methyl 1-(1,2-dioxo-2-methoxyethyl)-2-piperidine-carboxylate | 124093-26-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: methyl 1-(1,2-dioxo-2-methoxyethyl)-2-piperidine-carboxylate
• 英文别名: 1-methoxyoxalyl-piperidine-2-carboxylic acid methyl ester；Methyl 1-(2-methoxy-2-oxoacetyl)piperidine-2-carboxylate
• CAS: 124093-26-1
• 化学式: C₁₀H₁₅NO₅
• 分子量: 229.233
• InChiKey: STHCNBCZTGUTTE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  72.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 1-(1,2-dioxo-2-methoxyethyl)-2-piperidine-carboxylate 在 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 生成 1-(2-cyclohexyl-2-oxoacetyl)piperidine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL ALLOSTERIC INHIBITORS OF PROTEASOME AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] NOUVEAUX INHIBITEURS ALLOSTÉRIQUES DU PROTÉASOME ET MÉTHODES D'UTILISATION ASSOCIÉES

  摘要：

  本发明涉及一般的新型蛋白酶体活性的变构调节剂，其制备和使用方法，以及其制药组合物。具体地，揭示了含有1-氧代芳酰基和疏水性酯侧链的哌啶-2-羧酸衍生物作为蛋白酶体2S活性的变构抑制剂，以及作为治疗蛋白酶体相关疾病的治疗剂在一个受体中的应用。

  公开号：

  WO2014201405A1
• 作为产物：
  描述：

  他克莫司 在 lead(IV) acetate 、 甲醇 、 lithium hydroxide 、 Dowex 15W (H+ form) 、 L-Selectride 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 水 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 methyl 1-(1,2-dioxo-2-methoxyethyl)-2-piperidine-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Coleman, Robert S.; Danishefsky, Samuel J., Heterocycles, 1989, vol. 28, # 1, p. 157 - 161

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Pyrrolidine derivative hair growth compositions and uses
  申请人：GPL NIL Holdings, Inc.,

  公开号：US20010049381A1

  公开（公告）日：2001-12-06

  This invention relates to pharmaceutical compositions and methods for treating alopecia and promoting hair growth using pyrrolidine derivatives.

  这项发明涉及使用吡咯烷衍生物治疗脱发并促进头发生长的药物组合物和方法。
• N-oxide of heterocyclic ester, amide, thioester, or ketone hair growth compositions and uses
  申请人：GPI NIL Holdings, Inc.

  公开号：US20020065297A1

  公开（公告）日：2002-05-30

  This invention relates to pharmaceutical compositions and methods for treating alopecia and promoting hair growth using an N-oxide of a heterocyclic ester, amide, thioester, or ketone.

  这项发明涉及使用杂环酯、酰胺、硫酯或酮的N-氧化物治疗脱发和促进头发生长的药物组合物和方法。
• Method for treating nerve injury caused as a result of surgery
  申请人：——

  公开号：US20030203890A1

  公开（公告）日：2003-10-30

  The present invention relates generally to methods for treating or preventing nerve injury in a warm-blooded animal caused as a consequence of surgery by administering neurotrophic compounds described below. The invention relates more specifically to methods for treating or preventing nerve injury caused as a consequence of prostate surgery as well as erectile dysfunction.

  本发明一般涉及通过给予下文描述的神经营养化合物来治疗或预防温血动物因手术而引起的神经损伤的方法。该发明更具体地涉及治疗或预防由前列腺手术以及勃起功能障碍引起的神经损伤的方法。
• Heterocyclic thioester and ketone hair growth compositions and uses
  申请人：Steiner P. Joseph

  公开号：US20050059693A1

  公开（公告）日：2005-03-17

  This invention relates to pharmaceutical compositions and methods for treating alopecia and promoting hair growth using heterocyclic thioesters and ketones.

  这项发明涉及使用杂环硫酯和酮类化合物治疗脱发和促进头发生长的药物组合物和方法。
• Small Molecules for Imaging Protein-Protein Interactions
  申请人：Li C. King

  公开号：US20080085238A1

  公开（公告）日：2008-04-10

  A tissue is imaged to detect the presence of amyloid deposits or other target proteins prior to their aggregation into plaques, with the assistance of the administration of a labeled bifunctional compound of which one functionality binds to the target protein and the second functionality binds to a chaperone protein that is present in the tissue of interest. The two functionalities have different binding affinities, the target-binding functionality having the greater binding affinity, with the result that the bifunctional compound preferentially remains in the tissue when bound to the chaperone and then the target protein while bifunctional compound that is not bound to the target protein will leave the tissue. The inclusion of the chaperone allows the imaging process to detect the non-aggregated proteins by way of the label and the difference in kinetics of the binding to the chaperone and the target protein permits one to distinguish between binding of the bifunctional molecule to the chaperone only and binding to the chaperone and then to the target protein. Certain intermediates toward the synthesis of these bifunctional compounds are novel by themselves, and labeled bifunctional molecules in general that utilize a lysine linker are also disclosed as a novel class of compounds.

  一种组织被成像以检测淀粉样沉积物或其他靶蛋白质在聚集成斑块之前的存在，辅助使用一种带标记的双功能化合物的管理，其中一个功能性结合到靶蛋白质，第二个功能性结合到存在于感兴趣组织中的分子伴侣蛋白。这两种功能性具有不同的结合亲和力，结合到靶蛋白质的功能性具有更强的结合亲和力，结果是双功能化合物在与分子伴侣和靶蛋白质结合时更倾向于留在组织中，而未与靶蛋白质结合的双功能化合物会离开组织。包括分子伴侣可以使成像过程通过标记和结合到分子伴侣和靶蛋白质的结合动力学差异来检测非聚集的蛋白质，从而使人们能够区分双功能分子仅与分子伴侣结合和先与分子伴侣结合然后与靶蛋白质结合之间的区别。这些双功能化合物的合成中间体本身是新颖的，同时也公开了一种利用赖氨酸连接物的带标记双功能分子作为一种新颖类化合物。