3-hydroxyazetidine-1-carboxamide | 429668-21-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: 3-hydroxyazetidine-1-carboxamide
• 英文别名: 1-carbamoyl-3-hydroxyazetidine
• CAS: 429668-21-3
• 化学式: C₄H₈N₂O₂
• 分子量: 116.12
• InChiKey: GUXPHGONOMGJLV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  275.3±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.499±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.7
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  66.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-hydroxyazetidine-1-carboxamide 、 (1R)-2-[2-(4-bromo-2-fluorophenyl)-8-cyclopropylimidazo[1,2-a]pyridine-6-carbonyl]-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline 在 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 15.0h， 以34%的产率得到(R)-N-(4-(8-cyclopropyl-6-(1-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carbonyl)imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-3-fluorophenyl)-3-hydroxyazetidine-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] FURTHER HETEROAROMATIC COMPOUNDS HAVING ACTIVITY AGAINST RSV
  [FR] AUTRES COMPOSÉS HÉTÉROAROMATIQUES AYANT UNE ACTIVITÉ CONTRE LE VRS

  摘要：

  该发明涉及具有抗病毒活性的式（I）化合物，特别是对呼吸道合胞病毒（RSV）复制具有抑制活性的化合物。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于治疗或预防呼吸道合胞病毒感染的用途。

  公开号：

  WO2020109224A1
• 作为产物：
  描述：

  N-二苯甲基氮杂环丁烷-3-醇 、 氰化钠 在 palladium dihydroxide 氢气 、 水 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 20.0~50.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 2.0h， 生成 3-hydroxyazetidine-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  1-Methylcarbapenem derivatives

  摘要：

  描述了具有抗菌活性的1-甲基碳青霉烯化合物、它们的药物可接受的酯或盐，以及含有它们作为活性成分的药物组合物（特别是抗菌剂）。此外，发明包括这些化合物、酯衍生物或盐用于制造药物组合物，或通过向温血动物（特别是人类）投给药物有效量的这些化合物、酯衍生物或盐，用于预防或治疗疾病（特别是细菌感染）的方法。

  公开号：

  US20040014962A1

文献信息

• 1-methylcarbapenem derivatives
  申请人：Sankyo Company, Limited

  公开号：US07001897B2

  公开（公告）日：2006-02-21

  A 1-methylcarbapenem compound represented by the formula (I): having antibacterial activity, pharmacologically acceptable esters or salts thereof and pharmaceutical compositions (particularly antibacterial agents) containing them as an active ingredient are described. In addition, the invention includes the use of these compounds, ester derivatives or salts for the manufacture of pharmaceutical compositions, or a method for the prevention or treatment of diseases (particularly bacterial infections) by administering a pharmacologically effective amount of the compounds, ester derivatives or salts to warm-blooded animals (particularly human beings).

  本发明涉及一种由式（I）表示的1-甲基碳青霉烯化合物，具有抗菌活性，其药理学上可接受的酯类或盐类，以及含有它们作为活性成分的制药组合物（特别是抗菌剂）。此外，本发明还包括使用这些化合物、酯衍生物或盐类制备制药组合物的方法，或通过向温血动物（特别是人类）施用药理学有效量的这些化合物、酯衍生物或盐类来预防或治疗疾病（特别是细菌感染）。
• 1-METHYLCARBAPENEM DERIVATIVES
  申请人：Sankyo Company, Limited

  公开号：EP1340757B1

  公开（公告）日：2006-10-11
• 1-Methylcarbapenem derivatives
  申请人：SANKYO COMPANY, LIMITED

  公开号：US20040014962A1

  公开（公告）日：2004-01-22

  1-Methylcarbapenem compounds having antibacterial activity, pharmacologically acceptable esters or salts thereof and pharmaceutical compositions (particularly antibacterial agents) containing them as an active ingredient are described. In addition, the invention includes the use of these compounds, ester derivatives or salts for the manufacture of pharmaceutical compositions, or a method for the prevention or treatment of diseases (particularly bacterial infections) by administering a pharmacologically effective amount of the compounds, ester derivatives or salts to warm-blooded animals (particularly human beings).

  描述了具有抗菌活性的1-甲基碳青霉烯化合物、它们的药物可接受的酯或盐，以及含有它们作为活性成分的药物组合物（特别是抗菌剂）。此外，发明包括这些化合物、酯衍生物或盐用于制造药物组合物，或通过向温血动物（特别是人类）投给药物有效量的这些化合物、酯衍生物或盐，用于预防或治疗疾病（特别是细菌感染）的方法。
• [EN] FURTHER HETEROAROMATIC COMPOUNDS HAVING ACTIVITY AGAINST RSV<br/>[FR] AUTRES COMPOSÉS HÉTÉROAROMATIQUES AYANT UNE ACTIVITÉ CONTRE LE VRS
  申请人：JANSSEN SCIENCES IRELAND UNLIMITED CO

  公开号：WO2020109224A1

  公开（公告）日：2020-06-04

  The invention concerns compounds of formula (I) having antiviral activity, in particular, having an inhibitory activity on the replication of the respiratory syncytial virus (RSV). The invention further concerns pharmaceutical compositions comprising these compounds and the compounds for use in the treatment or prevention of respiratory syncytial virus infection.

  该发明涉及具有抗病毒活性的式（I）化合物，特别是对呼吸道合胞病毒（RSV）复制具有抑制活性的化合物。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于治疗或预防呼吸道合胞病毒感染的用途。