N-[N-(4-phenylbutanoyl)-trans-4-hydroxy-L-prolyl]pyrrolidine | 116408-44-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-[N-(4-phenylbutanoyl)-trans-4-hydroxy-L-prolyl]pyrrolidine
• 英文别名: 1-[(2S,4R)-4-hydroxy-2-(pyrrolidine-1-carbonyl)pyrrolidin-1-yl]-4-phenylbutan-1-one
• CAS: 116408-44-7
• 化学式: C₁₉H₂₆N₂O₃
• 分子量: 330.427
• InChiKey: AYTKDOJQOMLMTN-SJORKVTESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  60.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[N-(4-phenylbutanoyl)-trans-4-hydroxy-L-prolyl]pyrrolidine 、 4-氯苯甲酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 N-[N-(4-phenylbutanoyl)-trans-4-(4-chlorobenzoyloxy)-L-prolyl]pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolidineamide derivative having anti-prolyl endopeptidase

  摘要：

  本发明提供了一种新型的吡咯烷酰胺衍生物，该衍生物表现出对脯氨酸内切酶的抑制活性，并且可以用作该酶的抑制剂。该发明的吡咯烷酰胺具有以下一般式：##STR1## 其中，R.sup.1是苄氧羰基或式：##STR2## （其中，m为1到5的整数），而R.sup.2是羟基、酰氧基或式：##STR3## （其中，R.sup.3和R.sup.4独立地是氢原子、卤素原子、低碳基或低氧基）。

  公开号：

  US04810721A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(4-phenylbutanoyl)-cis-4-hydroxy-L-proline 、 N-[N-(4-phenylbutanoyl)-cis-4-hydroxy-L-prolyl]pyrrolidine 生成 N-[N-(4-phenylbutanoyl)-trans-4-hydroxy-L-prolyl]pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolidineamide derivative having anti-prolyl endopeptidase

  摘要：

  本发明提供了一种新的吡咯烷酰胺衍生物，该衍生物表现出对脯氨酸内切酶的抑制活性，并且作为抑制剂用于该酶。本发明中的吡咯烷酰胺具有以下一般式： ##STR1## 其中R1是苄氧羰基或公式： ##STR2## （其中m为1至5的整数），R2为羟基、酰氧基或公式： ##STR3## （其中R3和R4独立地是氢原子、卤素原子、低级烷基或低级烷氧基）。

  公开号：

  US04810721A1

文献信息

• Pyrrolidineamide derivative having anti-prolyl endopeptidase activity, compositions comprising the same, processes for the preparation of the same, and the use of the same for the preparation of a medicament of therapeutic value
  申请人：SUNTORY LIMITED

  公开号：EP0268281A2

  公开（公告）日：1988-05-25

  A novel pyrrolidineamide derivative that exhibits inhibitory activity toward prolyl endopeptidase and its use as an inhibitor against said enzyme are provided. The pyrrolidineamide of the invention has the following general formula: wherein R¹ is benzyloxycarbonyl or a group of the formula: (wherein m is an integer of from 1 to 5) and R² is hydroxy, acyloxy or a group of the formula: (wherein R³ and R⁴ independently are a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl or a lower alkoxy). Pharmaceutical compositions comprising such de­rivatives are also provided together with processes for the production of the derivatives. The use of the de­rivatives for the manufacture of medicaments of thera­peutic value is also provided.

  本发明提供了一种对脯氨酰内肽酶具有抑制活性的新型吡咯烷酰胺衍生物及其作为上述酶抑制剂的用途。 本发明的吡咯烷酰胺具有以下通式：其中 R¹ 为苄氧羰基或式中的一个基团（其中 m 为 1 至 5 的整数），R² 为羟基、酰氧基或式中的一个基团（其中 R³ 和 R⁴ 独立地为氢原子、卤素原子、低级烷基或低级烷氧基）。 本发明还提供了包含这种衍生物的药物组合物以及生产这种衍生物的工艺。 本发明还提供了这种衍生物用于制造具有治疗价值的药物的用途。
• SAITOH, MASAYUKI;TANAKA, TAKAHARU;HIGUCHI, NAOKI;HASHIMOTO, MASAKI;FUKAMI+
  作者：SAITOH, MASAYUKI、TANAKA, TAKAHARU、HIGUCHI, NAOKI、HASHIMOTO, MASAKI、FUKAMI+

  DOI：——

  日期：——
• US4810721A
  申请人：——

  公开号：US4810721A

  公开（公告）日：1989-03-07
• Pyrrolidineamide derivative having anti-prolyl endopeptidase
  申请人：Suntory Limited

  公开号：US04810721A1

  公开（公告）日：1989-03-07

  A novel pyrrolidineamide derivative that exhibits inhibitory activity toward prolyl endopeptidase and its use as an inhibitor against said enzyme are provided. The pyrrolidineamide of the invention has the following general formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is benzyloxycarbonyl or a group of the formula: ##STR2## (wherein m is an integer of from 1 to 5) and R.sup.2 is hydroxy, acyloxyy or a group of the formula: ##STR3## (wherein R.sup.3 and R.sup.4 independently are a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl or a lower alkoxy).

  本发明提供了一种新型的吡咯烷酰胺衍生物，该衍生物表现出对脯氨酸内切酶的抑制活性，并且可以用作该酶的抑制剂。该发明的吡咯烷酰胺具有以下一般式：##STR1## 其中，R.sup.1是苄氧羰基或式：##STR2## （其中，m为1到5的整数），而R.sup.2是羟基、酰氧基或式：##STR3## （其中，R.sup.3和R.sup.4独立地是氢原子、卤素原子、低碳基或低氧基）。