(R,E)-4-(3-(2,5-difluoro-4-(methylsulfonyl)phenoxy)-2-oxopyrrolidin-1-yl)-N'-hydroxypiperidine-1-carboximidamide | 1366298-54-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R,E)-4-(3-(2,5-difluoro-4-(methylsulfonyl)phenoxy)-2-oxopyrrolidin-1-yl)-N'-hydroxypiperidine-1-carboximidamide
• 英文别名: 4-[(3R)-3-(2,5-difluoro-4-methylsulfonylphenoxy)-2-oxopyrrolidin-1-yl]-N'-hydroxypiperidine-1-carboximidamide
• CAS: 1366298-54-5
• 化学式: C₁₇H₂₂F₂N₄O₅S
• 分子量: 432.448
• InChiKey: VLCGTEOQZDEFDU-CYBMUJFWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  134
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R,E)-4-(3-(2,5-difluoro-4-(methylsulfonyl)phenoxy)-2-oxopyrrolidin-1-yl)-N'-hydroxypiperidine-1-carboximidamide 、 三氟乙酸酐 在 EtOAc hexanes 、 hexanes ethanol methanol 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 4.0h， 以to afford (R)-3-(2,5-difluoro-4-(methylsulfonyl)phenoxy)-1-(1-(5-(trifluoromethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl)piperidin-4-yl)pyrrolidin-2-one的产率得到(R)-3-(2,5-difluoro-4-(methylsulfonyl)phenoxy)-1-(1-(5-(trifluoromethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl)piperidin-4-yl)pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  PIPERIDINYL-SUBSTITUTED LACTAMS AS GPR119 MODULATORS

  摘要：

  公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中X1、X2、L、R3、R4、R5、R7和n的含义如规范中所给出，是GPR119的调节剂，并可用于治疗或预防疾病，例如但不限于2型糖尿病、糖尿病并发症、糖尿病症状、代谢综合征、肥胖症、血脂异常和相关疾病。

  公开号：

  US20130184257A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 4-(3-(4-bromo-2,5-difluorophenoxy)-2-oxopyrrolidin-1-yl)piperidin-1-carboxylate 在 copper(I) trifluoromethanesulfonate benzene 、 trans-1,2-cyclohexanediamine 盐酸 、 羟胺 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 、 异丙醇 、 乙腈 为溶剂， 生成 (R,E)-4-(3-(2,5-difluoro-4-(methylsulfonyl)phenoxy)-2-oxopyrrolidin-1-yl)-N'-hydroxypiperidine-1-carboximidamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINYL-SUBSTITUTED LACTAMS AS GPR119 MODULATORS
  [FR] LACTAMES SUBSTITUÉS PAR LE PIPÉRIDINYLE COMME MODULATEURS DE GPR119

  摘要：

  式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中X1、X2、L、R3、R4、R5、R7和n的含义如规范中所述，是GPR119的调节剂，并且在治疗或预防诸如但不限于2型糖尿病、糖尿病并发症、糖尿病症状、代谢综合征、肥胖、血脂异常及相关疾病方面具有用处。

  公开号：

  WO2012037393A1

文献信息

• [EN] PIPERIDINYL-SUBSTITUTED LACTAMS AS GPR119 MODULATORS<br/>[FR] LACTAMES SUBSTITUÉS PAR LE PIPÉRIDINYLE COMME MODULATEURS DE GPR119
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2012037393A1

  公开（公告）日：2012-03-22

  Compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof in which X1, X2, L, R3, R4, R5, R7 and n have the meanings given in the specification, are modulators of GPR119 and are useful in the treatment or prevention of diseases such as such as, but not limited to, type 2 diabetes, diabetic complications, symptoms of diabetes, metabolic syndrome, obesity, dyslipidemia, and related conditions.

  式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中X1、X2、L、R3、R4、R5、R7和n的含义如规范中所述，是GPR119的调节剂，并且在治疗或预防诸如但不限于2型糖尿病、糖尿病并发症、糖尿病症状、代谢综合征、肥胖、血脂异常及相关疾病方面具有用处。
• PIPERIDINYL-SUBSTITUTED LACTAMS AS GPR119 MODULATORS
  申请人：Aicher Thomas Daniel

  公开号：US20130184257A1

  公开（公告）日：2013-07-18

  Compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof in which X 1 , X 2 , L, R 3 , R 4 , R 5 , R 7 and n have the meanings given in the specification, are modulators of GPR119 and are useful in the treatment or prevention of diseases such as such as, but not limited to, type 2 diabetes, diabetic complications, symptoms of diabetes, metabolic syndrome, obesity, dyslipidemia, and related conditions.

  公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中X1、X2、L、R3、R4、R5、R7和n的含义如规范中所给出，是GPR119的调节剂，并可用于治疗或预防疾病，例如但不限于2型糖尿病、糖尿病并发症、糖尿病症状、代谢综合征、肥胖症、血脂异常和相关疾病。