2-acetyl-4,9-bis(octanoyloxy)-naphtho[2,3-b]furan | 1450807-17-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 萘并呋喃类
• 英文名称: 2-acetyl-4,9-bis(octanoyloxy)-naphtho[2,3-b]furan
• 英文别名: 2-Acetyl-4,9-bis(octanoyloxy)-naphtho[2,3-b]furan；(2-acetyl-9-octanoyloxybenzo[f][1]benzofuran-4-yl) octanoate
• CAS: 1450807-17-6
• 化学式: C₃₀H₃₈O₆
• 分子量: 494.628
• InChiKey: LEAFTNDRTPLLLP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  8.8
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  17
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  82.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-乙酰基呋喃并-1,4-萘醌 、 辛酰氯 在 sodium dithionite 、 四丁基溴化铵 、 三乙胺 、 锌 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.83h， 以24.3%的产率得到2-acetyl-4,9-bis(octanoyloxy)-naphtho[2,3-b]furan
  参考文献：
  名称：

  [EN] TREATMENT OF CANCERS RELATED TO CHRONICALLY ACTIVE RAS
  [FR] TRAITEMENT DE CANCERS ASSOCIÉS À UN GÈNE RAS CHRONIQUEMENT ACTIF

  摘要：

  本发明揭示了萘呋喹醌和二羟基萘呋喃及其衍生物，例如公式I或II的化合物，在去活化慢性活性Ras方面具有有效性。本发明还揭示了一种治疗或预防癌症的方法，包括以下步骤：1）识别患有或易感患有与慢性活性Ras相关的癌症的患者；和2）给予公式I或II的化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量。本发明还揭示了一种治疗或预防癌症的方法，包括以下步骤：1）识别患有或易感患有与K-Ras突变相关的癌症的患者；和2）给予公式I或II的化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量。

  公开号：

  WO2017079864A1

文献信息

• [EN] METHOD FOR PREPARING AQUEOUS MANO PARTICLE SUSPENSIONS OF DERIVATIVES OF 4,9-DIHYDROXY-NAPHTHO[2,3-b]FURAN ALIPHATIC ACID ESTERS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE SUSPENSIONS AQUEUSES DE NANOPARTICULES DE DÉRIVÉS D'ESTERS D'ACIDE ALIPHATIQUE DE 4,9-DIHYDROXY-NAPHTO[2,3-B]FURANE
  申请人：ZHOUSHAN HAIZHONGZHOU XINSHENG PHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2013120229A1

  公开（公告）日：2013-08-22

  Disclosed is a method for preparing aqueous nanoparticle suspensions of derivatives of 4,9-dihydroxy-naphtho[2,3-b]furan aliphatic acid esters. The compositions and the uses of the aqueous nanoparticle suspensions prepared according to the method as described herein are also disclosed.

  公开了一种制备4,9-二羟基萘并[2,3-b]呋喃脂肪酸盐衍生物的水性纳米粒子悬浮液的方法。还公开了根据本方法制备的水性纳米粒子悬浮液的组成及其用途。
• [EN] PRODRUGS OF 4,9-DIHYDROXY-NAPHTHO[2,3-b]FURANS FOR CIRCUMVENTING CANCER MULTIDRUG RESISTANCE<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS DE 4,9-DIHYDROXY-NAPHTO[2,3-B]FURANES PERMETTANT DE CONTOURNER LA POLYPHARMACORÉSISTANCE AUX ANTICANCÉREUX
  申请人：ZHOUSHAN HAIZHONGZHOU XINSHENG PHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2013166618A1

  公开（公告）日：2013-11-14

  The present invention discloses use of prodrug of 4,9-dihydroxy-naphtho[2,3-b]furan derivative for circumventing cancer multidrug resistance. The present invention also discloses use of prodrug of 4,9-dihydroxy-naphtho[2,3-b]furan derivative for the treatment of various types of cancers exhibiting multidrug resistance phenomenon. The present invention further discloses use of the pharmaceutically acceptable composition comprising prodrug of 4,9- dihydroxy-naphtho[2,3-b]furan derivative and method of using said composition in the treatment of various types of cancers exhibiting multidrug resistance phenomenon.

  本发明揭示了使用4,9-二羟基萘并呋[2,3-b]呋喃衍生物的前药以规避癌症多药耐药性。本发明还揭示了使用4,9-二羟基萘并呋[2,3-b]呋喃衍生物的前药用于治疗展现多药耐药现象的各种类型的癌症。本发明进一步揭示了使用包括4,9-二羟基萘并呋[2,3-b]呋喃衍生物的前药的药学可接受组合物，并且揭示了在治疗展现多药耐药现象的各种类型的癌症中使用该组合物的方法。
• METHOD FOR PREPARING AQUEOUS NANOPARTICLE SUSPENSIONS OF DERIVATIVES OF 4,9-DIHYDROXY-NAPHTHO[2,3-b]FURAN ALIPHATIC ACID ESTERS
  申请人：Jianh Zhiwei

  公开号：US20150164794A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  Disclosed is a method for preparing aqueous nanoparticle suspensions of derivatives of 4,9-dihydroxy-naphtho[2,3-b]furan aliphatic acid esters. The compositions and the uses of the aqueous nanoparticle suspensions prepared according to the method as described herein are also disclosed.

  本文披露了一种制备4,9-二羟基萘并[2,3-b]呋喃脂肪酸酯衍生物的水性纳米颗粒悬浮液的方法。根据本文所述的方法制备的水性纳米颗粒悬浮液的组成和用途也得到了披露。
• METHOD FOR PREPARING AQUEOUS MANO PARTICLE SUSPENSIONS OF DERIVATIVES OF 4,9-DIHYDROXY-NAPHTHO[2,3-b]FURAN ALIPHATIC ACID ESTERS
  申请人：Zhoushan Haizhongzhou Xinsheng Pharmaceuticals Co., Ltd.

  公开号：EP2814480A1

  公开（公告）日：2014-12-24
• [EN] TREATMENT OF CANCERS RELATED TO CHRONICALLY ACTIVE RAS<br/>[FR] TRAITEMENT DE CANCERS ASSOCIÉS À UN GÈNE RAS CHRONIQUEMENT ACTIF
  申请人：HANGZHOU YIER BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017079864A1

  公开（公告）日：2017-05-18

  The present invention discloses that naphthofuranquinones and dihydroxynaphthofurans, and derivatives thereof, such as a compound of formula I or II, are effective in deactivating chronically active Ras. The present invention also discloses a method of treating or preventing cancer comprising steps of: 1) identifying a patient suffering from or susceptible to a cancer related to chronically active Ras; and 2) administering a therapeutically effective amount of a compound of formula I or II, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention further discloses a method of treating or preventing cancer comprising steps of: 1) identifying a patient suffering from or susceptible to a cancer related to a K-Ras mutation; and 2) administering a therapeutically effective amount of a compound of formula I or II, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明揭示了萘呋喹醌和二羟基萘呋喃及其衍生物，例如公式I或II的化合物，在去活化慢性活性Ras方面具有有效性。本发明还揭示了一种治疗或预防癌症的方法，包括以下步骤：1）识别患有或易感患有与慢性活性Ras相关的癌症的患者；和2）给予公式I或II的化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量。本发明还揭示了一种治疗或预防癌症的方法，包括以下步骤：1）识别患有或易感患有与K-Ras突变相关的癌症的患者；和2）给予公式I或II的化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量。