N-(tert-butoxycarbonyl)4-(2-thiazolyl)-L-phenylalanine methyl ester | 186773-03-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(tert-butoxycarbonyl)4-(2-thiazolyl)-L-phenylalanine methyl ester
• 英文别名: N-tert-butoxycarbonyl-4-(2-thiazolyl)-L-phenylalanine methyl ester；methyl (2S)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-3-[4-(1,3-thiazol-2-yl)phenyl]propanoate
• CAS: 186773-03-5
• 化学式: C₁₈H₂₂N₂O₄S
• 分子量: 362.45
• InChiKey: DRNNPFGNMQVVIP-AWEZNQCLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(tert-butoxycarbonyl)4-(2-thiazolyl)-L-phenylalanine methyl ester 生成 4-(2-thiazolyl)-L-phenylalanine methyl ester dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Thiol derivatives with metallopeptidase inhibitory activity

  摘要：

  本文描述了化学式为##STR1##的化合物，其中R，R.sub.1，R.sub.2，R.sub.3，R.sub.4，m和n的含义如说明中所述，以及它们的制备过程和包含它们作为活性成分的药物组合物。公式I的化合物具有混合的ACE抑制剂和NEP抑制剂活性，并且在心血管疾病的治疗中有用。

  公开号：

  US05760241A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl 2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-3-(4-(((trifluoromethyl)sulfonyl)oxy)phenyl) propanoate 、 2-(trimethylstannyl)thiazole 生成 N-(tert-butoxycarbonyl)4-(2-thiazolyl)-L-phenylalanine methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Thiol derivatives with metallopeptidase inhibitory activity

  摘要：

  本文描述了化学式为##STR1##的化合物，其中R，R.sub.1，R.sub.2，R.sub.3，R.sub.4，m和n的含义如说明中所述，以及它们的制备过程和包含它们作为活性成分的药物组合物。公式I的化合物具有混合的ACE抑制剂和NEP抑制剂活性，并且在心血管疾病的治疗中有用。

  公开号：

  US05760241A1

文献信息

• PROCESS FOR THE PREPARATION OF HETEROARYL-PHENYLALANINES
  申请人：——

  公开号：US20020028946A1

  公开（公告）日：2002-03-07

  1 A process for the preparation of heteroaryl-phenylalanines of formula (II) in which R is a hydrogen atom, a straight or branched C1 -C4 alkyl groups or a benzyl group; R1 is an optionally substituted 5 or 6 membered aromatic heterocyclic group with one or two heteroatoms selected among nitrogen, oxygen and sulphur; comprising a cross-coupling reaction among heteroaryl-zinc halide and phenylalanine derivatives is described. Compounds of formula (II) are intermediates useful for the preparation of compounds endowed with pharmacological activity.

  一种制备式（II）异芳基-苯丙氨酸的方法，其中R是氢原子，直链或支链C1-C4烷基或苄基；R1是一种可选取的、带有一个或两个氮、氧和硫杂原子的5或6元芳香杂环基，包括异芳基锌卤化物和苯丙氨酸衍生物的交叉偶联反应。式（II）化合物是中间体，用于制备具有药理活性的化合物。
• THIOL DERIVATIVES WITH METALLOPEPTIDASE INHIBITORY ACTIVITY
  申请人：ZAMBON GROUP S.p.A.

  公开号：EP0877740B1

  公开（公告）日：2005-03-30
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF HETEROARYL-ZINC HALIDES
  申请人：ZAMBON GROUP S.p.A.

  公开号：EP0970091A1

  公开（公告）日：2000-01-12
• Process for the preparation of heteroaryl zinc halides
  申请人：ZAMBON GROUP S.p.A.

  公开号：EP0970091B1

  公开（公告）日：2003-05-21
• US5760241A
  申请人：——

  公开号：US5760241A

  公开（公告）日：1998-06-02