摘要:
众所周知,烟酸的氨基衍生物具有显着的神经精神作用。特别是,谷氨酸和“t-氨基丁酸(GABA)的烟酰衍生物具有降低苯那敏刺激的运动兴奋、促进己烯醛的作用和降低运动活性的特性;此外,这些化合物根据它们的作用具有解痉作用。拮抗 korazole 和抗攻击活性 [7, 8]。二取代的烟酰氨基酸,其中氨基酸残基是 GABA、谷氨酸、赖氨酸或丙氨酸,2 位取代基是烷氧基-、芳氧基-和芳基烷氧基-组,也具有不令人满意的精神药理作用 [6] 此外,烟酰-GABA 已被证明具有抗遗忘活性 [4]。本研究的目的是合成烟酸、5-溴烟酸和 5-羟基烟酸的新氨基酸衍生物,其中氨基酸是 GABA、谷氨酸、脯氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸和天冬氨酸,以及研究它们的促智活性以及第 5 位取代基对该活性的影响。化合物IV-XV的合成是通过叠氮化物法进行的,从烟酸乙酯开始,在水或醇介质中肼解得到相应的酰肼。在稀HCl存在下与N a NO