1,1-diphenyl-2,3-epoxy-propan | 15701-83-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1,1-diphenyl-2,3-epoxy-propan
• 英文别名: 2-benzhydryloxirane；2,3-epoxy-1,1-diphenyl-propane；2,3-Epoxy-1,1-diphenyl-propan；2-benzhydryl-oxirane
• CAS: 15701-83-4
• 化学式: C₁₅H₁₄O
• 分子量: 210.276
• InChiKey: QEZITUGLJWMLCF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,1-diphenyl-2,3-epoxy-propan 在 咪唑 、 (R,R)-Jacobsen catalyst 、 四丁基氟化铵 、 水 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 81.0h， 生成 (2R)-2-benzhydryloxirane
  参考文献：
  名称：

  一种新型三重摄取抑制剂抗抑郁药 (2S,4R,5R)-2-benzhydryl-5-((4-methoxybenzyl)amino)tetrahydro-2H-pyran-4-ol (D-142) 的改进不对称合成路线。

  摘要：

  三重单胺再摄取抑制剂参与了新一代抗抑郁药的开发，其疗效高于目前现有的疗法。在本文中，我们开发了一种替代的有效合成路线，以二苯甲烷为原料，在 11 个步骤中以 18.5% 的总收率制备三元单胺再摄取抑制剂 D-142。D-142 是我们最近开发的。本合成策略的关键步骤是通过顺式溴中间体从烯烃优先形成溴醇，这在整个合成中引入了显着的效率。此外，我们开发了一种有效的方法来将光学活性中间体二醇回收回所需的手性环氧化物。

  DOI：

  10.1016/j.tetasy.2011.05.012
• 作为产物：
  描述：

  1,1-二苯基丙酮 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 溴 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 3.67h， 生成 1,1-diphenyl-2,3-epoxy-propan
  参考文献：
  名称：

  AZA-PYRIDONE COMPOUNDS AND USES THEREOF

  摘要：

  本文揭示了氮杂吡啶酮化合物，包括一种或多种氮杂吡啶酮化合物的药物组合物，以及合成这些化合物的方法。本文还揭示了使用氮杂吡啶酮化合物改善和/或治疗疾病和/或病况的方法，包括流感病毒感染在内的正黏液病毒感染。

  公开号：

  US20150072982A1

文献信息

• Pyrimidone derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：US20170267680A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  The present invention relates to compounds having the general formula (Ia) or (Ib), optionally in the form of a pharmaceutically acceptable salt, solvate, polymorph, codrug, cocrystal, prodrug, tautomer, racemate, enantiomer, or diastereomer or mixture thereof, which are useful in treating, ameloriating or preventing a viral disease, in particular influenza.

  本发明涉及具有一般式(Ia)或(Ib)的化合物，可选地以药学上可接受的盐、溶剂化合物、多晶形式、共药、共晶、前药、互变异构体、外消旋体、对映体或二对映体或其混合物的形式存在，这些化合物在治疗、改善或预防病毒性疾病，特别是流感方面是有用的。
• [EN] DIPHENYLOXIRANES, PROCESS FOR PREPARATION THEREOF, AND ITS USE IN AN ENANTIOSELECTIVE SYNTHESIS OF (+)-SERTRALINE<br/>[FR] DIPHÉNYLOXIRANES, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION DANS LA SYNTHÈSE ÉNANTIOSÉLECTIVE DE (+)-SERTRALINE
  申请人：COUNCIL SCIENT IND RES

  公开号：WO2016088138A1

  公开（公告）日：2016-06-09

  The present invention discloses substituted diphenyloxiranes and process for synthesis thereof. The present invention also provides a process for production of enantiomerically pure anti-3,3'-diphenylmethyloxirane and anti-3,3'-diphenylpropan- 1,2-diol from racemic anti-3,3'-diphenylmethyloxirane using hydrolytic kinetic resolution. Further it provides a process for preparation of enantioselective (+)- Sertraline from anti-3,3'-diphenylpropan-1,2-diol.

  本发明公开了取代二苯环氧烷及其合成方法。本发明还提供了一种从外消旋的反-3,3'-二苯甲氧环氧烷中使用水解动力学分辨法生产对映纯的反-3,3'-二苯甲氧环氧烷和反-3,3'-二苯丙烷-1,2-二醇的方法。此外，它提供了一种从反-3,3'-二苯丙烷-1,2-二醇制备对映选择性的（+）-去甲丝氮平的方法。
• [EN] TRI-SUBSTITUED 2-BENZHYDRYL-5-BENZLAMINO-TETRAHYDRO-PYRAN-4-OL AND 6-BENZHYDRYL-4-BENZYLAMINO-TETRAHYDRO-PYRAN-3-OL ANALOGUES, AND NOVEL 3,6-DISUBSTITUTED PYRAN DERIVATIVES<br/>[FR] À TROIS SUBSTITUT 2-BENZHYDRYL-5- BENZLAMINO- TÉTRAHYDROPYRAN-4-OL ET 6-BENZHYDRYL-4-BENZYLAMINO-ANALOGUES TÉTRAHYDROPYRAN-3-OL ET NOUVEAUX DÉRIVÉS PYRANNE DISUBSTITUÉ 3,6
  申请人：UNIV WAYNE STATE

  公开号：WO2005105075A1

  公开（公告）日：2005-11-10

  Novel 3,6-disubstituted pyrans, optionally with a further substituent at the 4-position, are monoamine reuptake inhibitors with activity profiles of anti- depressants.

  小说3,6-二取代吡喃，可选地在4-位置进一步取代，是具有抗抑郁活性剖面的单胺再摄取抑制剂。
• [EN] TRICYCLIC COMPOUNDS USEFUL TO TREAT ORTHOMYXOVIRUS INFECTIONS<br/>[FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES UTILES POUR TRAITER DES INFECTIONS À ORTHOMYXOVIRUS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2017153919A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  The present invention provides a compound of Formula (I) including pharmaceutically acceptable salts thereof: (I) and therapeutic uses of these compounds. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, compositions comprising these compounds with a therapeutic co-agent, and methods of using the compounds and compositions to treat viral infections.

  本发明提供了化合物的结构式（I），包括其药用盐：（I），以及这些化合物的治疗用途。本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，包含这些化合物与治疗辅助剂的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗病毒感染的方法。
• Benzhydryl derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030176430A1

  公开（公告）日：2003-09-18

  A compound of the formula (I): in which Z, R 1 , R 2 , R 8 , R 10 , R 11 , R 12 , R 13 and R 14 are each as defined in the description, or a salt thereof. The object compound of the present invention has pharmacological activities such as Tachykinin antagonism, and is useful for manufacture of a medicament for treating or preventing Tachykinin-mediated diseases.

  公式（I）的化合物：其中Z、R1、R2、R8、R10、R11、R12、R13和R14如描述中所定义，或其盐。本发明的目标化合物具有如Tachykinin拮抗等药理活性，并可用于制备用于治疗或预防Tachykinin介导疾病的药物。