(+)-Amlodipine besylate | 828247-64-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (+)-Amlodipine besylate
• 英文别名: R-amlodipine benzenesulfonate；R-amlodipine benzenesulfonic acid；R(+) amlodipine besylate；R-(+)-amlodipine；R(-)-amlodipine；Amlodipine besylate, (R)-；benzenesulfonic acid;3-O-ethyl 5-O-methyl (4R)-2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
• CAS: 828247-64-9
• 化学式: C₆H₆O₃S*C₂₀H₂₅ClN₂O₅
• 分子量: 567.06
• InChiKey: ZPBWCRDSRKPIDG-UNTBIKODSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  163
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  10

制备方法与用途

苯磺酸氨氯地平（R）是一种用于降低血压并预防胸痛的药物。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  苯磺酸氨氯地平 在 sodium dihydrogenphosphate 、 磷酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 S-氨氯地平 、 (+)-Amlodipine besylate
  参考文献：
  名称：

  离子液体与羟丙基-β-环糊精联合使用通过毛细管电泳对十种药物进行对映体分离

  摘要：

  在本研究中，羟丙基β环糊精和离子液体（1-乙基-3- methylimidazolium-升乳酸盐）在毛细管电泳中用作添加物，用于10种分析物的对映体分离，包括氧氟沙星，盐酸普萘洛尔，盐酸二氧异丙嗪，盐酸异丙肾上腺素，马来酸氯苯那敏，利拉唑，托乙酰胺，氨氯地平苯磺酸钠，溴苯那敏马来酸。研究了离子液体浓度，盐效应，阳离子和离子液体对对映体分离的影响，结果证明羟丙基-β-环糊精与离子液体以及离子液体的阳离子部分存在协同作用。在提高分辨率方面发挥了重要作用。使用开发的双系统，可以很好地分离10种分析物的所有对映体，分离度分别为5.35、1.76、1.85、2.48、2.88、1.43、5.45、4.35、2.76和2。98。此外，所提出的方法还用于测定对映体的纯度。小号氧氟沙星在选择性，重复性，线性范围，准确度，精密度，检测限（LOD）的限制，和质量（LOQ）的极限方面的方法的验证之后。手性25

  DOI：

  10.1002/chir.22168

文献信息

• Process for preparation of chiral amlodipine salts
  申请人：Joshi Rohini R.

  公开号：US06846932B1

  公开（公告）日：2005-01-25

  A process for the preparation of pharmaceutically acceptable salts of chiral Amlodipine namely S(−) Amlodipine and R(+) Amlodipine from without isolation of a free base from with optical purity rank between 96-99% is described in the present invention. The process comprises resolving RS amlodipine base using of L(+) or D(−) tartaric acid to obtain salt of corresponding to the acid used in ee rang from 96-99%.

  本发明描述了一种制备手性氨氯地平的药用可接受盐，即S(−)氨氯地平和R(+)氨氯地平的方法，该方法不需要从光学纯度介于96-99%之间的自由碱中分离。该方法包括使用L(+)或D(−)酒石酸分离RS氨氯地平碱，以获得相应于所用酸的盐，其ee值介于96-99%之间。
• Combined Use of Ionic Liquid and Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin for the Enantioseparation of Ten Drugs by Capillary Electrophoresis
  作者：Yan Cui、Xiaowei Ma、Min Zhao、Zhen Jiang、Shuying Xu、Xingjie Guo

  DOI：10.1002/chir.22168

  日期：2013.7

  brompheniramine maleate, and homatropine methylbromide. The effects of ionic liquid concentrations, salt effect, cations, and anions of ionic liquids on enantioseparation were investigated and the results proved that there was a synergistic effect between hydroxypropyl‐β‐cyclodextrin and the ionic liquid, and the cationic part of the ionic liquid played an important role in the increased resolution. With the

  在本研究中，羟丙基β环糊精和离子液体（1-乙基-3- methylimidazolium-升乳酸盐）在毛细管电泳中用作添加物，用于10种分析物的对映体分离，包括氧氟沙星，盐酸普萘洛尔，盐酸二氧异丙嗪，盐酸异丙肾上腺素，马来酸氯苯那敏，利拉唑，托乙酰胺，氨氯地平苯磺酸钠，溴苯那敏马来酸。研究了离子液体浓度，盐效应，阳离子和离子液体对对映体分离的影响，结果证明羟丙基-β-环糊精与离子液体以及离子液体的阳离子部分存在协同作用。在提高分辨率方面发挥了重要作用。使用开发的双系统，可以很好地分离10种分析物的所有对映体，分离度分别为5.35、1.76、1.85、2.48、2.88、1.43、5.45、4.35、2.76和2。98。此外，所提出的方法还用于测定对映体的纯度。小号氧氟沙星在选择性，重复性，线性范围，准确度，精密度，检测限（LOD）的限制，和质量（LOQ）的极限方面的方法的验证之后。手性25