17α,21-Dihydroxy-16β-methyl-1,4-pregnadien-3,11,20-trion | 1247-42-3

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 肾上腺皮质激素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: 17α,21-Dihydroxy-16β-methyl-1,4-pregnadien-3,11,20-trion
• 英文别名: 17α.21-Dihydroxy-16β-methyl-1.4-pregnadien-3.11.20-trion；(16S,17R)-17-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,9,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,11-dione
• CAS: 1247-42-3；2036-77-3
• 化学式: C₂₂H₂₈O₅
• 分子量: 372.461
• InChiKey: PIDANAQULIKBQS-LTIRGERSSA-N

物化性质

• 熔点：
  204-2060C
• 比旋光度：
  D +200° (dioxane)
• 沸点：
  574.4±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.68
• 拓扑面积：
  91.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2937210000
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 储存条件：
  2~8°C

制备方法与用途

简介

甲基泼尼松是一种中效类固醇激素，由人工合成制成。它除了能减轻脊髓水肿外，在大剂量应用时还能抑制脂质过氧化，增加脊髓神经的兴奋性，加快神经生理功能恢复进程。它的代谢不经过肝脏，对水钠代谢影响较小，并可直接作用于靶细胞，产生免疫抑制、抗炎和抗毒的效果。疗程短，起效快，并发症较少。

适应症

甲基泼尼松属于糖皮质激素类药物，用于危重疾病的急救，还可用于内分泌失调、风湿性疾病、胶原性病、皮肤疾病、过敏反应、眼科疾病、胃肠道疾病、血液疾病、白血病、休克、脑水肿、多发性神经炎、脊髓炎及防止癌症化疗引起的呕吐等。目前临床上主要用于脏器移植。

药物过量

未发现皮质类固醇急性过量引起的临床综合征。虽然罕见，但皮质类固醇用药过量可引起急性毒性或死亡。如果发生药物过量，没有特效解毒剂，治疗主要是支持对症处理。本品可通过透析排出。

生物活性

甲泼尼龙（NSC 527579, SCH 4358）是一种糖皮质激素，也是泼尼松的甲基化衍生物。

靶点

• 靶标：糖皮质激素受体 ()