N-[(2S)-5-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl]-2-propanesulfonamide | 1162086-13-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: N-[(2S)-5-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl]-2-propanesulfonamide
• 英文别名: (R)-N-(5-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)propane-2-sulfonamide；(S)-N-(5-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)propane-2-sulfonamide；N-[(2S)-5-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl]propane-2-sulfonamide
• CAS: 1162086-13-6
• 化学式: C₁₂H₁₇NO₃S
• 分子量: 255.338
• InChiKey: VRUUGPNZHASANB-NSHDSACASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  74.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-吡啶甲醇 、 N-[(2S)-5-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl]-2-propanesulfonamide 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 N-{(2S)-5-[(2-pyridinylmethyl)oxy]-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl}-2-propanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS WHICH POTENTIATE THE AMPA RECEPTOR AND USES THEREOF IN MEDICINE
  [FR] COMPOSÉS POTENTIATEURS DU RÉCEPTEUR AMPA ET LEURS UTILISATIONS DANS LE DOMAINE MÉDICAL

  摘要：

  提供具有化学式（I）和其盐的化合物：其中n为0、1、2或3；R1从苯基和吡啶基中选择，每种基均可选择一个或两个独立选择自C1-4烷基和卤素的基进行取代；R2在n为1时从H和CH3中选择，而在n为2或3时R2为H。还公开了制备方法、药物组合物以及将其用作药物的用途，例如用于治疗由谷氨酸受体功能减少或失衡介导的疾病或症状，如精神分裂症或认知障碍。

  公开号：

  WO2009080637A1
• 作为产物：
  描述：

  N-[(2S)-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl]-2-propanesulfonamide 在 oxone monopersulfate 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 0.2h， 以92%的产率得到N-[(2S)-5-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl]-2-propanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDANE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS D'INDANE

  摘要：

  本发明涉及一种根据式I定义的邻二氢茚衍生物，其中变量如规范中所定义，或其药学上可接受的盐或溶剂。本发明还涉及一种含有一种或多种所述邻二氢茚衍生物的制药组合物，以及它们在治疗中的应用，例如在需要增强由AMPA受体介导的突触反应的精神疾病治疗或预防中，包括精神分裂症、抑郁症和阿尔茨海默病。

  公开号：

  WO2010115952A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS WHICH POTENTIATE AMPA RECEPTOR AND USES THEREOF IN MEDICINE<br/>[FR] COMPOSÉS QUI POTENTIALISENT LE RÉCEPTEUR AMPA ET LEURS UTILISATIONS EN MÉDECINE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2010037760A1

  公开（公告）日：2010-04-08

  A compound of formula (I) and salts thereof are provided wherein Y is defined in the specification. Processes for preparation, pharmaceutical compositions, and uses thereof as a medicament, for example in the treatment of a disease or condition mediated by a reduction or imbalance in glutamate receptor function, such as schizophrenia or cognition impairment, are also disclosed.

  提供了化合物式（I）及其盐，其中Y在规范中定义。还公开了制备过程、制药组合物及其作为药物的用途，例如在治疗由谷氨酸受体功能降低或失衡介导的疾病或病情，如精神分裂症或认知障碍中的应用。
• Compounds which potentiate the AMPA receptor and uses thereof in medicine
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US08173820B2

  公开（公告）日：2012-05-08

  Compounds of formula (I) and salts thereof are provided: wherein n is 0, 1, 2 or 3; R1 is selected from phenyl and pyridyl, each of which is optionally substituted by one or two groups independently selected from C1-4alkyl and halogen; and R2 is selected from H and CH3 when n is 1 and R2 is H when n is 2 or 3. Processes for preparation, pharmaceutical compositions, and uses thereof as a medicament, for example in the treatment of a disease or condition mediated by a reduction or imbalance in glutamate receptor function, such as schizophrenia or cognition impairment, are also disclosed.

  提供了化学式（I）的化合物及其盐：其中n为0、1、2或3；R1选自苯基和吡啶基，每个基团可选择性地被一个或两个独立选择自C1-4烷基和卤素的基团取代；当n为1时，R2选自H和CH3，当n为2或3时，R2为H。还公开了制备过程、制药组合物和用作药物的用途，例如在治疗由谷氨酸受体功能降低或不平衡介导的疾病或症状，例如精神分裂症或认知障碍方面的用途。
• INDANE DERIVATIVES
  申请人：Gillen Kevin James

  公开号：US20120202781A1

  公开（公告）日：2012-08-09

  The present invention relates to anindane derivative according to formula I wherein the variables are defined as in the specification, or to a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The present invention also relates to a pharmaceutical composition comprising one or more of said indane derivatives and to their use in therapy, for instance in the treatment or prevention of psychiatric diseases where an enhancement of synaptic responses mediated by AMPA receptors is required, including schizophrenia, depression and Alzheimer's disease.

  本发明涉及一种按照公式I定义的indane衍生物，其中变量如规范中所定义，或其药学上可接受的盐或溶剂。本发明还涉及一种包括一种或多种所述indane衍生物的制药组合物，并且涉及它们在治疗中的应用，例如在需要增强由AMPA受体介导的突触反应的精神疾病的治疗或预防中，包括精神分裂症、抑郁症和阿尔茨海默病。
• Indane derivatives
  申请人：Gillen Kevin J.

  公开号：US08633237B2

  公开（公告）日：2014-01-21

  The present invention relates to anindane derivative according to formula I wherein the variables are defined as in the specification, or to a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The present invention also relates to a pharmaceutical composition comprising one or more of said indane derivatives and to their use in therapy, for instance in the treatment or prevention of psychiatric diseases where an enhancement of synaptic responses mediated by AMPA receptors is required, including schizophrenia, depression and Alzheimer's disease.

  本发明涉及一种双环烷衍生物，其公式如下：其中变量在说明书中定义，或其药学上可接受的盐或溶剂。本发明还涉及一种含有上述双环烷衍生物中的一个或多个的制药组合物，以及它们在治疗中的用途，例如在需要增强由AMPA受体介导的突触反应的精神疾病的治疗或预防中，包括精神分裂症、抑郁症和阿尔茨海默病。
• Compounds which Potentiate the AMPA Receptor and Uses Thereof in Medicine
  申请人：Bertheleme Nicolas

  公开号：US20110021578A1

  公开（公告）日：2011-01-27

  Compounds of formula (I) and salts thereof are provided: wherein n is 0, 1, 2 or 3; R 1 is selected from phenyl and pyridyl, each of which is optionally substituted by one or two groups independently selected from C 1-4 alkyl and halogen; and R 2 is selected from H and CH 3 when n is 1 and R 2 is H when n is 2 or 3. Processes for preparation, pharmaceutical compositions, N and uses thereof as a medicament, for example in the treatment of a disease or condition mediated by a reduction or imbalance in glutamate receptor function, such as schizophrenia or cognition impairment, are also disclosed.

  提供了式（I）的化合物和其盐：其中n为0、1、2或3；R1选自苯基和吡啶基，每个基团可选地被一个或两个独立选择的C1-4烷基和卤素取代；当n为1时，R2选自H和CH3，当n为2或3时，R2为H。还公开了制备方法、制药组合物、N和其作为药物的用途，例如在治疗由谷氨酸受体功能降低或失衡引起的疾病或症状，如精神分裂症或认知障碍中的用途。