N,N-diethyl-3-hydroxypropanamide | 64558-46-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N,N-diethyl-3-hydroxypropanamide
• 英文别名: 3-hydroxy-propionic acid diethylamide；N,N-Diaethyl-3-hydroxy-propionamid；3-Hydroxy-propionsaeure-diaethylamid
• CAS: 64558-46-9
• 化学式: C₇H₁₅NO₂
• 分子量: 145.202
• InChiKey: CNFWEAQSFPUZEN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  80-82 °C(Press: 1 Torr)
• 密度：
  0.994±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  β-Trimethylstannoxy-propionsaeure-N.N-diaethylamid 在 丙二酸 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 N,N-diethyl-3-hydroxypropanamide
  参考文献：
  名称：

  Ring-Opening Reactions of Lactones with Alkylaminostannanes; A New Regioselective Route to ω-Stannoxyamides and Related Compounds

  摘要：

  DOI：

  10.1055/s-1983-30322

文献信息

• Oxidative Amidation of Nitroalkanes with Amine Nucleophiles using Molecular Oxygen and Iodine
  作者：Jing Li、Martin J. Lear、Yuya Kawamoto、Shigenobu Umemiya、Alice R. Wong、Eunsang Kwon、Itaru Sato、Yujiro Hayashi

  DOI：10.1002/anie.201505192

  日期：2015.10.26

  encumberance, and epimerizable stereocenters. A direct oxidative method was developed to form amide and peptide bonds between amines and primary nitroalkanes simply by using I2 and K2CO3 under O2. Contrary to expectations, a 1:1 halogen‐bonded complex forms between the iodonium source and the amine, which reacts with nitronates to form α‐iodo nitroalkanes as precursors to the amides.

  酰胺和肽的形成通常需要强大而温和的试剂系统。然而，所使用的试剂通常是昂贵且高度复杂的。达到这些目标的新的原子经济和实用的方法是非常可取的。理想情况下，该方法应从易于以手性和非手性形式获得的底物开始，并使用廉价的试剂，这些试剂与多种官能团，空间位阻和可差向立体中心兼容。开发了一种直接氧化方法，只需在O 2下使用I 2和K 2 CO 3即可在胺与伯硝基烷烃之间形成酰胺和肽键。。与预期相反，在碘鎓源和胺之间形成了1：1的卤素键合配合物，该配合物与硝酸盐反应生成α-碘硝基烷烃，作为酰胺的前体。
• [EN] FURYLTHIAZOLE AND THEIR USE AS H2-RECEPTOR ANTAGONISM AND ANTIMICROBIAL<br/>[FR] FURYLTHIAZOLES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'ANTAGONISTES DES RECEPTEURS H2 ET ANTIMICROBIENS
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO1995018126A1

  公开（公告）日：1995-07-06

  (EN) This invention relates to furylthiazole derivatives represented by formula (I), wherein each symbol is as defined in the specification and pharmaceutically acceptable salts thereof which have antiulcer activity, H2-receptor antagonism and antimicrobial activity, to processes for the preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same and to a method for the treatment of ulcer and infectious diseases in human being or animals.(FR) L'invention concerne des dérivés furylthiazoles représentés par la formule (I), dans laquelle chaque symbole correspond à la définition donnée dans la description, ainsi que des sels pharmaceutiquement acceptables desdits dérivés, qui présentent une activité antiulcéreuse et constituent des antagonistes des récepteurs H2 et des antimicrobiens. L'invention concerne également des procédés de préparation de tels dérivés, une composition pharmaceutique les contenant, et un procédé de traitement des ulcères et des maladies infectieuses chez l'homme et les animaux.

  该发明涉及由公式（I）表示的呋喃噻唑衍生物，其中每个符号如规范中定义的那样，以及其药学上可接受的盐，具有抗溃疡活性、H2受体拮抗和抗微生物活性，以及制备这些衍生物的方法，包括含有这些衍生物的制药组合物，以及用于治疗人类或动物的溃疡和传染性疾病的方法。
• [EN] N-HETEROARYL-PYRIDINESULFONAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ENDOTHELIN ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES DU N-HETEROARYLE-PYRIDINESULFONAMIDE ET LEUR UTILISATION COMME ANTAGONISTES DE L'ENDOTHELINE
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：WO1996040681A1

  公开（公告）日：1996-12-19

  (EN) The invention concerns pharmaceutically useful compounds of formula (I), in which A1, A2, A3, A4, B1, m, Ar, W, X, Y, Z and R1 have any of the meanings defined herein, and their pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions containing them. The novel compounds possess endothelin receptor antagonist activity and are useful, for example, in the treatment of diseases or medical conditions in which elevated or abnormal levels of endothelin play a significant causative role. The invention further concerns processes for the manufacture of the novel compounds and the use of the compounds in medical treatment.(FR) L'invention concerne des composés pouvant être utilisés pharmaceutiquement, présentant la formule (I), dans laquelle A1, A2, A3, A4, B1, m, Ar, W, X, Y, Z et R1 correspondent à l'une des définitions données ici, leurs sels pharmaceutiquement acceptables et les compositions pharmaceutiques les contenant. Les nouveaux composés possèdent une activité d'antagonistes du récepteur de l'endothéline et sont utiles, par exemple, pour traiter des maladies ou des états médicaux dans lesquels des taux élevés ou des taux anormaux d'endothéline jouent un rôle significatif. L'invention traite, en outre, de procédés pour la fabrication des nouveaux composés et l'utilisation de ces composés dans un traitement médical.

  该发明涉及具有公式（I）的药用化合物，其中A1，A2，A3，A4，B1，m，Ar，W，X，Y，Z和R1具有此处定义的任意含义，以及它们的药学上可接受的盐和含有它们的制药组合物。这些新化合物具有内皮素受体拮抗活性，例如，在治疗内皮素水平升高或异常起重要作用的疾病或医疗状况中有用。该发明还涉及制造新化合物的过程以及在医疗治疗中使用这些化合物的用途。
• Methods of treating alzheimer's disease using aromatically substituted w-amino-alkanoic acid amides and alkanoic acid diamides
  申请人：Maillard Michel

  公开号：US20060089355A1

  公开（公告）日：2006-04-27

  Disclosed are methods for treating Alzheimer's disease, and other diseases, and/or inhibiting beta-secretase enzyme, and/or inhibiting de-position of A beta peptide in a mammal, by use of compounds of formula (I) wherein the variables R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X 1 , and X 2 are defined herein.

  本发明涉及使用式(I)中的化合物治疗阿尔茨海默病和其他疾病，抑制β-秘鲁酶的活性，抑制Aβ肽在哺乳动物体内的沉积。其中，变量R1、R2、R3、R4、R5、X1和X2的定义如下。
• Amino-propanol-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung, Verwendung derselben und diese enthaltende Arzneimittel
  申请人：BOEHRINGER MANNHEIM GMBH

  公开号：EP0200915A1

  公开（公告）日：1986-12-17

  Amino-propanol-Derivate der Formel I worin Ar eine substituierte oder unsubstituierte aromatische oder heteroaromatische Gruppe bedeutet, A eine geradkettige oder verzweigte Alkylenkette von 1-8 C-Atomen, wobei eine -CH2-Gruppe durch leine Cycloalkylen-Gruppe von 3-7 C-Atomen ersetzt sein kann, bedeutet, B eine geradkettige, mono-oder bicyclische, gegeoenenfalls verzweigte, gesaettigte oder ungesaettigte Alkylenkette von 1-12 C-Atomen, worin eine - CH2-Gruppe durch eine Cycloalkylen-Gruppe von 3-7 C-Atomen ersetzt sein kann und/oder bis zu 2 -CH2-Gruppen jeweils durch ein Sauerstoffatom oder Schwefelatom oder eine -S (=0) -oder -S - (=O)2-Gruppe ersetzt sein können, bedeutet, X eine Bindung, ein Sauerstoffatom oder eine Gruppe -NR'-, worin R' Wasserstoff oder eine geradkettige oder verzweigte, gesaettigte oder ungesaettigte Alkyl-oder Nitroxyalkyl-Gruppe von 1-6 . C-Atomen darstellt, oder R' auch gemeinsam mit dem Stickstoffatom der Gruppe -NR'-und einer - CH2-Gruppe der Kette B einen heteroaliphatischen Ring mit 4-6 C-Atomen aufspannen kann, bedeutet, n die Zahlen 1-3 bedeutet, sowie deren physiologisch vetraegliche Salze, Verfahren zu deren Herstellung sowie Arzneimittel, die diese Verbindungen enthalten, zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Herz-und Kreislauferkrankungen.

  式 I 的氨基丙醇衍生物 其中 Ar 是取代或未取代的芳香族或杂芳香族基团、 A 是 1-8 个碳原子的直链或支链亚烷基链，其中-CH2 基团可由 3-7 个碳原子的环亚烷基取代、 B 是 1-12 个碳原子的直链、单环或双环、可选支链、饱和或不饱和亚烷基链，其中一个 -CH2 基团可被 3-7 个碳原子的环亚烃基团取代，和/或最多 2 个 -CH2 基团可分别被氧原子或硫原子或 -S (=0) 或 -S - (=O)2 基团取代、 X 代表键、氧原子或基团 -NR'-，其中 R' 代表氢或 1-6 个 C 原子的直链或支链、饱和或不饱和烷基或硝基烷基。C原子的直链或支链饱和或不饱和烷基或硝基烷基，或者 R' 也可以与-NR'-基团的氮原子和链 B 的-CH2-基团一起形成具有 4-6 个 C 原子的杂脂环、 n 表示数字 1-3，以及其生理上可接受的盐、其制备工艺和含有这些化合物的用于治疗和/或预防心血管疾病的药物。