2,3-O-ethylidene-D-threitol 1,4-bis(methanesulfonate) | 155153-72-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: 2,3-O-ethylidene-D-threitol 1,4-bis(methanesulfonate)
• 英文别名: [(4R,5R)-2-methyl-5-(methylsulfonyloxymethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methyl methanesulfonate
• CAS: 155153-72-3
• 化学式: C₈H₁₆O₈S₂
• 分子量: 304.342
• InChiKey: VLRQMSUKZCBOLC-HTQZYQBOSA-N

物化性质

• 沸点：
  511.5±25.0 °C(predicted)
• 密度：
  1.378±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  122
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3-O-ethylidene-D-threitol 1,4-bis(methanesulfonate) 在 sodium azide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以93%的产率得到(4R,5R)-4,5-bis(azidomethyl)-2-methyl-1,3-dioxolane
  参考文献：
  名称：

  一系列[2-取代-4,5-双（氨基甲基）-1,3-二氧戊环]铂（II）配合物的合成和抗肿瘤活性。

  摘要：

  描述了一系列[2-取代-4,5-双（氨基甲基）-1,3-二氧戊环]铂（II）配合物的合成，物理性质，抗肿瘤活性，结构活性关系和肾毒性。已制备了该系列中具有七元环结构的42种铂（II）配合物，并通过1 H NMR，13 C NMR，IR，FAB-MS和元素分析对其进行了表征。该系列的所有成员均设计成在其载体配体中具有1,3-二氧戊环环部分以增加水溶性。铂配合物的溶解度与在4,5-双（氨基甲基）-1,3-二氧戊环载体配体中剩余配体和2-取代基的性质有关。通常，在4，5-双（氨基甲基）-1，3-二氧戊环部分中具有两个不同的R 1和R 2取代基的化合物比具有相同取代基的化合物具有更高的水溶性。该系列的大多数成员对移植到小鼠中的小鼠L1210白血病细胞显示出优异的抗肿瘤活性，并且优于顺铂和卡铂。（4R，5R）-立体异构体1a-h在（1,1-环丁烷二羧基）铂（II）配合物中比相应的（4S，5S）-立体

  DOI：

  10.1021/jm00036a013
• 作为产物：
  描述：

  乙缩醛 、 (2R,3R)-1,4-二(甲磺酰基氧基)丁烷-2,3-二醇 以95%的产率得到2,3-O-ethylidene-D-threitol 1,4-bis(methanesulfonate)
  参考文献：
  名称：

  Platinum(II) complex and processes for preparing the same

  摘要：

  本文披露了具有强效抗肿瘤活性的新型铂（II）配合物，其化学式为（1），其中R.sub.1和R.sub.2，可以相同也可以不同，分别为氢原子或C.sub.1-4烷基基团，或者与连接的碳原子共同形成环烷基基团；两个X共同形成由化学式（a）或（b）表示的基团，其中，R.sub.3为氢原子或甲基基团；R.sub.4和R.sub.5，可以相同也可以不同，分别为氢原子或C.sub.1-4烷基基团，或者与碳原子共同形成环丁烷基团；以及4,5-双(氨甲基)-1,3-二氧杂环戊烷基团中各立体中心的绝对构型为（4R,5R）或（4S,5S）；制备这些配合物的方法；以及它们用于治疗动物或人类癌症的用途。此外，本文还披露了用于制备铂（II）配合物的新型中间体以及制备这些中间体的方法。

  公开号：

  US05395947A1

文献信息

• NOVEL PLATINUM(II) COMPLEX AND PROCESSES FOR PREPARING THE SAME
  申请人：SUNKYONG INDUSTRIES LTD.

  公开号：EP0586378B1

  公开（公告）日：1998-09-23
• US5395947A
  申请人：——

  公开号：US5395947A

  公开（公告）日：1995-03-07