2-butyl-4-chloro-1-<<2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl>methyl>imidazole-5-carboxaldehyde benzenesulfonylhydrazone | 124750-13-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-butyl-4-chloro-1-<<2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl>methyl>imidazole-5-carboxaldehyde benzenesulfonylhydrazone
• 英文别名: N-[[2-butyl-5-chloro-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazol-4-yl]methylideneamino]benzenesulfonamide
• CAS: 124750-13-6
• 化学式: C₂₈H₂₇ClN₈O₂S
• 分子量: 575.094
• InChiKey: DMLPOODLARZABP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.1
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  139
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  咪唑醛 在 盐酸 、 sodium hydroxide 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 46.0h， 生成 2-butyl-4-chloro-1-<<2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl>methyl>imidazole-5-carboxaldehyde benzenesulfonylhydrazone
  参考文献：
  名称：

  非肽血管紧张素II受体拮抗剂：发现了一系列N-（联苯基甲基）咪唑类有效的口服活性降压药。

  摘要：

  制备了一系列新的非肽血管紧张素II（AII）受体拮抗剂。这些N-（联苯基-甲基）咪唑，例如2-丁基-1-[[（2'-羧基联苯-4-基）甲基] -4-氯-5-（羟甲基）咪唑，不同于先前报道的N-（苯甲酰氨基苄基）咪唑和相关化合物，因为它们在口服时产生有效的降压作用；较早的系列通常仅在静脉内给药时才有效。已经发现联苯的2'-位的酸性基团是必不可少的。仅邻位取代的酸具有对AII受体的高亲和力和良好的口服降压效能。羧酸基团已被各种酸性等排体取代，并且发现四唑环是最有效的。四唑衍生物DuP 753

  DOI：

  10.1021/jm00112a031

文献信息

• Process for the preparation of losartan
  申请人：Veera Reddy Arava

  公开号：US20100222597A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  The invention relates to a improved process for the preparation of Losartan and its potassium salt, which comprises: (i) reacting bromo OTBN with BCFI in the presence of a base and a phase transfer catalyst to produce a cyano aldehyde; reacting the formed cyano aldehyde with sodium azide in the presence of tributyl tin chloride to produce aldehyde tetrazole; reducing the formed aldehyde tetrazole with sodium borohydride to produce Losartan; and, if desired, converting the formed Losartan to its potassium salt by known method.

  这项发明涉及一种改进的制备洛卡特普及其钾盐的方法，包括：(i) 在碱和相转移催化剂的存在下，将溴代OTBN与BCFI反应以产生氰基醛；将形成的氰基醛与叠氮化钠在三丁基锡氯化物存在下反应以产生醛四唑；用硼氢化钠还原形成的醛四唑以产生洛卡特普；如有需要，通过已知方法将形成的洛卡特普转化为其钾盐。
• US7915425B2
  申请人：——

  公开号：US7915425B2

  公开（公告）日：2011-03-29