N-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxyiminoacetamide | 940054-61-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxyiminoacetamide
• CAS: 940054-61-5
• 化学式: C₈H₆F₂N₂O₂
• 分子量: 200.145
• InChiKey: TWOOAMDLPKEARC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.40±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  61.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxyiminoacetamide 在 硫酸 、 吡啶盐酸盐 、 1-羟基苯并三唑 、 Ammonium hydroxide 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2,4-Difluoro-6-pyrrol-1-ylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIFUNGAL 5,6-DIHYDRO-4H-PYRROLO[1,2-A][1,4]-BENZODIAZEPINES AND 6H-PYRROLO[1,2-A][1,4]BENZODIAZEPINES SUBSTITUTED WITH PHENYL DERIVATIVES
  [FR] 5,6-DIHYDRO-4H-PYRROLO[1,2-A][1,4]-BENZODIAZÉPINES ET 6H-PYRROLO[1,2-A][1,4]BENZODIAZÉPINES ANTIFONGIQUES SUBSTITUÉES AVEC DES DÉRIVÉS DE PHÉNYLE

  摘要：

  本发明涉及新型抗真菌5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-a][1,4]苯二氮杂环己烷和6H-吡咯并[1,2-a][1,4]苯二氮杂环己烷，其化学式为(I)，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6的含义如权利要求中定义的。根据本发明的化合物主要对抗皮肤真菌和全身性真菌感染有效。本发明还涉及制备这种新型化合物的方法，包含该化合物作为活性成分的药物组合物，以及将该化合物用作药物的用途。

  公开号：

  WO2012069380A1
• 作为产物：
  描述：

  水合氯醛 、 3,5-二氟苯胺 在 盐酸 、 盐酸羟胺 、 sodium sulfate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以91%的产率得到N-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxyiminoacetamide
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolidine(thi)ones Substituted by Heterocyclic Substituents in The 3-Position

  摘要：

  吡咯烷(硫)酮化合物在3位被杂环取代基取代，它们的制备和在制药组合物中的用途，特别是作为免疫调节剂用于治疗和/或抑制炎症性和自身免疫疾病以及血液肿瘤性疾病。

  公开号：

  US20080293749A1

文献信息

• Discovery and Mechanism of Azatryptanthrin Derivatives as Novel Anti-Phytopathogenic Bacterial Agents for Potent Bactericide Candidates
  作者：Guanglong Zhang、Chengpeng Li、Yan Li、Danping Chen、Zhuirui Li、Guiping Ouyang、Zhenchao Wang

  DOI：10.1021/acs.jafc.3c01120

  日期：2023.4.26

  transport and affected the transfer of DNA to the host cell. In summary, these research results suggest that 4Aza-8 represents a promising anti-phytopathogenic-bacteria agent, which is worth being further investigated as a bactericide candidate.

  色胺菊酯及其衍生物是天然生物碱，具有广泛的生物活性。本研究采用抗植物病原体的缩合环化反应制备了4个系列的含4-aza/3-aza/2-aza/1-aza色胺菊酯的氮杂色胺酮衍生物，开发了一种新型天然产物型细菌农药。化合物4Aza-8对轴突黄单胞菌pv的致病菌表现出显着的生长抑制作用。柑橘( Xac ),米黄单胞菌pv。Oryzae ( Xoo ) 和Pseudomonas syringae pv。猕猴桃( Psa) 最终校正后的 EC 50值分别为 0.312、1.91 和 18.0 μg/mL，大大优于色胺酮 (Tryp)。此外，4Aza-8在体内对柑橘溃疡病也显示出有效的治疗和保护活性。对Xac 的进一步机制研究表明化合物4Aza-8能够影响Xac的生长曲线和生物膜的形成，导致细菌形态严重收缩，增加活性氧水平，并诱导细菌细胞凋亡。对差异蛋白谱的定量分析发现，主要差异主要集中在细菌分泌系