4-iodo-N-(thiazol-2-yl)benzenesulfonamide | 148901-09-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-iodo-N-(thiazol-2-yl)benzenesulfonamide
• 英文别名: 4-iodo-N-1,3-thiazol-2-ylbenzenesulfonamide；4-iodo-N-(2-thiazolyl)benzenesulphonamide；4-iodo-N-thiazol-2-yl-benzenesulfonamide；4-iodo-N-(1,3-thiazol-2-yl)benzenesulfonamide
• CAS: 148901-09-1
• 化学式: C₉H₇IN₂O₂S₂
• mdl: MFCD03080193
• 分子量: 366.203
• InChiKey: SZBQIDXGUMEGDB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  214-215 °C
• 沸点：
  463.7±47.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.997±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  95.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氨基-5-叔丁基异唑 、 4-iodo-N-(thiazol-2-yl)benzenesulfonamide 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 0.5h， 以20%的产率得到4-(5-tert-butylisoxazol-3-ylamino)-N-(thiazol-2-yl)benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  SODIUM CHANNEL INHIBITORS

  摘要：

  提供了在通过抑制电压门控钠通道中的钠离子通量来治疗疾病方面有用的化合物、组合物和方法。更具体地，本发明提供了取代磺胺基的化合物、包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物或组合物治疗中枢或外周神经系统疾病的方法，特别是通过阻断与所示疾病的发作或复发相关的钠通道来治疗疼痛和慢性疼痛。本发明的化合物、组合物和方法特别适用于通过抑制电压门控钠通道中的离子通量来治疗神经病理性或炎症性疼痛。

  公开号：

  US20090023740A1
• 作为产物：
  描述：

  磺胺噻唑 在 N-碘代丁二酰亚胺 、 sodium nitrite 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 以86%的产率得到4-iodo-N-(thiazol-2-yl)benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  通过亚硝酸钠和N-卤代琥珀酰亚胺将芳胺直接转化为卤代芳烃

  摘要：

  描述了一种在室温下在无金属和无酸条件下，通过与亚硝酸钠（NaNO 2）和N-卤代琥珀酰亚胺（NXS）在DMF中反应，将芳基胺转化为芳基卤化物的一锅通用方法。建议与桑德迈尔反应互补的这一新方案涉及原位产生的硝基卤化物引起芳基胺的亚硝化反应，形成重氮中间体，将其卤化以提供芳基卤化物。

  DOI：

  10.1002/chem.201803347

文献信息

• Heterocyclic derivatives as modulators of ion channels
  申请人：Martinborough Esther

  公开号：US20080027067A1

  公开（公告）日：2008-01-31

  The present invention relates to heterocyclic derivatives useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

  本发明涉及用作离子通道抑制剂的杂环衍生物。该发明还提供了包括本发明化合物的药用可接受组合物，以及使用这些组合物治疗各种疾病的方法。
• HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS MODULATORS OF ION CHANNELS
  申请人：Stamos Dean

  公开号：US20090131440A1

  公开（公告）日：2009-05-21

  The present invention relates to heterocyclic derivatives useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

  本发明涉及用作离子通道抑制剂的杂环衍生物。该发明还提供了包含本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用这些组合物治疗各种疾病的方法。
• [EN] SULFONAMIDE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF ION CHANNELS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SULFAMIDE UTILISABLES EN TANT QU'INHIBITEURS DES CANAUX IONIQUES
  申请人：ICAGEN INC

  公开号：WO2010033824A1

  公开（公告）日：2010-03-25

  Compounds, compositions and methods are provided which are useful in the treatment of diseases through the inhibition of sodium ion flux through voltage-gated sodium channels.

  本发明提供了化合物、组合物和方法，通过抑制电压门控钠通道中的钠离子通量，对治疗疾病有用。
• Pyrrolidinyl phenyl sulphonamides as modulators of ion channels
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US08163720B2

  公开（公告）日：2012-04-24

  The present invention relates to phenyl sulfonamides useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders, including for example the treatment of pain.

  本发明涉及苯基磺酰胺，其作为离子通道抑制剂的用途。本发明还提供了包含本发明化合物的药学上可接受的组合物，并提供了使用这些组合物治疗各种疾病的方法，例如治疗疼痛。
• PHENYL SULFONAMIDES AS MODULATORS OF ION CHANNELS
  申请人：Martinborough Esther

  公开号：US20110082117A1

  公开（公告）日：2011-04-07

  The present invention relates to heterocyclic derivatives useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

  本发明涉及杂环衍生物，可用作离子通道抑制剂。本发明还提供了包含本发明化合物的药学上可接受的组合物，并提供了使用这些组合物治疗各种疾病的方法。