L-cysteic acid methyl ester | 65408-46-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: L-cysteic acid methyl ester
• 英文别名: (2R)-2-amino-3-methoxysulfonylpropanoic acid
• CAS: 65408-46-0
• 化学式: C₄H₉NO₅S
• 分子量: 183.185
• InChiKey: PEWMEKNNYFVRTF-VKHMYHEASA-N

物化性质

• 沸点：
  418.2±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.518±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-cysteic acid methyl ester 在 氨 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 168.0h， 以30%的产率得到(R)-2-amino-3-sulfo-propionic acid amide
  参考文献：
  名称：

  Therapeutic compounds

  摘要：

  一组新化合物，N-(全反式视黄醛)-L-半胱氨酸酸，N-(13-顺式视黄醛)-L-半胱氨酸酸，N-(全反式视黄醛)-L-半胱氨酸亚磺酸，N-(13-顺式视黄醛)-L-半胱氨酸亚磺酸，N-(全反式视黄醛)-L-同型半胱氨酸，N-(13-顺式视黄醛)-L-同型半胱氨酸，以及这些化合物的钠盐，包括它们的酯和酰胺的钠盐，被证明本身具有治疗效果，并且这些化合物与细胞毒性化合物（如多西紫杉醇、紫杉醇、阿霉素和米托蒽醌）结合时表现出协同作用。这些化合物使得可以制造新的难溶性药物化合物的制剂，本发明揭示了一种制造这些化合物的水溶性制剂的过程，以多西紫杉醇和紫杉醇为例，表现出增强的药理活性，以阿霉素和米托蒽醌为例的水溶性药物制剂，表现出改善的治疗功效。

  公开号：

  US20040048923A1
• 作为产物：
  描述：

  甲醇 、 L-磺基丙氨酸 在 氯化亚砜 作用下， 反应 48.0h， 以85%的产率得到L-cysteic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Therapeutic compounds

  摘要：

  一组新化合物，N-(全反式视黄醛)-L-半胱氨酸酸，N-(13-顺式视黄醛)-L-半胱氨酸酸，N-(全反式视黄醛)-L-半胱氨酸亚磺酸，N-(13-顺式视黄醛)-L-半胱氨酸亚磺酸，N-(全反式视黄醛)-L-同型半胱氨酸，N-(13-顺式视黄醛)-L-同型半胱氨酸，以及这些化合物的钠盐，包括它们的酯和酰胺的钠盐，被证明本身具有治疗效果，并且这些化合物与细胞毒性化合物（如多西紫杉醇、紫杉醇、阿霉素和米托蒽醌）结合时表现出协同作用。这些化合物使得可以制造新的难溶性药物化合物的制剂，本发明揭示了一种制造这些化合物的水溶性制剂的过程，以多西紫杉醇和紫杉醇为例，表现出增强的药理活性，以阿霉素和米托蒽醌为例的水溶性药物制剂，表现出改善的治疗功效。

  公开号：

  US20040048923A1

文献信息

• Therapeutic compounds
  申请人：——

  公开号：US20040048923A1

  公开（公告）日：2004-03-11

  A group of new compounds, N-(all-trans-Retinoyl)-L-cysteic acid, N-(13-cis-Retinoyl)-L-cysteic acid, N-(all-trans-Retinoyl)-L-cysteinesulfinic acid, N-(13-cis-Retinoyl)-L-cysteinesulfinic acid, N-(all-trans-Retinoyl)-L-homocysteic acid, N-(13-cis-Retinoyl)-L-homocysteic acid, and sodium salts of these compounds, including sodium salts of their esters and amides, is shown to exhibit therapeutic effects per se, and which compounds in combination with cytotoxic compounds, such as docetaxel, paclitaxel, doxorubicin and mitoxantrone, exhibit a synergistic effect. These compounds make it possible to manufacture new formulations of poorly soluble pharmaceutical compounds, and the present invention discloses a process of manufacturing water-soluble formulations of such compounds, exemplified by docetaxel, and paclitaxel, exhibiting enhanced pharmacological activity, and formulations of water-soluble pharmaceuticals exemplified by doxorubicin and mitoxantrone, exhibiting improved therapeutic efficacy.

  一组新化合物，N-(全反式视黄醛)-L-半胱氨酸酸，N-(13-顺式视黄醛)-L-半胱氨酸酸，N-(全反式视黄醛)-L-半胱氨酸亚磺酸，N-(13-顺式视黄醛)-L-半胱氨酸亚磺酸，N-(全反式视黄醛)-L-同型半胱氨酸，N-(13-顺式视黄醛)-L-同型半胱氨酸，以及这些化合物的钠盐，包括它们的酯和酰胺的钠盐，被证明本身具有治疗效果，并且这些化合物与细胞毒性化合物（如多西紫杉醇、紫杉醇、阿霉素和米托蒽醌）结合时表现出协同作用。这些化合物使得可以制造新的难溶性药物化合物的制剂，本发明揭示了一种制造这些化合物的水溶性制剂的过程，以多西紫杉醇和紫杉醇为例，表现出增强的药理活性，以阿霉素和米托蒽醌为例的水溶性药物制剂，表现出改善的治疗功效。