treatment and / or prevention of disorders, diseases and conditions mediated by the NPY Y2 receptor.

  本发明涉及对哌嗪基衍生物的利用，作为NPY Y2受体的抑制剂，包括含有该化合物的药物组合物，制备该化合物的方法以及利用该化合物治疗和/或预防由NPY Y2受体介导的疾病、疾病和病况。
• 一种N,N-二乙基-2-羟基-2-苯乙酰胺的制备方法
  申请人：上海天慈国际药业有限公司

  公开号：CN109678750A

  公开（公告）日：2019-04-26

  本发明提供一种N,N‑二乙基‑2‑羟基‑2‑苯乙酰胺的合成方法，利用扁桃酸为原料，与N‑羟基丁二酰亚胺发生缩合,再与二乙胺发生取代反应得到得到N,N‑二乙基‑2‑羟基‑2‑苯乙酰胺。该方法具有操作简单、条件温和、后处理方便、收率高的优点，适宜工业化大生产。
• PIPERAZINYL DERIVATIVES USEFUL AS MODULATORS OF THE NEUROPEPTIDE Y2 RECEPTOR
  申请人：Dvorak Curt A.

  公开号：US20110046151A1

  公开（公告）日：2011-02-24

  The present invention is directed to piperazinyl derivatives useful as inhibitors of the NPY Y2 receptor, pharmaceutical compositions comprising said compounds, processes for the preparation of said compounds and the use of said compounds for the treatment and/or prevention of disorders, diseases and conditions mediated by the NPY Y2 receptor.

  本发明涉及对哌嗪基衍生物的使用，作为NPY Y2受体的抑制剂，包括该化合物的制药组合物，制备该化合物的过程以及利用该化合物治疗和/或预防由NPY Y2受体介导的疾病、疾病和病症的用途。
• Piperazinyl derivatives useful as modulators of the neuropeptide Y2 receptor
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US08338426B2

  公开（公告）日：2012-12-25

  The present invention is directed to piperazinyl derivatives useful as inhibitors of the NPY Y2 receptor, pharmaceutical compositions comprising said compounds, processes for the preparation of said compounds and the use of said compounds for the treatment and/or prevention of disorders, diseases and conditions mediated by the NPY Y2 receptor.

  本发明涉及对吡哌啶衍生物的使用，作为NPY Y2受体的抑制剂，包括所述化合物的制药组合物，制备所述化合物的过程以及使用所述化合物治疗和/或预防由NPY Y2受体介导的疾病、疾病和状况。
• KOLASA, TEODOZYJ;MILLER, MARVIN J., J. ORG. CHEM., 52,(1987) N 22, 4978-4984
  作者：KOLASA, TEODOZYJ、MILLER, MARVIN J.

  DOI：——

  日期：——