1-(3,4-diethoxybenzylidene)-6,7-diethoxy-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline hydrochloride | 14009-24-6

• 物质功能分类: 原料药 - 消化系统用药 - 胃肠解痉药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: 1-(3,4-diethoxybenzylidene)-6,7-diethoxy-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline hydrochloride
• 英文别名: drotaverine hydrochloride；drotaverin hydrochloride；Droxa(R) mite；(1Z)-1-[(3,4-diethoxyphenyl)methylidene]-6,7-diethoxy-3,4-dihydro-2H-isoquinoline;hydron;chloride
• CAS: 14009-24-6
• 化学式: C₂₄H₃₁NO₄*ClH
• 分子量: 433.975
• InChiKey: JBFLYOLJRKJYNV-MASIZSFYSA-N

物化性质

• 沸点：
  520.94°C (rough estimate)
• 密度：
  1.1507 (rough estimate)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.35
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  49
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

制备方法与用途

解痉药：盐酸屈他维林

盐酸屈他维林有片剂和针剂两种形式。每支（2ml）针剂和诺仕帕中的每片含40mg盐酸屈他维林，直接作用于内脏平滑肌，用于解除或预防各种类型平滑肌痉挛发作，无论是功能性还是神经性痉挛。其解痉效果远强于罂粟碱，并且持续时间更长。该药物仅作用于平滑肌而不影响自主神经系统，因此被用作抗胆碱类解痉药。

适用范围：

• 胃肠道痉挛
• 胆绞痛（如胆囊炎、胆结石）
• 肾绞痛（如肾结石、输尿管结石、肾盂肾炎）
• 膀胱炎
• 痛经

用法与用量： 口服，每次40～80mg，每日3次；6岁以下儿童每次20～40mg，每日3次；6岁以上儿童及成人每次40mg，每日3次。也可皮下注射或肌注，每次40～80mg；必要时可于6～8小时后重复注射。若疼痛持续不缓解，也可以用40～80mg缓慢静脉注射。

不良反应与注意事项：

• 偶见恶心、心悸、头痛、头晕及低血压等。
• 青光眼患者禁用；对本药过敏者禁用；卟啉症患者禁用；前列腺增生患者禁用；严重的心脏病、肝脏疾病或肾脏疾病的病人也应避免使用。
• 妊娠与哺乳期应尽量避免服用。

文献信息

• [EN] PYRROLOTRIAZINONE DERIVATIVES AS PI3K INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLOTRIAZINONE EN TANT QU'INHIBITEURS DES PI3K
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2014060432A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  New pyrrolotriazinone derivatives having the chemical structure of formula (I), are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Phosphoinositide 3-Kinases (PI3Ks)

  新的吡咯三唑酮衍生物具有化学结构式（I），公开；以及它们的制备方法，包括它们的药物组合物和它们作为磷脂酰肌醇3-激酶（PI3Ks）抑制剂在治疗中的应用。
• New CRTh2 antagonists
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2548876A1

  公开（公告）日：2013-01-23

  The present invention relates to compounds of formula (I), to the process for preparing such compounds and to their use in the treatment of a pathological condition or disease susceptible to amelioration by CRTh2 antagonist activity.

  本发明涉及式(I)的化合物，制备这种化合物的方法以及它们在治疗病理状况或疾病中的应用，该病理状况或疾病容易通过CRTh2拮抗活性得到改善。
• Pyrazole derivatives as jak inhibitors
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2360158A1

  公开（公告）日：2011-08-24

  New pyrazole derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  新的吡唑衍生物具有化学结构式（I），公开了它们的制备方法，包括它们的制药组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。
• [EN] PYRROLOTRIAZINONE DERIVATIVES AS PI3K INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLOTRIAZINONE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PI3K
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2012146666A1

  公开（公告）日：2012-11-01

  New pyrrolotriazinone derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Phosphoinositide 3-Kinases (PI3Ks).

  披露了具有公式(I)化学结构的新型吡咯三嗪酮衍生物；以及它们的制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为磷脂酰肌醇3-激酶（PI3Ks）抑制剂在治疗中的用途。
• [EN] NEW CRTh2 ANTAGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX ANTAGONISTES DE CRTH2
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2013010881A1

  公开（公告）日：2013-01-24

  The present invention relates to compounds of formula (I), to the process for preparing such compounds and to their use in the treatment of a pathological condition or disease susceptible to amelioration by CRTh2 antagonist activity.

  本发明涉及公式(I)的化合物，制备此类化合物的方法以及它们在治疗可通过CRTh2拮抗剂活性改善的病理状况或疾病中的用途。