N-(t-butoxycarbonyl)-N-(2-(4-iodophenyl)ethyl)-N-(methylsulfonyl)amine | 353235-94-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(t-butoxycarbonyl)-N-(2-(4-iodophenyl)ethyl)-N-(methylsulfonyl)amine
• 英文别名: (tert-butoxy)-N-[2-(4-iodophenyl)ethyl]-N-(methylsulfonyl)carboxamide；tert-butyl [2-(4-iodophenyl)ethyl](methylsulfonyl)carbamate；tert-butyl N-[2-(4-iodophenyl)ethyl]-N-methylsulfonylcarbamate
• CAS: 353235-94-6
• 化学式: C₁₄H₂₀INO₄S
• 分子量: 425.288
• InChiKey: PFRZSSVRWDNECD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  72.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(t-butoxycarbonyl)-N-(2-(4-iodophenyl)ethyl)-N-(methylsulfonyl)amine 在 1,1'-bis(diphenylphosphino) ferrocene-dichloropalladium (II)-CH₂Cl₂ complex 、 钯 丙醇 、 potassium formate 、 potassium carbonate 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 丙酮 、 乙腈 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 {(2R)-2-[4-(4-{2-[(methylsulfonyl)amino]ethyl}phenyl)phenyl]-propyl}[(methylethyl)sulfonyl]amine
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamide derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种具有式（I）的化合物或其药用可接受盐，用于治疗与谷氨酸功能不足相关的疾病，如精神疾病和神经系统疾病。

  公开号：

  US20030225163A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-苯基乙基)甲烷磺酰胺 在 4-二甲氨基吡啶 、 硫酸 、 碘 、 溶剂黄146 、 高碘酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 N-(t-butoxycarbonyl)-N-(2-(4-iodophenyl)ethyl)-N-(methylsulfonyl)amine
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamide derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种具有式（I）的化合物或其药用可接受盐，用于治疗与谷氨酸功能不足相关的疾病，如精神疾病和神经系统疾病。

  公开号：

  US20030225163A1
• 作为试剂：
  描述：

  N-(2-(4-iodophenyl)ethyl)-N-(methylsulfonyl)amine 、 二碳酸二叔丁酯 在 4-二甲氨基吡啶 水 、 hexanes 、 N-(t-butoxycarbonyl)-N-(2-(4-iodophenyl)ethyl)-N-(methylsulfonyl)amine 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford the intermediate title compound, (tert-butoxy)-N-[2-(4-iodophenyl)ethyl]-N-(methylsulfonyl)carboxamide (241.5 g, 91.5%) as a white solid的产率得到N-(t-butoxycarbonyl)-N-(2-(4-iodophenyl)ethyl)-N-(methylsulfonyl)amine
  参考文献：
  名称：

  Cyclopentyl sulfonamide derivatives

  摘要：

  本发明提供了式(I)的化合物：在哺乳动物中增强谷氨酸受体功能的有用化合物，因此，对于治疗各种疾病，如精神和神经系统疾病，非常有用。

  公开号：

  US06900353B2

文献信息

• Combination therapy for treatment of depression
  申请人：——

  公开号：US20030092770A1

  公开（公告）日：2003-05-15

  The present invention provides a method for treating depression, comprising administering to a patient an effective amount of a first component which is a suitable antidepressant, in combination with an effective amount of a second component which is a suitable AMPA receptor potentiator.

  本发明提供了一种治疗抑郁症的方法，包括向患者施用一种适量的第一成分，该成分是一种适当的抗抑郁药物，结合一种适量的第二成分，该成分是一种适当的AMPA受体增强剂。
• Potentiators of glutamate receptors
  申请人：——

  公开号：US20040006114A1

  公开（公告）日：2004-01-08

  The present invention relates to potentiators of metabotropic glutamate receptor function and specifically provides compounds of formula I, compositions thereof and methods of using the same. 1

  本发明涉及代谢型谷氨酸受体功能的增强剂，具体提供了化合物I的公式、其组合物以及使用方法。
• [EN] HETEROCYCLIC SULFONAMIDES, USES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF<br/>[FR] SULFONAMIDES HÉTÉROCYCLIQUES, UTILISATIONS ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ASSOCIÉES
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2010150192A1

  公开（公告）日：2010-12-29

  The invention is directed to a class of compounds, including the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, having the structure of formula (I) as defined in the specification. The invention is also directed to compositions containing and uses of the compounds of formula I.

  该发明涉及一类化合物，包括该化合物的药用可接受盐，其具有规范中定义的式(I)的结构。该发明还涉及含有和使用式I化合物的组合物。
• Process for preparing biphenyl compounds
  申请人：——

  公开号：US20030092947A1

  公开（公告）日：2003-05-15

  The present invention relates to a process for the preparation of a biphenyl compound comprising combining a phenyl boronic acid derivative with an halobenzene derivative in the presence of a suitable additive in a suitable organic solvent with a suitable catalyst and a suitable base.

  本发明涉及一种制备联苯化合物的方法，包括在适当的有机溶剂中，在适当的催化剂和适当的碱存在下，将苯基硼酸衍生物与卤苯衍生物结合在一起。
• Suppression of a Palladium-Mediated Homocoupling in a Suzuki Cross-Coupling Reaction. Development of an Impurity Control Strategy Supporting Synthesis of LY451395
  作者：William D. Miller、Andrew H. Fray、John T. Quatroche、Christa D. Sturgill

  DOI：10.1021/op060180i

  日期：2007.5.1

  the catalyst resulted in nearly complete exclusion of homocoupling dimer 6. These modifications apparently minimized the concentration of free Pd(II) in the reaction mixture without causing significant reduction of the oxidative addition product. In addition, use of palladium black as a heterogeneous coupling catalyst rendered the palladium control strategy trivial. Thus, the catalyst was separated from

  本文描述了控制策略的发展，该控制策略导致在铃木交叉偶联反应期间排除了由钯（II）介导的硼酸（3）的均偶联形成的持久性杂质（6）。通过两种方法的改进，几乎完全抑制了不希望的均偶联反应。因此，在引入催化剂之前添加温和的还原剂，甲酸钾和使用易溶解的氮表面下的喷雾剂，几乎完全排除了均偶联二聚体6。。这些修饰显然使反应混合物中游离Pd（II）的浓度最小化，而不会引起氧化加成产物的显着减少。另外，使用钯黑作为非均相偶联催化剂使得钯的控制策略变得微不足道。因此，通过使用澄清过滤将催化剂从产物溶液中分离出来，从而导致钯与LY 451395（5）的定量接近分离。这些条件在使用3-L，5-L，12-L和22-L玻璃器皿的三个活动中成功执行。