2-amino-N,N-dimethyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-3-pyridinesulfonamide | 1083325-86-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-amino-N,N-dimethyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-3-pyridinesulfonamide
• 英文别名: 2-amino-N,N-dimethyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridine-3-sulfonamide
• CAS: 1083325-86-3
• 化学式: C₁₃H₂₂BN₃O₄S
• 分子量: 327.212
• InChiKey: JQXDMCOKMCBRFA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  485.7±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.26±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.21
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 海关编码：
  2935009090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-bromo-2-(pyridin-4-yl)quinoxaline 、 2-amino-N,N-dimethyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-3-pyridinesulfonamide 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以47%的产率得到2-amino-N,N-dimethyl-5-[3-(4-pyridinyl)-6-quinoxalinyl]-3-pyridinesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  QUINOXALINE DERIVATIVES AS PI3 KINASE INHIBITORS

  摘要：

  发明了一种使用喹喔啉衍生物抑制PI3激酶活性/功能的方法。还发明了一种通过给予喹喔啉衍生物来治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、过敏、哮喘、胰腺炎、多器官功能衰竭、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、精子活动力、移植排斥、移植物排斥和肺部损伤等一种或多种疾病状态的方法。

  公开号：

  US20080293706A1
• 作为产物：
  描述：

  2-amino-5-bromo-N,N-dimethylpyridine-3-sulfonamide 、 联硼酸频那醇酯 、 potassium acetate 在 [1,1′-bis(diphenylphosphino)-ferrocene]dichloropalladium(II) dichloromethane 、 乙酸乙酯 、 silica 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 18.0h， 以to yield the title compound as a tan solid (86%)的产率得到2-amino-N,N-dimethyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-3-pyridinesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Quinoline derivatives as PI3 kinase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及一种使用喹啉衍生物抑制PI3激酶活性/功能的方法。同时，本发明还涉及一种通过给予喹啉衍生物治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、过敏、哮喘、胰腺炎、多器官衰竭、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、精子运动障碍、移植排斥、移植物排斥和肺损伤的方法。

  公开号：

  US08633187B2

文献信息

• [EN] QUINAZOLINONE DERIVATIVES AS ANTIVIRAL AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINONE EN TANT QU'AGENTS ANTIVIRAUX
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2012087938A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  Provided are compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, their pharmaceutical compositions, their methods of preparation, and their use for treating viral infections mediated by a member of the Flaviviridae family of viruses such as hepatitis C virus (HCV).

  提供了化合物及其药用盐，它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们用于治疗由黄病毒科（Flaviviridae）家族成员介导的病毒感染，如丙型肝炎病毒（HCV）的用途。
• QUINOLINE DERIVATIVES AS PI3 KINASE INHIBITORS
  申请人：Adams Nicholas D.

  公开号：US20080300239A1

  公开（公告）日：2008-12-04

  Invented is a method of inhibiting the activity/function of PI3 kinases using quinoline derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of quinoline derivatives.

  本发明涉及使用喹啉衍生物抑制PI3激酶的活性/功能的方法。本发明还涉及使用喹啉衍生物治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、过敏、哮喘、胰腺炎、多器官衰竭、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、精子运动性、移植排斥、移植物排斥和肺损伤的方法。
• QUINOLINE DERIVATIVES AS P13 KINASE INHIBITORS
  申请人：Adams Nicholas D.

  公开号：US20100152112A1

  公开（公告）日：2010-06-17

  Invented is a method of inhibiting the activity/function of PI3 kinases using quinoline derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of quinoline derivatives.

  发明了一种使用喹啉衍生物抑制PI3激酶活性/功能的方法。同时，还发明了一种使用喹啉衍生物治疗自身免疫疾病、炎症性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、过敏、哮喘、胰腺炎、多器官功能衰竭、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、精子运动性、移植排斥、移植物排斥和肺部损伤的方法。
• Quinoxaline derivatives as PI3 kinase inhibitors
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：US07592342B2

  公开（公告）日：2009-09-22

  Invented is a method of inhibiting the activity/function of PI3 kinases using quinoxaline derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of quinoxaline derivatives.

  发明了一种使用喹喔啉衍生物抑制PI3激酶活性/功能的方法。同时，还发明了一种使用喹喔啉衍生物治疗以下一种或多种疾病状态的方法：自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、过敏、哮喘、胰腺炎、多器官衰竭、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、精子运动能力、移植排斥、移植物排斥和肺损伤。
• Quinoline derivatives as P13 kinase inhibitors
  申请人：Adams Nicholas D.

  公开号：US08404837B2

  公开（公告）日：2013-03-26

  Invented is a method of inhibiting the activity/function of PI3 kinases using quinoline derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of quinoline derivatives.

  本发明涉及使用喹啉衍生物抑制PI3激酶的活性/功能的方法。本发明还涉及使用喹啉衍生物治疗以下一种或多种疾病状态的方法：自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、过敏、哮喘、胰腺炎、多器官衰竭、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、精子运动能力、移植排斥、移植物排斥和肺损伤。