Cevoglitazar | 839673-52-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: Cevoglitazar
• 英文别名: (R)-1-{4-[5-methyl-2-(4-trifluoromethyl-phenyl)-oxazol-4-ylmethoxy]-benzensulfonyl}-2,3-dihydro-1H-indole-2-carboxylic acid；(2R)-2,3-dihydro-1-[[4-[[5-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-oxazolyl]methoxy]phenyl]sulfonyl]-1H-indole-2-carboxylic acid；(2R)-1-[4-[[5-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-oxazol-4-yl]methoxy]phenyl]sulfonyl-2,3-dihydroindole-2-carboxylic acid
• CAS: 839673-52-8
• 化学式: C₂₇H₂₁F₃N₂O₆S
• 分子量: 558.535
• InChiKey: KVVODNUBDFULSC-XMMPIXPASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Cevoglitazar 在 氢氧化钾 作用下， 以 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 di((2R)-2,3-dihydro-1-[[4-[[5-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-oxazolyl]methoxy]phenyl]sulfonyl]-1H-indole-2-carboxylic acid) potassium salt
  参考文献：
  名称：

  Pparalpha/Gamma Agonists and Processes of Preparing

  摘要：

  该发明提供了一种制备具有结构[Formula (I)]的化合物的方法，其中L为[Formula (A)]或[Formula (B)]，其中R1为氢或可选择取代的烷基，n为零或1，m为1；其中R为H，卤素，可选择取代的C1-6烷基或C1-6烷氧基；其中Z为键，O或S；其中p为1到5的整数；其中Q为一种键，前提是当p为1时Z不是键；或Q为O，S或—C(O)NR6—，其中R6为氢，可选择取代的烷基或环烷基；或Q为—NR6—，—NR5C(O)NH—或—NR5C(O)O—，其中R5为氢，烷基或芳基，前提是p不为1；其中W为环烷基，芳基或杂环烷基；或W和R6形成一个9到10元的双环环，可以选择性取代或含有氧、氮或硫。

  公开号：

  US20080221336A1
• 作为产物：
  描述：

  4-[5-methyl-2-(4-trifluoromethyl-phenyl)-oxazol-4-ylmethoxy]-benzenesulfonic acid chloride 、 (R)-吲哚啉-2-羧酸 在 (R)-吲哚啉-2-羧酸 作用下， 生成 Cevoglitazar
  参考文献：
  名称：

  Pparalpha/Gamma Agonists and Processes of Preparing

  摘要：

  本发明提供了一种制备具有结构[公式（I）]的化合物的方法，其中L是[公式（A）]或[公式（B）]，其中R1是氢或可选择的取代烷基，n为零或1，m为1;其中R是氢，卤素，可选择的取代C1-6烷基或C1-6烷氧基;其中Z是键，O或S;其中p是1到5的整数;其中Q是键，前提是当p为1时，Z不是键;或Q是O，S或-C（O）NR6-，其中R6是氢，可选择的取代烷基或环烷基;或Q是-NR6-，-NR5C（O）NH-或-NR5C（O）O-，其中R5是氢，烷基或芳基烷基，前提是p不是1;其中W是环烷基，芳基或杂环烷基;或W和R6形成一个9到10个成员的双环，可以选择取代或可能含有氧，氮或硫。

  公开号：

  US20080221336A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS PPAR MODULATORS<br/>[FR] COMPOSES ET COMPOSITIONS SERVANT DE MODULATEURS PPAR
  申请人：IRM LLC

  公开号：WO2005116000A1

  公开（公告）日：2005-12-08

  The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of the Peroxisome Proliferator-Activated Receptor (PPAR) families, particularly the activity of PPAR.

  这项发明提供了化合物，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物来治疗或预防与过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）家族的活性相关的疾病或紊乱的方法，特别是PPAR的活性。
• Novel Heterocyclic Derivatives and Their Use in the Treatment of Neurological Disorders
  申请人：BADIGER Sangamesh

  公开号：US20120184539A1

  公开（公告）日：2012-07-19

  The invention relates to novel heterocyclic compounds of the formula in which all of the variables are as defined in the specification, pharmaceutical compositions thereof, combinations thereof, and their use as medicaments, particularly for the treatment of Alzheimer's Disease or diabetes via inhibition of BACE-1 or BACE-2.

  这项发明涉及公式的新异环化合物 其中所有变量均如规范中定义，其药物组成物，其组合物，以及它们作为药物的用途，特别是用于通过抑制BACE-1或BACE-2治疗阿尔茨海默病或糖尿病。
• CYCLIC TETRAMER COMPOUNDS AS PROPROTEIN CONVERTASE SUBTILISIN/KEXIN TYPE 9 (PCSK9) INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US20200164024A1

  公开（公告）日：2020-05-28

  The disclosure relates to inhibitors of PCSK9 useful in the treatment of cholesterol lipid metabolism, and other diseases in which PCSK9 plays a role, having the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, prodrug, stereoisomer, N-oxide, or tautomer thereof, wherein R 1 , R 1 , R 1 , R 1 , R 1 , R 1 , R 1 , R 1 , R 1 , X 1 , X 2 , and X 3 are described herein.

  该披露涉及对PCSK9的抑制剂，用于治疗胆固醇脂质代谢以及其他PCSK9发挥作用的疾病，其化学式为(I)： 或其药用可接受的盐、水合物、溶剂合物、前药、立体异构体、N-氧化物或互变异构体，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X1、X2和X3如本文所述。
• [EN] METHODS OF TREATING OR AMELIORATING METABOLIC DISORDERS USING GROWTH DIFFERENTIATION FACTOR 15 (GDF-15)<br/>[FR] MÉTHODES DE TRAITEMENT OU D'AMÉLIORATION DE TROUBLES MÉTABOLIQUES À L'AIDE DU FACTEUR-15 DE CROISSANCE ET DE DIFFÉRENCIATION (GDF-15)
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2017109706A1

  公开（公告）日：2017-06-29

  The disclosure relates to the treatment of non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD) and non-alcoholic steatohepatitis (NASH), as well as end-stage liver disease, hepatic steatosis (fatty liver), liver fibrosis, liver inflammation, liver cirrhosis, primary biliary cirrhosis (PBC), and hepatocellular carcinoma (HCC), by administering to a subject in need a GDF15 protein or a functional variant, mutation, fusion, or conjugate thereof, and to pharmaceutical compositions that contain the same.

  该披露涉及通过向需要的受试者施用GDF15蛋白或其功能变体、突变体、融合物或结合物，以及含有相同成分的药物组合物，治疗非酒精性脂肪肝病（NAFLD）和非酒精性脂肪性肝炎（NASH），以及晚期肝病、肝脂肪变性（脂肪肝）、肝纤维化、肝炎、肝硬化、原发性胆汁性肝硬化（PBC）和肝细胞癌（HCC）。
• [EN] OXADIAZOLE- AND OXAZOLE-SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLE- AND INDOLE-DERIVATIVES AS DGAT1 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZIMIDAZOLE ET D'INDOLE SUBSTITUÉS PAR DE L'OXADIAZOLE ET OXAZOLE COMME INHIBITEURS DE DGAT1
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2009040410A1

  公开（公告）日：2009-04-02

  The present invention provides oxadiazolyl- substituted benzimidazole- and idole-derivates that are useful for treating conditions or disorders associated with DGAT1 activity in animals, particularly humans.

  本发明提供了一种对氧代二唑基取代的苯并咪唑和吲哚衍生物，用于治疗与动物，特别是人类的DGAT1活性相关的疾病或疾病。