1-bromo-2-[¹⁸F]fluoroethane | 85725-77-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 有机氟化物
• 英文名称: 1-bromo-2-[¹⁸F]fluoroethane
• 英文别名: 2-[18F]fluoroethyl bromide；2-bromo-1-[18F]fluoroethane；¹⁸F-fluoroethyl bromide；[18F]-1-bromo-2-fluoroethane；[¹⁸F]-2-fluoroethylbromide；1-bromo-2-[18F]fluoroethane；1-bromo-2-(18F)fluoranylethane
• CAS: 85725-77-5
• 化学式: C₂H₄BrF
• 分子量: 125.958
• InChiKey: JTLAIKFGRHDNQM-NUTRPMROSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  4
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-bromo-2-[¹⁸F]fluoroethane 在 sodium iodide 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 0.08h， 生成 [¹⁸F]-fluoroethyliodide
  参考文献：
  名称：

  [EN] VOLTAGE GATED SODIUM CHANNEL IMAGING AGENTS
  [FR] AGENTS D'IMAGERIE À CANAUX SODIQUES DÉPENDANT DE LA TENSION

  摘要：

  本文提供了用于最小侵入性成像技术的放射性标记化合物。本文提供的典型放射性标记化合物可用作电压门控钠通道的正电子发射断层扫描成像的放射性示踪剂。还提供了制备未标记和标记化合物的方法，以及使用这些化合物的诊断方法。

  公开号：

  WO2018132550A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴乙基4-甲基苯磺酸盐 在 potassium carbonate 、 4,7,13,16,21,24-六氧-1,10-二氮双环[8.8.8]二十六烷 、 氢氟酸 作用下， 以 邻二氯苯 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 1-bromo-2-[¹⁸F]fluoroethane
  参考文献：
  名称：

  [18F]氟长春西汀的合成和生物学评估，这是一种用于TSPO成像的潜在PET放射性配体。

  摘要：

  尽管有多种针对转运蛋白TSPO 18-KDa的PET放射性配体用于与神经系统疾病相关的神经炎性疾病的研究，但新型TSPO放射性示踪剂的开发仍然是研究的一个活跃领域，主要侧重于18 F标记的放射性示踪剂。在这里，我们报道了[ 18 F]长春西汀的放射性化学合成，先前报道的TSPO放射性配体[ 11 C]长春西汀的氟化类似物。放射性标记是通过用[ 18 F]氟乙基溴进行载脂蛋白酸的[ 18 F]氟乙基化来实现的。[ 18在95分钟的合成时间内，R]长春西汀的RCY含量> 2.7 GBq（未校正衰减），摩尔活性> 60 GBq / µmol，> 2.7 GBq。食蟹猴的初步PET研究和通过HPLC进行的代谢产物研究表明，[ 18 F]长春西汀与[ 11 C]长春西汀具有相似的结果，包括高血脑屏障通透性，区域吸收模式和NHP脑的快速冲洗。这些结果表明，[ 18 F]氟长春西汀值得进一步评估，以作为[

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2019.06.037

文献信息

• Synthesis, In Vivo Occupancy, and Radiolabeling of Potent Phosphodiesterase Subtype-10 Inhibitors as Candidates for Positron Emission Tomography Imaging
  作者：José-Ignacio Andrés、Meri De Angelis、Jesús Alcázar、Laura Iturrino、Xavier Langlois、Stefanie Dedeurwaerdere、Ilse Lenaerts、Greet Vanhoof、Sofie Celen、Guy Bormans

  DOI：10.1021/jm200536d

  日期：2011.8.25

  for in vivo imaging using positron emission tomography (PET). We now describe the synthesis and biological evaluation of a series of related pyridinyl analogues that exhibit high potency and selectivity as PDE10A inhibitors. The most interesting compounds were injected in rats to measure their levels of PDE10A occupancy through an in vivo occupancy assay. The 3,5-dimethylpyridine derivative 3 and the

  我们最近报道了磷酸二酯酶10A（PDE10A）抑制剂2- [4- [1-（2- [ 18 [ ] F]氟乙基）-4-吡啶-4-4-基-1 H-吡唑-3-基]-苯氧基甲基]-喹啉（[ 18 F] 1a）是使用正电子发射断层扫描（PET）进行体内成像的有前途的候选物。现在，我们描述了一系列相关的吡啶基类似物的合成和生物学评估，这些吡啶基类似物作为PDE10A抑制剂具有很高的效力和选择性。将最有趣的化合物注射到大鼠中，以通过体内占有率测定法测量其PDE10A占有率水平。3,5-二甲基吡啶衍生物3和5-甲氧基吡啶衍生物4的可比性与1a。因为这些衍生物显示出较低的体外活性，并且比1a的亲脂性略低，所以我们假设它们可以表现为更好的PET成像配体。放射性合成化合物[ 18 F] 3，[ 18 F] 4和[ 11 C] 4并在大鼠中进行生物分布研究，作为在脑中对PDE10A进行体内成像的候选PET放射性配体进行初步评估。
• Alkyne derivatives as tracers for metabotropic glutamate receptor binding
  申请人：Cosford Peter Nicholas David

  公开号：US20070060618A1

  公开（公告）日：2007-03-15

  The present invention is directed to isotopically labeled alkyne derivative compounds, particularly 11 C, 13 C, 14 C, 18 F, 15 O, 13 N, 35 S, 2 H, and 3 H labeled compounds. In particular, the present invention is directed to 11 C, 13 C, 14 C, 18 F, 15 O, 13 N, 35 S, 2 H, and 3 H labeled heterocyclic alkynes and methods of their preparation. The present invention further includes a method of use of the 11 C, 18 F, 15 O, or 13 N labeled heterocyclic alkyne compounds as tracers in positron emission tomography (PET) imaging, particularly in the study of metabolic conditions in mammals, specifically conditions modulated by metabotropic glutamate receptors subtype 5 (mGluR5).

  本发明涉及同位素标记的炔基衍生物化合物，特别是11C、13C、14C、18F、15O、13N、35S、2H和3H标记的化合物。具体而言，本发明涉及11C、13C、14C、18F、15O、13N、35S、2H和3H标记的杂环炔烃及其制备方法。本发明还包括将11C、18F、15O或13N标记的杂环炔烃化合物用作正电子发射断层扫描（PET）成像中的示踪剂的使用方法，特别是在哺乳动物代谢状况的研究中，特别是通过代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）调节的状况。
• Synthesis, radiolabeling and evaluation of novel amine guanidine derivatives as potential positron emission tomography tracers for the ion channel of the N-methyl-d-aspartate receptor
  作者：Pieter J. Klein、Marion Chomet、Athanasios Metaxas、Johannes A.M. Christiaans、Esther Kooijman、Robert C. Schuit、Adriaan A. Lammertsma、Bart N.M. van Berckel、Albert D. Windhorst

  DOI：10.1016/j.ejmech.2016.04.022

  日期：2016.8

  N-Methyl-d-Aspartate receptor (NMDAR) is involved in many neurological and psychiatric disorders including Alzheimer's disease and schizophrenia. The aim of this study was to develop a positron emission tomography (PET) ligand to assess the bio-availability of the NMDAR ion channel in vivo. A series of tri-N-substituted diarylguanidines was synthesized and their in vitro binding affinities for the NMDAR ion channel

  的Ñ -甲基- d -天冬氨酸受体（NMDAR）参与许多神经障碍和精神障碍，包括阿尔茨海默氏病和精神分裂症。这项研究的目的是开发一种正电子发射断层扫描（PET）配体，以评估NMDAR离子通道在体内的生物利用度。合成了一系列的三-N-取代的二芳基胍，并在大鼠前脑膜级分中评估了它们对NMDAR离子通道的体外结合亲和力。化合物21，23和26与任一碳-11或氟-18并放射性标记体外在Wistar大鼠中进行了生物分布和代谢物研究。生物分布研究表明，尤其是在额叶前额皮层中摄取较高，而在小脑中摄取最低。但是，用MK-801进行预处理不会降低对放射性标记配体的吸收。另外，所有三个配体均显示出快速的新陈代谢。
• [EN] RADIOLABELED AMINO ACIDS FOR DIAGNOSTIC IMAGING<br/>[FR] ACIDES AMINÉS RADIO-MARQUÉS POUR IMAGERIE DE DIAGNOSTIC
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2012150220A1

  公开（公告）日：2012-11-08

  This invention relates to novel compounds suitable for labeling by 18F and to the corresponding 18F labeled compounds themselves, 19F-fluorinated analogues thereof and their use as reference standards, methods of preparing such compounds, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and uses of such compounds, compositions or kits for diagnostic imaging by Positron Emission Tomography (PET).

  这项发明涉及适合用18F标记的新化合物，以及相应的18F标记化合物本身，其19F-氟化类似物及其作为参考标准的用途，制备这种化合物的方法，包含这种化合物的组合物，包含这种化合物或组合物的试剂盒以及用于正电子发射断层扫描（PET）的这种化合物、组合物或试剂盒的用途。
• FLUORINATED PHNO AND ANALOGUES THEREOF
  申请人：Seeman Philip

  公开号：US20070155736A1

  公开（公告）日：2007-07-05

  This application describes fluorinated (+)PHNO and analogs thereof, including radiolabeled analogs, compositions comprising these compounds and methods of using these compounds, for example, for identifying dopamine supersensitivity.

  本申请描述了氟化的(+)PHNO及其类似物，包括放射性标记的类似物、包含这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法，例如，用于识别多巴胺超敏性。