(2RS,3R) 3-(tert-butoxycarbonylamino)-2-hydroxy-4-cyclohexyl-butanoic acid | 369360-49-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: (2RS,3R) 3-(tert-butoxycarbonylamino)-2-hydroxy-4-cyclohexyl-butanoic acid
• 英文别名: (2RS,3R)-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)-4-cyclohexyl-2-hydroxybutanoic acid；(3R)-4-cyclohexyl-2-hydroxy-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]butanoic acid
• CAS: 369360-49-6
• 化学式: C₁₅H₂₇NO₅
• 分子量: 301.383
• InChiKey: OGIFVSFQVHLIDP-JHJMLUEUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.87
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2RS,3R) 3-(tert-butoxycarbonylamino)-2-hydroxy-4-cyclohexyl-butanoic acid 在 acetonitrile-water 作用下， 以 盐酸 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (2RS,3R)-3-amino-4-cyclohexyl-2-hydroxybutanoic acid
  参考文献：
  名称：

  3-Amino-2-hydroxyalkanoic acids and their prodrugs

  摘要：

  具有公式1的化合物可用于治疗由血管生成引起或加剧的疾病。还公开了包含该化合物的药物组合物、使用该化合物的治疗方法、抑制血管生成的方法以及治疗癌症的方法。

  公开号：

  US20040122098A1
• 作为产物：
  描述：

  N-BOC-3-环己基-D-丙氨酸 在 盐酸 、 pyridine-SO3 complex 、 sodium hydrogensulfite 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 、 红铝 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 (2RS,3R) 3-(tert-butoxycarbonylamino)-2-hydroxy-4-cyclohexyl-butanoic acid
  参考文献：
  名称：

  3-氨基-2-羟酰胺和相关化合物作为蛋氨酸氨基肽酶-2的抑制剂。

  摘要：

  取代的3-氨基-2-羟基酰胺和相关的羟基酰胺和酰基肼被鉴定为人甲硫氨酸氨基肽酶2（MetAP2）的抑制剂。通过平行合成和基于迭代结构的设计检查取代基，可以鉴定出对MetAP1具有良好选择性的强效抑制剂。二酰基肼3t（A-357300）被鉴定为对人微血管内皮细胞（HMVEC）的蛋氨酸加工和细胞增殖具有抑制作用的类似物。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2003.12.031

文献信息

• Substituted &bgr;-amino acid inhibitors of methionine aminopeptidase-2
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US06242494B1

  公开（公告）日：2001-06-05

  A class of substituted b-amino acids are potent inhibitor of methionine aminopeptidase type 2 (MetAP2) and are thus useful in inhibiting angiogenesis and disease conditions which depend upon angiogenesis for their development such as diabetic retinopathy, tumor growth, and conditions of inflammation. Pharmaceutical compounds containing the compounds and methods of inhibiting methionine aminopeptidase-2, and angiogenesis are also disclosed.

  一类取代的β-氨基酸是对蛋氨酸氨基肽酶2（MetAP2）的强效抑制剂，因此在抑制依赖血管生成发展的疾病状况（如糖尿病视网膜病变、肿瘤生长和炎症状况）方面非常有用。还披露了包含这些化合物的药物化合物以及抑制蛋氨酸氨基肽酶-2和血管生成的方法。
• Hydrazide and alkoxyamide angiogenesis inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20020002152A1

  公开（公告）日：2002-01-03

  Compounds having the formula 1 are methionine aminopeptidase type 2 (MetAP2) inhibitors and are useful for inhibiting angiogenesis. Also disclosed are MetAP2-inhibiting compositions and methods of inhibiting angiogenesis in a mammal.

  具有以下化学式的化合物是蛋氨酸氨肽酶2型（MetAP2）抑制剂，对抑制血管生成有用。还公开了抑制MetAP2的组合物和在哺乳动物中抑制血管生成的方法。
• [EN] 3-AMINO-2-HRYDROXYALKANOIC ACIDS AND THEIR PRODRUGS<br/>[FR] ACIDES 3-AMINO-2-HRYDROXYALKANOIQUES ET LEURS PROMEDICAMENTS
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2004013085A1

  公开（公告）日：2004-02-12

  Compounds having the formula are useful for treating conditions which arise from or are exacerbated by angiogenesis. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treatment using the compounds, methods of inhibiting angiogenesis, and methods of treating cancer.

  具有该化学式的化合物对于治疗因血管生成引起或加重的疾病是有用的。还公开了包含这些化合物的药物组合物、使用这些化合物进行治疗的方法、抑制血管生成的方法以及治疗癌症的方法。
• [EN] HYDRAZIDE AND ALKOXYAMIDE ANGIOGENESIS INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS D'ANGIOGENESE A BASE D'HYDRAZIDE ET D'ALCOXYAMIDE
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2001079157A1

  公开（公告）日：2001-10-25

  Compounds having the formula are methionine aminopeptidase type 2 (MetAP2) inhibitors and are useful for inhibiting angiogenesis. Also disclosed are MetAP2-inhibiting compositions and methods of inhibiting angiogenesis in a mammal.

  具有公式的化合物是蛋氨酸氨肽酶2型（MetAP2）抑制剂，并且对于抑制血管生成具有用处。还披露了MetAP2抑制剂组合物和在哺乳动物中抑制血管生成的方法。
• SUBSTITUTED BETA-AMINO ACID INHIBITORS OF METHIONINE AMINOPEPTIDASE-2
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：EP1073633A2

  公开（公告）日：2001-02-07