1-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyrazine | 1368173-92-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 1-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyrazine
• 英文别名: 1-(trifluoromethyl)-5H,6H,7H,8H-imidazo[1,5-a]pyrazine
• CAS: 1368173-92-5
• 化学式: C₇H₈F₃N₃
• 分子量: 191.156
• InChiKey: OFTKANUKPVMGFH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  305.2±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.56±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  29.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyrazine 在 甲醇 、 4-二甲氨基吡啶 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 sodium tetrahydroborate 、 potassium phosphate 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 四(三苯基膦)钯 、 caesium carbonate 、 乙胺 、 三氟乙酸 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 67.59h， 生成 6-(4-cyclopropyl-6-methoxypyrimidin-5-yl)-1-(4-(1-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)benzyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  WO2020132269A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020132269A5
• 作为产物：
  描述：

  3-trifluoromethyl-imidazo[1,5-a]pyrazine 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以99%的产率得到1-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  SALTS OF TETRAHYDROIMIDAZO[1,5-a]PYRAZINE DERIVATIVES, PREPARATION METHODS AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP2404921B1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF RAF KINASES<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES RAF
  申请人：KINNATE BIOPHARMA INC

  公开号：WO2020227020A1

  公开（公告）日：2020-11-12

  Provided herein are heteroaryl inhibitors of receptor tyrosine kinase effector (RAF), pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods for using said compounds for the treatment of disease.

  本文件提供了受体酪氨酸激酶效应器（RAF）的杂芳基抑制剂，包括含有该化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗疾病的方法。
• PYRAZOLOPYRIMIDINE COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20200095250A1

  公开（公告）日：2020-03-26

  Disclosed are compounds of Formula (I), methods of using the compounds for inhibiting ALK2 activity and/or FGFR activity, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. The compounds are useful in treating, preventing or ameliorating diseases or disorders associated with ALK2 activity and/or FGFR activity, such as cancer.

  揭示了Formula (I)的化合物，使用这些化合物抑制ALK2活性和/或FGFR活性的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗、预防或改善与ALK2活性和/或FGFR活性相关的疾病或疾病方面具有用处，如癌症。
• BICYCLIC HETEROCYCLES AS FGFR INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20210009582A1

  公开（公告）日：2021-01-14

  The present invention relates to bicyclic heterocycles, and pharmaceutical compositions of the same, that are inhibitors of the FGFR3 enzyme and are useful in the treatment of FGFR3-associated diseases such as cancer.

  本发明涉及双环杂环化合物及其制备的药物组合物，该药物组合物是FGFR3酶的抑制剂，适用于治疗FGFR3相关疾病，如癌症。
• Inhibitors of RAF kinases
  申请人：Kinnate Biopharma Inc.

  公开号：US10927111B2

  公开（公告）日：2021-02-23

  Provided herein are heteroaryl inhibitors of receptor tyrosine kinase effector (RAF), pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods for using said compounds for the treatment of disease.

  本文提供了受体酪氨酸激酶效应器（RAF）的杂芳基抑制剂、包含所述化合物的药物组合物以及使用所述化合物治疗疾病的方法。
• Pyrazolopyrimidine compounds and uses thereof
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US11111247B2

  公开（公告）日：2021-09-07

  Disclosed are compounds of Formula (I), methods of using the compounds for inhibiting ALK2 activity and/or FGFR activity, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. The compounds are useful in treating, preventing or ameliorating diseases or disorders associated with ALK2 activity and/or FGFR activity, such as cancer.

  本发明公开了式(I)化合物、使用该化合物抑制ALK2活性和/或FGFR活性的方法，以及包含该化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗、预防或改善与 ALK2 活性和/或 FGFR 活性相关的疾病或紊乱，如癌症。