2-(2-methoxyphenoxy)-ethyl methanesulphonate | 122853-43-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-(2-methoxyphenoxy)-ethyl methanesulphonate
• 英文别名: 2-(2-methoxyphenoxy)ethyl methanesulfonate；2-(2-methyloxyphenoxy)ethyl methanesulfonate
• CAS: 122853-43-4
• 化学式: C₁₀H₁₄O₅S
• 分子量: 246.284
• InChiKey: FTOVKKQOBKRRNM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  70.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-methoxyphenoxy)-ethyl methanesulphonate 、 3,4-di(benzyloxy)phenethylamine 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 20.0h， 以32%的产率得到N-(3,4-bis(benzyloxy)phenethyl)-2-(2-methoxyphenoxy)ethan-1-amine
  参考文献：
  名称：

  双重β的结构引导的发展2肾上腺素能/多巴胺d 2受体激动剂

  摘要：

  旨在发现双重作用的β 2肾上腺素/多巴胺d 2受体配体，该地址多个目标进行详细阐述了GPCR受体激动剂演变的结构为导向的做法。从GPCR晶体结构开始，我们描述了设计，合成和定义的一组化合物导致苯并恶嗪酮的标识（的生物调查- [R ）- 3，其示出了在肾上腺素能β激动剂性质2受体和大量的G蛋白促进D 2受体的活化。这种直接的方法产生了具有双重活性的分子探针。在同类DES OH- 3不含苄基羟基官能团的被证明是一个β 2肾上腺素能拮抗剂/ d 2受体激动剂与ķ我在低纳摩尔范围内的值。这些化合物可以作为神经疾病研究和治疗的有希望的起点。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2016.04.028
• 作为产物：
  描述：

  2-(2-甲氧基苯氧基)乙醛 在 sodium borohydrid 作用下， 以 甲醇 、 aqueous NaH2PO4 为溶剂， 生成 2-(2-methoxyphenoxy)-ethyl methanesulphonate
  参考文献：
  名称：

  Ethers and thioethers having therapeutical activity, their preparation and pharmaceutical compositions containing them

  摘要：

  公开号：

  EP0303227B1

文献信息

• Ethers and thioethers having therapeutical activity, their preparation
  申请人：Boehringer Mannhein Italia, S.p.A.

  公开号：US04968706A1

  公开（公告）日：1990-11-06

  Compounds of formula I ##STR1## wherein Ar is an optionally substituted phenyl ring; B is a single bond, a group --(CH.sub.2 OCH.sub.2).sub.n being n=1 or 2, a 2,4-disubstituted-1,3-dioxolane ring or a 2,4-disubstituted-1,3-thioxolane ring, R is a single bond, an optionally substituted methylene or ethylene group and T is 2-, 3- or 4-pyridyl, an optionally salified or esterified carboxy group or a carboxyamide group. Said compounds are useful in treatment of respiratory diseases.

  式I的化合物 其中Ar是可选择取代的苯环；B是一个单键，一个基团--(CH.sub.2 OCH.sub.2).sub.n，其中n=1或2，一个2,4-二取代-1,3-二氧兰环或一个2,4-二取代-1,3-硫代二氧兰环，R是一个单键，一个可选择取代的亚甲基或乙烯基团，T是2-、3-或4-吡啶基，一个可选择盐化或酯化的羧基或一个羧酰胺基团。这些化合物在治疗呼吸系统疾病中有用。
• N-aryloxyalkyl tryptamine .alpha..sub.1 -adrenergic receptor antagonists
  申请人：Syntex (U.S.A.) Inc.

  公开号：US05436264A1

  公开（公告）日：1995-07-25

  The present invention relates to novel N-aryloxyalkyl tryptamine .alpha..sub.1 -adrenergic receptor antagonists of the formula I: ##STR1## in which n is 2, 3 or 4; q is 1, 2 or 3; t is 0, 1, 2 or 3; z is 0, 1, 2 or 3; each R.sup.1 and R.sup.2 are independently hydroxy, halogen, cyano, (C.sub.1-8)alkyl, (C.sub.1-8)alkyloxy or trifluoromethyl; and R.sup.2 is hydrogen, (C.sub.1-4)alkyl, fluoro(C.sub.1-4)alkyl, difluoro(C.sub.1-4)alkyl, trifluoro(C.sub.1-4)alkyl, (C.sub.1-4)alkyloxy(C.sub.1-4)alkyl, oxo(C.sub.1-4)alkyl, (C.sub.1-8)cycloalkyl, (C.sub.1-8)cycloalkylmethyl or allyl or phenyl(C.sub.1-4)alkyl or heterocyclo(C.sub.1-8)alkyl (optionally substituted with one to two substituents independently selected from (C.sub.1-4)alkyl, (C.sub.1-4)alkyloxy, trifluoromethyl and halogen); R.sup.3 and R.sup.4 are independently hydrogen, (C.sub.1-4)alkyl, (C.sub.1-8)cycloalkyl, (C.sub.1-8)cycloalkylmethyl or allyl; and R.sup.5 is hydrogen, (C.sub.1-4)alkyl, (C.sub.1-8)cycloalkyl, (C.sub.1-8)cycloalkylmethyl, allyl, (C.sub.1-4)alkylsulfonyl and aminocarbonyl; with the proviso that when n is 2, t is 0, q is 1, z is 0, 1 or 2, R.sup.5 is hydrogen and R.sup.6 is hydroxy or (C.sub.1-8)alkyloxy then at least one of R.sup.3 and R.sup.4 is not hydrogen; and the pharmaceutically acceptable salts, individual isomers, and mixtures of isomers thereof; their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

  本发明涉及新型N-芳氧基烷基色胺α1-肾上腺素受体拮抗剂，其化学式为I：##STR1## 其中n为2、3或4；q为1、2或3；t为0、1、2或3；z为0、1、2或3；每个R1和R2独立地为羟基、卤素、氰基、(C1-8)烷基、(C1-8)烷氧基或三氟甲基；而R2为氢、(C1-4)烷基、氟代(C1-4)烷基、二氟代(C1-4)烷基、三氟代(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、氧代(C1-4)烷基、(C1-8)环烷基、(C1-8)环烷基甲基或烯丙基或苯基(C1-4)烷基或杂环(C1-8)烷基（可选地，具有1-2个取自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、三氟甲基和卤素的独立取代基）；R3和R4独立地为氢、(C1-4)烷基、(C1-8)环烷基、(C1-8)环烷基甲基或烯丙基；而R5为氢、(C1-4)烷基、(C1-8)环烷基、(C1-8)环烷基甲基、烯丙基、(C1-4)烷基磺酰基和氨基甲酰基；但是当n为2、t为0、q为1、z为0、1或2、R5为氢且R6为羟基或(C1-8)烷氧基时，至少有一个R3和R4不是氢；以及其药学上可接受的盐、单个异构体和异构体混合物；它们作为治疗剂的用途以及它们的制备方法。
• Beta-carbolines as growth hormone secretagogue receptor (GHSR) antagonists
  申请人：Crossley Roger

  公开号：US20050288316A1

  公开（公告）日：2005-12-29

  The present invention relates to compounds of Formula (I): wherein R 3 -R 8 , X, and Y are as described herein, processes for preparing the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and use of the compounds and compositions in the prophylaxis or treatment of a GHSR receptor-related disorder. Examples of such disorders are obesity and related disorders such as diabetes type II, dyslipidemia and the metabolic syndrome Prader-Willi syndrome, cardiovascular diseases such as atherosclerotic vascular disease, angina pectoris, myocardial infarction and stroke, acromegaly and cancer, in particular breast, lung, prostate, thyroid and endocrine pituary carcinomas.

  本发明涉及式（I）的化合物：其中R3-R8，X和Y如本文所述，制备该化合物的方法，包含该化合物的药物组合物，以及在预防或治疗与GHSR受体相关的疾病中使用该化合物和组合物。此类疾病的例子包括肥胖症和相关疾病，如2型糖尿病，血脂异常和代谢综合征，普拉德-威利综合征，心血管疾病，如动脉粥样硬化、心绞痛、心肌梗死和中风，肢端肥大症和癌症，特别是乳腺癌、肺癌、前列腺癌、甲状腺癌和内分泌腺垂体癌。
• US4968706A
  申请人：——

  公开号：US4968706A

  公开（公告）日：1990-11-06
• US5212316A
  申请人：——

  公开号：US5212316A

  公开（公告）日：1993-05-18