(R)-1-[3-(t-butyl-dimethyl-silanyloxy)-phenylsulfanylcarbonyl]-pyrrolidine-2-carboxylic acid ethyl ester | 799854-96-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-1-[3-(t-butyl-dimethyl-silanyloxy)-phenylsulfanylcarbonyl]-pyrrolidine-2-carboxylic acid ethyl ester
• 英文别名: (R)-1-[3-(t-butyl-dimethyl-silanyloxy)-phenyl-sulfanylcarbonyl]-pyrrolidine-2-carboxylic acid ethyl ester；ethyl (2R)-1-[3-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxyphenyl]sulfanylcarbonylpyrrolidine-2-carboxylate
• CAS: 799854-96-9
• 化学式: C₂₀H₃₁NO₄SSi
• 分子量: 409.622
• InChiKey: SPDRYSGBHUXXET-QGZVFWFLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.31
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  81.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-[3-(t-butyl-dimethyl-silanyloxy)-phenylsulfanylcarbonyl]-pyrrolidine-2-carboxylic acid ethyl ester 在 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (R)-1-(3-hydroxy-phenylsulfanylcarbonyl)-pyrrolidine-2-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-ACYL NITROGEN HETEROCYCLES AS LIGANDS OF PEROXISOME PROLIFERATOR-ACTIVATED RECEPTORS
  [FR] HETEROCYCLES D'AZOTE N-ACYLE UTILISES COMME LIGANDS DES RECEPTEURS ACTIVES PAR LES PROLIFERATEURS DE PEROXYSOMES

  摘要：

  化合物式（I）的化合物提供了结合到过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）的药物。因此，本发明的化合物对于治疗哺乳动物中由PPAR受体活性介导的疾病是有用的。这些疾病包括失调脂质代谢、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、高甘油三酯血症、心力衰竭、心肌梗塞、血管疾病、心血管疾病、高血压、肥胖症、炎症、关节炎、癌症、阿尔茨海默病、皮肤疾病、呼吸系统疾病、眼科疾病、炎症性肠病、溃疡性结肠炎、克罗恩病以及与糖耐量受损、高血糖和胰岛素抵抗有关的疾病，例如1型和2型糖尿病以及X综合症。

  公开号：

  WO2004103995A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-1-chlorocarbonyl-pyrrolidine-2-carboxylic acid ethyl ester 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 24.17h， 生成 (R)-1-[3-(t-butyl-dimethyl-silanyloxy)-phenylsulfanylcarbonyl]-pyrrolidine-2-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-ACYL NITROGEN HETEROCYCLES AS LIGANDS OF PEROXISOME PROLIFERATOR-ACTIVATED RECEPTORS
  [FR] HETEROCYCLES D'AZOTE N-ACYLE UTILISES COMME LIGANDS DES RECEPTEURS ACTIVES PAR LES PROLIFERATEURS DE PEROXYSOMES

  摘要：

  化合物式（I）的化合物提供了结合到过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）的药物。因此，本发明的化合物对于治疗哺乳动物中由PPAR受体活性介导的疾病是有用的。这些疾病包括失调脂质代谢、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、高甘油三酯血症、心力衰竭、心肌梗塞、血管疾病、心血管疾病、高血压、肥胖症、炎症、关节炎、癌症、阿尔茨海默病、皮肤疾病、呼吸系统疾病、眼科疾病、炎症性肠病、溃疡性结肠炎、克罗恩病以及与糖耐量受损、高血糖和胰岛素抵抗有关的疾病，例如1型和2型糖尿病以及X综合症。

  公开号：

  WO2004103995A1

文献信息

• N-acyl nitrogen heterocyles as ligands of peroxisome proliferator-activated receptors
  申请人：Ksander Michael Gary

  公开号：US20060135593A1

  公开（公告）日：2006-06-22

  Compounds of the formula provide pharmacological agents which bind to Peroxisome Proliferator-Activated Receptors (PPARs). Accordingly, the compounds of the instant invention are useful for the treatment of conditions mediated by the PPAR receptor activity in mammals. Such conditions include dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesteremia, atherosclerosis, hypertriglyceridemia, heart failure, myocardial infarction, vascular diseases, cardiovascular diseases, hypertension, obesity, inflammation, arthritis, cancer, Alzheimer's disease, skin disorders, respiratory diseases, ophthalmic disorders, inflammatory bowel diseases, ulcerative colitis, Crohn's disease, and conditions in which impaired glucose tolerance, hyperglycemia and insulin resistance are implicated, such as type-1 and type-2 diabetes, and Syndrome X.

  该公式化合物提供了与过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）结合的药理剂。因此，本发明的化合物对哺乳动物中PPAR受体活性介导的疾病的治疗是有用的。这些疾病包括失调脂质代谢，高脂血症，高胆固醇血症，动脉粥样硬化，高三酰甘油血症，心力衰竭，心肌梗塞，血管疾病，心血管疾病，高血压，肥胖症，炎症，关节炎，癌症，阿尔茨海默病，皮肤疾病，呼吸系统疾病，眼科疾病，炎症性肠病，溃疡性结肠炎，克罗恩病，以及糖耐量受损、高血糖和胰岛素抵抗等病症，例如1型和2型糖尿病和X综合症。
• N-acyl nitrogen heterocycles as ligands of peroxisome proliferator-activated receptors
  申请人：Novartis A.G.

  公开号：US07652061B2

  公开（公告）日：2010-01-26

  Compounds of the formula provide pharmacological agents which bind to Peroxisome Proliferator-Activated Receptors (PPARs). Accordingly, the compounds of the instant invention are useful for the treatment of conditions mediated by the PPAR receptor activity in mammals. Such conditions include dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesteremia, atherosclerosis, hypertriglyceridemia, heart failure, myocardial infarction, vascular diseases, cardiovascular diseases, hypertension, obesity, inflammation, arthritis, cancer, Alzheimer's disease, skin disorders, respiratory diseases, ophthalmic disorders, inflammatory bowel diseases, ulcerative colitis, Crohn's disease, and conditions in which impaired glucose tolerance, hyperglycemia and insulin resistance are implicated, such as type-1 and type-2 diabetes, and Syndrome X.

  化学式为的化合物提供了与过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）结合的药理剂。因此，本发明的化合物对于治疗哺乳动物中由PPAR受体活性介导的疾病是有用的。这些疾病包括失调脂质代谢、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、高甘油三酯血症、心力衰竭、心肌梗死、血管疾病、心血管疾病、高血压、肥胖症、炎症、关节炎、癌症、阿尔茨海默病、皮肤疾病、呼吸系统疾病、眼科疾病、炎性肠病、溃疡性结肠炎、克罗恩病以及涉及糖耐量受损、高血糖和胰岛素抵抗的疾病，例如1型和2型糖尿病以及X综合症。
• [EN] N-ACYL NITROGEN HETEROCYCLES AS LIGANDS OF PEROXISOME PROLIFERATOR-ACTIVATED RECEPTORS<br/>[FR] HETEROCYCLES D'AZOTE N-ACYLE UTILISES COMME LIGANDS DES RECEPTEURS ACTIVES PAR LES PROLIFERATEURS DE PEROXYSOMES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2004103995A1

  公开（公告）日：2004-12-02

  Compounds of the formula (I) provide pharmacological agents which bind to Peroxisome Proliferator-Activated Receptors (PPARs). Accordingly, the compounds of the instant invention are useful for the treatment of conditions mediated by the PPAR receptor activity in mammals. Such conditions include dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesteremia, atherosclerosis, hypertriglyceridemia, heart failure, myocardial infarction, vascular diseases, cardiovascular diseases, hypertension, obesity, inflammation, arthritis, cancer, Alzheimer’s disease, skin disorders, respiratory diseases, ophthalmic disorders, inflammatory bowel diseases, ulcerative colitis, Crohn’s disease, and conditions in which impaired glucose tolerance, hyperglycemia and insulin resistance are implicated, such as type-1 and type-2 diabetes, and Syndrome X.

  化合物式（I）的化合物提供了结合到过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）的药物。因此，本发明的化合物对于治疗哺乳动物中由PPAR受体活性介导的疾病是有用的。这些疾病包括失调脂质代谢、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、高甘油三酯血症、心力衰竭、心肌梗塞、血管疾病、心血管疾病、高血压、肥胖症、炎症、关节炎、癌症、阿尔茨海默病、皮肤疾病、呼吸系统疾病、眼科疾病、炎症性肠病、溃疡性结肠炎、克罗恩病以及与糖耐量受损、高血糖和胰岛素抵抗有关的疾病，例如1型和2型糖尿病以及X综合症。