rosuvastatin arginine salt | 1374771-99-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: rosuvastatin arginine salt
• 英文别名: (E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R,5S)-dihydroxyhept-6-enoic acid, L-arginine salt；(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid;(E,3R,5S)-7-[4-(4-fluorophenyl)-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-6-propan-2-ylpyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
• CAS: 1374771-99-9
• 化学式: C₆H₁₄N₄O₂*C₂₂H₂₈FN₃O₆S
• 分子量: 655.748
• InChiKey: VGTGYKJTUQLJME-WTNGIZFISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.85
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  277
• 氢给体数：
  7
• 氢受体数：
  14

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-[(1E)-2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰)氨基]-5-嘧啶]乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 rosuvastatin arginine salt
  参考文献：
  名称：

  一种瑞舒伐他汀氨基酸盐及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明涉及一种瑞舒伐他汀氨基酸盐及其制备方法，瑞舒伐他汀酸与碱性氨基酸反应得到这类化合物，其制备方法：⑴称取瑞舒伐他汀酸，溶解于C1-C6的醇溶剂、水中或卤代烃溶剂中，溶解形成溶液甲；⑵称取碱性氨基酸，溶解于C1-C6的醇溶剂或水中，溶解形成溶液乙；⑶将乙溶液加入甲溶液，搅拌过夜，反应液冷却至室温，蒸除溶剂；⑷加入甲醇，析出并滤除过量的碱性氨基酸；⑸浓缩、回流、冷却、过滤、干燥，即得瑞舒伐他汀的氨基酸盐。本发明制备的瑞舒伐他汀氨基酸盐不仅具有治疗高胆固醇血脂和混合型高脂血症的作用，还增加了氨基酸具有的功能，因此所发明的盐有效弥补已知的钙盐、钾盐和钠盐等对肝脏损伤的副作用的缺陷。

  公开号：

  CN103232398B

文献信息

• [EN] SALTS OF ROSUVASTATIN<br/>[FR] SELS DE ROSUVASTATINE
  申请人：CADILA HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2012073256A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The present invention relates to pharmaceutically acceptable salts of rosuvastatin of Formula (II), (II) wherein B is an organic amine selected from lysine, arginine, triethanol amine, ethanolamine, choline, epolamine, meglumine and ethylenediamine and process for the preparation thereof.

  本发明涉及公认为药用的罗伐他汀的盐，其化学式为(II)，其中B为从赖氨酸、精氨酸、三乙醇胺、乙醇胺、胆碱、依普拉明、甲糠醇胺和乙二胺中选择的有机胺，并提供了其制备方法。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ROSUVASTATIN CALCIUM VIA NOVEL AMINE INTERMEDIATE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE ROSUVASTATINE CALCIQUE VIA UN NOUVEL INTERMÉDIAIRE AMINE
  申请人：JUBILANT LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2012063115A3

  公开（公告）日：2012-10-26
• 一种瑞舒伐他汀氨基酸盐及其制备方法和应用
  申请人：上海科州药物研发有限公司

  公开号：CN103232398B

  公开（公告）日：2016-04-06

  本发明涉及一种瑞舒伐他汀氨基酸盐及其制备方法，瑞舒伐他汀酸与碱性氨基酸反应得到这类化合物，其制备方法：⑴称取瑞舒伐他汀酸，溶解于C1-C6的醇溶剂、水中或卤代烃溶剂中，溶解形成溶液甲；⑵称取碱性氨基酸，溶解于C1-C6的醇溶剂或水中，溶解形成溶液乙；⑶将乙溶液加入甲溶液，搅拌过夜，反应液冷却至室温，蒸除溶剂；⑷加入甲醇，析出并滤除过量的碱性氨基酸；⑸浓缩、回流、冷却、过滤、干燥，即得瑞舒伐他汀的氨基酸盐。本发明制备的瑞舒伐他汀氨基酸盐不仅具有治疗高胆固醇血脂和混合型高脂血症的作用，还增加了氨基酸具有的功能，因此所发明的盐有效弥补已知的钙盐、钾盐和钠盐等对肝脏损伤的副作用的缺陷。