R-(+)-N-propargyl-1-aminoindan fumarate | 164294-87-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: R-(+)-N-propargyl-1-aminoindan fumarate
• 英文别名: rasagiline fumarate；(E)-but-2-enedioic acid;(1R)-N-prop-2-ynyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine
• CAS: 164294-87-5
• 化学式: C₄H₄O₄*C₁₂H₁₃N
• 分子量: 287.315
• InChiKey: HTSJYSAHSXDNCP-SNXORLAUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.61
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  86.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  富马酸 、 雷沙吉兰 以 正庚烷 、 异丙醇 为溶剂， 生成 R-(+)-N-propargyl-1-aminoindan fumarate
  参考文献：
  名称：

  Novel salts of rasagiline

  摘要：

  本发明涉及拉沙吉林的新型药用盐，以及其制备过程和含有它们的药物组合物。

  公开号：

  EP2325159A1

文献信息

• [EN] NOVEL SALTS OF RASAGILINE<br/>[FR] NOUVEAUX SELS DE LA RASAGILINE
  申请人：LEK PHARMACEUTICALS

  公开号：WO2011064216A1

  公开（公告）日：2011-06-03

  The present invention relates to novel pharmaceutically acceptable salts of R(+)-N-propargyl-1-aminoindane (rasagiline), to processes for their preparation and to pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及R(+)-N-丙炔基-1-氨基茚啉（拉沙吉林）的新型药用盐，以及其制备方法和含有它们的药物组合物。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ENATIOMERICALLY PURE 1-AMINOINDAN<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 1-AMINOINDANE ÉNANTIOMÉRIQUEMENT PUR
  申请人：FARMA GRS D O O

  公开号：WO2015070995A1

  公开（公告）日：2015-05-21

  The present invention relates to a process for the preparation of optically pure ( R) -1-aminoindan by a diastereomeric resolution of 1-aminoindan using N-acetyl-L-glutamic acid as a resolving agent. In another aspect, the invention relates to diastereomeric salts of (R) -1-aminoindan with N-acetyl-L-glutamic acid, and their use in the process for the preparation of rasagiline.

  本发明涉及一种通过使用N-乙酰-L-谷氨酸作为分离剂对1-氨基茚进行对映异构分离，制备光学纯（R）-1-氨基茚的方法。另一方面，本发明涉及（R）-1-氨基茚与N-乙酰-L-谷氨酸的对映异构盐，以及它们在制备拉沙吉林的过程中的应用。
• NEW SALT FORMS OF AN AMINOINDAN DERIVATIVE
  申请人：Winter Stephen Benedict David

  公开号：US20100041920A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  The present invention relates generally to novel salt forms of R-(+)-N-propargyl-1-aminoindan (i.e. rasagiline base), to a compound of formula Ia, to processes for their preparation and isolation, and to pharmaceutical compositions comprising the same.

  本发明一般涉及新颖的R-(+)-N-丙炔基-1-氨基茚（即拉沙吉林碱）的盐形式，化合物Ia的制备和分离过程，以及包含相同化合物的药物组合物。
• SOLID STATE FORMS OF RASAGILINE SALTS
  申请人：Patil Nilesh Sudhir

  公开号：US20120269871A1

  公开（公告）日：2012-10-25

  Provided herein are novel crystalline forms of rasagiline salts, processes for their preparation, pharmaceutical compositions, and method of treating thereof. The rasagiline salts include a maleate salt, a mandelate salt, or a salicylate salt.

  本文提供了新型晶体形式的拉沙吉林盐，其制备方法，药物组合物以及治疗方法。拉沙吉林盐包括马来酸盐、曼德酸盐或水杨酸盐。
• Immediate release tablets of rasagiline hemitartrate
  申请人：Galenicum Health S.L.

  公开号：EP2796130A2

  公开（公告）日：2014-10-29

  The present invention relates to stable pharmaceutical compositions in the form of immediate release tablets comprising (R)-N-propargyl-1-aminoindan or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and to processes for the manufacture of said stable pharmaceutical compositions and of uniform pharmaceutical batches of said immediate release tablets.

  本发明涉及由(R)-N-丙炔基-1-氨基茚满或其药学上可接受的盐组成的速释片剂形式的稳定药物组合物，以及制造所述稳定药物组合物和所述速释片剂的均匀药用批次的工艺。