2-(butyl-1-sulfonylamino)-N-[1(R)-(6-methoxypyridin-3-yl)propyl]benzamide | 767334-89-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(butyl-1-sulfonylamino)-N-[1(R)-(6-methoxypyridin-3-yl)propyl]benzamide
• 英文别名: Benzamide, 2-((butylsulfonyl)amino)-N-((1R)-1-(6-methoxy-3-pyridinyl)propyl)-；2-(butylsulfonylamino)-N-[(1R)-1-(6-methoxypyridin-3-yl)propyl]benzamide
• CAS: 767334-89-4
• 化学式: C₂₀H₂₇N₃O₄S
• 分子量: 405.518
• InChiKey: BFQMQSIBOHOPCY-QGZVFWFLSA-N

物化性质

• 密度：
  1.223±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

制备方法与用途

A293(AVE1231)是一种有效的抗心律失常化合物，它是双孔域钾通道TASK-1(KCNK3,hK2P3.1)的选择性抑制剂。A293(AVE1231)还抑制hKv1.5电流，主要作用于开放状态下的通道。

在实验中，A293(1μM)可以显著使年轻大鼠动脉平滑肌去极化，并提高基础张力水平及对甲氧沙明的收缩反应。然而，对于成年大鼠，它的影响却不大。

A293(AVE1231)对心房TASK-1电流的药理学抑制在体内和体外都表现出抗心律失常作用，特别是在硅片中。这种作用可以导致阵发性心房颤动(AF)的急性心脏复律。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(6-methoxypyridin-3-yl)propan-1-amine 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 正庚烷 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 2-(butyl-1-sulfonylamino)-N-[1(R)-(6-methoxypyridin-3-yl)propyl]benzamide 、 2-(butyl-1-sulfonylamino)-N-[1(S)-(6-methoxypyridin-3-yl )propyl]benzamide
  参考文献：
  名称：

  WO2007/124849

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Combination of phenylcarboxylic acid amides with beta-adrenoreceptor blockers and their use for the treatment of atrial arrhythmias
  申请人：Wirth Klaus

  公开号：US20050054673A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  The invention relates to the combination of one or more beta-blockers and of one or more Kv1.5 blockers, in particular phenylcarboxamides of the formula la and/or lb and/or physiologically tolerable salts thereof, and the use of the combination for the treatment or prophylaxis of atrial arrhythmias.

  该发明涉及一种或多种β受体阻滞剂与一种或多种Kv1.5通道阻滞剂的组合，特别是公式la和/或lb和/或其生理耐受盐，以及利用该组合物治疗或预防心房心律失常。
• 2-(Butyl-1-sulfonylamino)-N-[1(R)-(6-methoxypyridin-3-yl)propyl] benzamide, its use as a medicament, and pharmaceutical preparations comprising it
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：US20040192738A1

  公开（公告）日：2004-09-30

  The invention relates to 2-(butyl-1-sulfonylamino)-N-[1(R)-(6-methoxy-pyridin-3-yl)propyl]benzamide of the formula I 1 and to its pharmaceutically acceptable salts, their preparation and use, in particular for the treatment and prophylaxis of atrial arrhythmias, for example atrial fibrillation or atrial flutters.

  该发明涉及化合物2-(丁基-1-磺酰氨基)-N-[1(R)-(6-甲氧基吡啶-3-基)丙基]苯甲酰胺（化学式I1）及其药用可接受的盐，它们的制备和用途，特别用于治疗和预防心房心律失常，例如心房颤动或心房扑动。
• Kv1.5-BLOCKER FOR THE SELECTIVE INCREASE OF ATRIAL CONTRACTILITY AND TREATMENT OF CARDIAC INSUFFICIENCY
  申请人：WIRTH Klaus

  公开号：US20070043091A1

  公开（公告）日：2007-02-22

  The invention relates to the atrial contractility-increasing effect of Kv1.5 blockers, especially phenylcarboxamides of the formulae Ia or Ib or pharmaceutically acceptable salts thereof, for treating reduced atrial contractility and heart failure, especially heart failure caused by diastolic dysfunction.

  该发明涉及Kv1.5阻滞剂，特别是式Ia或Ib的苯基羧酰胺类药物可接受的盐，用于治疗降低心房收缩力和心力衰竭，特别是由舒张功能障碍引起的心力衰竭的心房收缩力增加作用。
• Combination of phenylcarboxamides with blockers of the IKr channel and their use for the treatment of atrial arrhythmias
  申请人：Brendel Joachim

  公开号：US20050038083A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  The invention relates to the combination of one or more IK r channel blockers and of one or more Kv1.5 blockers, in particular phenyl-carboxamides of the formula Ia or Ib or pharmaceutically tolerable salts thereof, and the use of the combination for the treatment of atrial arrhythmias.

  本发明涉及一种IKr通道阻滞剂和一种或多种Kv1.5通道阻滞剂的组合，特别是公式Ia或Ib的苯基羧酰胺或其药学上可耐受的盐，以及该组合在治疗心房心律失常方面的应用。
• SULFONYLAMINOBENZOIC ACID AND SALT
  申请人：Brendel Joachim

  公开号：US20080081926A1

  公开（公告）日：2008-04-03

  The invention relates to a compound selected from the group consisting of which is suitable for use in the synthesis of 2-(butyl-1-sulfonylamino)-N-[1(R)-(6-methoxypyridin-3-yl)propyl]benzamide.

  本发明涉及一种化合物，选自以下组合物，适用于2-(丁基-1-磺酰氨基)-N-[1(R)-(6-甲氧基吡啶-3-基)丙基]苯甲酰胺的合成。