methyl 6-(difluoromethyl)picolinate | 1379375-24-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: methyl 6-(difluoromethyl)picolinate
• 英文别名: methyl 6-(difluoromethyl)pyridine-2-carboxylate
• CAS: 1379375-24-2
• 化学式: C₈H₇F₂NO₂
• 分子量: 187.146
• InChiKey: YGMCFQRXTSGTNU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  39.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 6-(difluoromethyl)picolinate 在 (MeCAAC)Rh(COD)Cl 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 60.0 ℃ 、6.0 MPa 条件下， 反应 24.0h， 以91%的产率得到methyl 6-(difluoromethyl)piperidine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  氢化合成顺式二氟甲基环己烷衍生物和杂环 化合物的方法

  摘要：

  本发明公开了一种氢化合成顺式二氟甲基环己烷衍生物和杂环化合物的方法，该方法以环状(烷基)(氨基)卡宾铑络合物为催化剂，分子筛为添加剂，四氢呋喃、正己烷或环己烷为溶剂，将二氟甲基芳烃或二氟甲基杂环化合物在氢气气氛中，35～60℃搅拌反应即可生成相应的顺式二氟甲基环己烷衍生物和顺式二氟甲基杂环化合物。本发明方法用于合成顺式二氟甲基环己烷衍生物和顺式二氟甲基杂环化合物，具有成本低、反应条件温和、底物适用范围广、选择性高、原子经济性好、反应体系干净等优点，避免了大量添加剂和副产物的生成。

  公开号：

  CN110655539B
• 作为产物：
  描述：

  6-甲酰基-2-吡啶甲酸甲酯 在 二乙胺基三氟化硫 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 methyl 6-(difluoromethyl)picolinate
  参考文献：
  名称：

  访问二氟甲基化和三氟甲基化的顺式环烷烃和饱和杂环：向脱芳香化作用的取代位点优先加氢。

  摘要：

  此处报道的是一种简单的方法，其中环状（烷基）（氨基）卡宾/ Rh催化剂体系有助于将氢优先添加到二氟甲基化和三氟甲基化的芳烃和杂芳烃的取代位上，从而导致脱芳族还原反应。该策略使非对映选择性合成顺式-二氟甲基化和顺式-三氟甲基化的环烷烃和饱和的杂环，甚至允许形成具有定义的赤道取向的二-和三氟甲基的全顺式多-三氟甲基化的环状产物。氘标记研究表明，氢优先攻击平面芳烃的取代位，从而导致脱芳香化作用，可能以异质Rh为反应性物种，

  DOI：

  10.1002/anie.201907457

文献信息

• [EN] IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'IRAK ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：KYMERA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020264499A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same. The compounds include an IRAK binding moiety capable of binding to IRAK4 and a degradation inducing moiety (DIM). The DIM could be DTM a ligase binding moiety (LBM) or lysine mimetic. The compounds could be useful as IRAK protein kinase inhibitors and applied to IRAK mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。这些化合物包括能够结合到IRAK4的IRAK结合基团和诱导降解的基团（DIM）。DIM可以是DTM、一个连接酶结合基团（LBM）或赖氨酸类似物。这些化合物可以作为IRAK蛋白激酶抑制剂，并应用于IRAK介导的疾病。
• [EN] CYCLOBUTYL SUBSTITUTED PYRROLOPYRIDINE AND PYRROLOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRROLOPYRIDINE ET PYRROLOPYRIMIDINE À SUBSTITUTION CYCLOBUTYLE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DES JAK
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2012068450A1

  公开（公告）日：2012-05-24

  The present invention provides cyclobutyl substituted pyrrolopyrimidines and pyrrolopyridines of Formula I: wherein X, Y, Z, L, A, R5, n and m are defined above, as well as their compositions and methods of use, that modulate the activity of Janus kinases (JAKs) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of JAKs including, for example, inflammatory disorders, autoimmune disorders, cancer, and other diseases.

  本发明提供了式I的环丁基取代的吡咯并嘧啶和吡咯并吡啶：其中X、Y、Z、L、A、R5、n和m如上定义，以及它们的组合物和使用方法，用于调节Janus激酶（JAKs）的活性，并且在治疗与JAKs活性相关的疾病中是有用的，例如炎症性疾病、自身免疫疾病、癌症和其他疾病。
• [EN] DIHYDROIMIDAZOPYRAZINONE DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE DIHYDROIMIDAZOPYRAZINONE UTILES DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2017080979A1

  公开（公告）日：2017-05-18

  The present disclosure concerns compounds of Formula (I) or pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein R1, R2 and R3 have any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of cancer.

  本公开涉及式（I）的化合物或其药用盐，其中R1、R2和R3具有在描述中之前定义的任何含义；它们的制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在癌症治疗中的用途。
• IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINYL DERIVATIVES AS IRAK4 INHIBITORS
  申请人：BIOGEN MA INC.

  公开号：US20220089592A1

  公开（公告）日：2022-03-24

  This invention relates to Imidazo[1,2-a]pyridinyl Derivatives of formula (I′), or pharmaceutically acceptable salts thereof, in which all of the variables are as defined in the specification, capable of modulating the activity of IRAK4. The invention further provides a method of manufacturing compounds of the invention, and methods for their therapeutic use. The invention further provides methods to their preparation, to their medical use, in particular to their use in the treatment and management of diseases or disorders including inflammatory disease, autoimmune disease, cancer, cardiovascular disease, a disease of the central nervous system, disease of the skin, an ophthalmic disease and condition, and a bone disease.

  这项发明涉及Imidazo[1,2-a]pyridinyl Derivatives的化合物（I′）或其药学上可接受的盐，其中所有变量如规范中所定义，能够调节IRAK4的活性。该发明进一步提供了一种制造该发明化合物的方法，以及它们在治疗中的方法。该发明还提供了它们的制备方法，医学用途，特别是在治疗和管理炎症性疾病、自身免疫疾病、癌症、心血管疾病、中枢神经系统疾病、皮肤疾病、眼科疾病和骨骼疾病等疾病或疾病的用途。
• 三嗪类化合物、其制备方法及用途
  申请人：南京圣和药业股份有限公司

  公开号：CN110054617A

  公开（公告）日：2019-07-26

  本发明属于医药化学领域，具体涉及三嗪类化合物、其制备方法及其作为参比对照品用于(S)‑3‑(三氟甲基)‑1‑(4‑(6‑(三氟甲基)吡啶‑2‑基)‑6‑(2‑(三氟甲基)吡啶‑4‑氨基)‑1,3,5‑三嗪‑2‑基)吡咯烷‑3‑醇甲磺酸盐原料药质量研究中相关杂质定性和/或定量分析的用途。