(Z)-N-[[[5-[[2(R)-(3-chloro-4-methylsulfonyl-phenyl)-3-cyclopentyl-1-oxopropyl]amino]-2-pyrazinyl]carbonyl]oxy]ethanimidamide | 710339-23-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (Z)-N-[[[5-[[2(R)-(3-chloro-4-methylsulfonyl-phenyl)-3-cyclopentyl-1-oxopropyl]amino]-2-pyrazinyl]carbonyl]oxy]ethanimidamide
• 英文别名: [(Z)-1-aminoethylideneamino] 5-[[(2R)-2-(3-chloro-4-methylsulfonylphenyl)-3-cyclopentylpropanoyl]amino]pyrazine-2-carboxylate
• CAS: 710339-23-4
• 化学式: C₂₂H₂₆ClN₅O₅S
• 分子量: 507.998
• InChiKey: GPGMRSUIUZBWCW-MRXNPFEDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  162
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (Z)-N-[[[5-[[2(R)-(3-chloro-4-methylsulfonyl-phenyl)-3-cyclopentyl-1-oxopropyl]amino]-2-pyrazinyl]carbonyl]oxy]ethanimidamide 在 molecular sieve 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 48.0h， 以7%的产率得到2(R)-(3-chloro-4-methanesulfonyl-phenyl)-3-cyclopentyl-N[5-(3-methyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-pyrazin-2-yl]-propionamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5-SUBSTITUTED-PYRAZINE OR PYRIDINE GLUCOKINASE ACTIVATORS
  [FR] ACTIVATEURS DE LA GLUCOKINASE A BASE DE PYRAZINE OU DE PYRIDINE SUBSTITUEES EN POSITION 5

  摘要：

  本发明提供了一种化合物，其化学式为（I），其中取代基的定义在说明书中提供。还提供了包括符合化学式（I）的化合物的药物组合物，这些化合物是葡萄糖激酶激活剂，对于治疗2型糖尿病是有用的。

  公开号：

  WO2004052869A1
• 作为产物：
  描述：

  5-[2(R)-(3-chloro-4-methanesulfonyl-phenyl)-3-cyclopentyl-propionylamino]-pyrazine-2-carboxylic acid 、 N-hydroxyacetamidine 在 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 2,6-二甲基吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 (Z)-N-[[[5-[[2(R)-(3-chloro-4-methylsulfonyl-phenyl)-3-cyclopentyl-1-oxopropyl]amino]-2-pyrazinyl]carbonyl]oxy]ethanimidamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5-SUBSTITUTED-PYRAZINE OR PYRIDINE GLUCOKINASE ACTIVATORS
  [FR] ACTIVATEURS DE LA GLUCOKINASE A BASE DE PYRAZINE OU DE PYRIDINE SUBSTITUEES EN POSITION 5

  摘要：

  本发明提供了一种化合物，其化学式为（I），其中取代基的定义在说明书中提供。还提供了包括符合化学式（I）的化合物的药物组合物，这些化合物是葡萄糖激酶激活剂，对于治疗2型糖尿病是有用的。

  公开号：

  WO2004052869A1

文献信息

• 5-Substituted-six-membered heteroaromatic glucokinase activators
  申请人：——

  公开号：US20040147748A1

  公开（公告）日：2004-07-29

  The present invention provides a compound according to formula I 1 where the substituent designations are provided in the specification. Pharmaceutical compositions comprising a compound according to formula I are also provided.

  本发明提供了一种化合物，其化学式为I1，其中取代基的具体说明在规范中提供。还提供了包含化合物I的制药组合物。
• 5-substituted-six-membered heteroaromatic glucokinase activators
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07132425B2

  公开（公告）日：2006-11-07

  The present invention provides a compound according to formula I where the substituent designations are provided in the specification. Pharmaceutical compositions comprising a compound according to formula I are also provided.

  本发明提供了一个化合物，其化学式为I，其中置换基的定义在说明书中提供。还提供了包含化学式I的化合物的药物组合物。
• 5-SUBSTITUTED-PYRAZINE OR -PYRIDINE GLUCOKINASE ACTIVATORS
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1572670A1

  公开（公告）日：2005-09-14
• US7132425B2
  申请人：——

  公开号：US7132425B2

  公开（公告）日：2006-11-07